T-DM1是一种靶向HER2抗体和微管抑制剂ADC药物，输送药物至癌部位缩小肿瘤，减慢疾病进展和延长生存，是第四个靶向HER2蛋白的获批药物，那么，T-DM1该怎么注射？ T-DM1的注射方法： T-DM1治疗必须在治疗癌症方面很有经验的内科医生的监测下开始进行。 1、转移性乳腺癌：初始负荷剂量，建议T-DM1的初始负荷剂量为 4mg/kg。静脉输注 90 分钟以上；维持剂量：建议T-DM1每周用量为 2mg/kg。如果患者在首次输注时耐受性良好，则后续输注可改为 30 分钟。维持治疗直至疾病进展。 3 周给药方案 初始负荷剂量为 8mg/kg，随后 6mg/kg 每三周给药一次。且重复 6mg/kg 每三周给 药一次时输注时间约为 90 分钟。如果患者在首次输注时耐受性良好，后续输注可改为 30 分钟。维持治疗至疾病进展。 2、乳腺癌辅助治疗 在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治疗。曲妥珠单抗的给药方案为：8 mg/kg 初始 负荷剂量后接着每 3 周 6 mg/kg 维持量，静脉滴注约 90 分钟。共使用17剂（疗程 52周）。 3、转移性胃癌 建议采用每三周一次的给药方案，初始负荷剂量为 8mg/kg，随后 6mg/kg 每三周 给药一次。首次输注时间约为 90 分钟。如果患者在首次输注时耐受性良好，后续输注 可改为 30 分钟。维持治疗直至疾病进展。 另外，用药前后及用药时应当检查或监测： （1）用T-DM1前须检查血常规及血液生化、心电图检查，并对心功能作全面评估。 （2）用T-DM1时和用T-DM1后应监测毒性反应的表现、心功能不全的表现，并常做胸片、超声心动图/心电图、血常规、血液生化检查。

T-DM1作为第一个成功上市的药物与抗体偶联物，获得了良好的治疗效果，在已经接受过曲妥珠单抗和一线紫杉烷类化疗无效的乳腺癌患者中，T-DM1不但有效率高，而且副作用小、安全性高。T-DM1是HER2阳性乳腺癌患者康复的新希望，那么，T-DM1去哪里买的到？ T-DM1的购买渠道：T-DM1在国内刚刚获批，患者可以凭借医生开具的处方在国内的各大医院或者各大药房购买！ 但是，据医伴旅了解，目前市面上使用较多的是国外土耳其版的，原因就是价格较为亲民，瑞士罗氏进口到在土耳其T-DM1的售价：160mg 约8000元左右，100mg 约6000元左右。由于汇率浮动，价格也会有所变动，具体情况请咨询正规海外医疗服务公司医伴旅。 如您有T-DM1需要，又不想出国门就能买到，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为您签订保障合同，不经手药品以及款项，以直邮的方式邮寄到患者手中。 另外，使用T-DM1需要注意： T-DM1对妊娠的影响：动物实验不能证明T-DM1对动物胎仔有危害，但在人类尚无足够资料证明T-DM1对胎儿无害，故孕妇不宜使用，使用时应权衡利弊。国外有报道，妇女妊娠期间接受T-DM1进行抗癌治疗可能导致羊水过少。美国药品和食品管理局(FDA)对T-DM1的妊娠安全性分级为B级。 T-DM1对哺乳的影响：抗体IgG可分泌至乳汁，但对婴儿的危害尚不明确，建议使用T-DM1后至少应停止哺乳6个月。

T-DM1用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗，那么，用T-DM1需要注意哪些事项？ 1、禁忌症：对T-DM1过敏者。 2、慎用：①对其它鼠源性或人源性单克隆抗体制剂过敏或有不适反应者。 ②高血压或冠心病患者。③曾用或正在使用蒽环类抗癌药、环磷酰胺或进行胸部放疗者。④患有肺部疾病者。⑤有充血性心力衰竭或心功能不全者。⑥肝、肾功能不全者。 3、T-DM1对儿童的影响：小于18岁的患者使用T-DM1的安全性和有效性尚未确立。灭菌注射用水中的防腐剂苯乙醇对新生儿和3岁以下的儿童有毒性。 4、T-DM1对老人的影响：老年人使用T-DM1有增加心功能不全的危险。 5、在治疗前就有心功能不全的患者需特别小心。选择使用T-DM1治疗的患者应进行全面的基础心脏评价，包括病史，物理检查和以下一或多项检查：EKG，超声心动图，MUGA扫描。目前尚无数据显示有合适的评价方法可确定病人有发生心脏毒性危险。在T-DM1治疗过程中，左室功能应经常评估。若患者出现临床显著的左室功能减退应考虑停用赫赛汀。监测并不能全部发现将发生心功能减退的患者。 6、约2/3有心功能减退的患者因有症状被治疗，大多数治疗后症状好转。治疗通常包括利尿药，强心苷类药和/或血管紧张素转换酶抑制剂类药。 7、绝大多数用T-DM1治疗临床有效的有心脏症状和表现的患者继续每周使用赫赛汀，并未产生更多的临床心脏情况。

2013年2月T-DM1获得FDA批准用于治疗之前接受过T-DM1和紫杉类化疗失败的HER2阳性乳腺癌患者。 2020年1月21日，罗氏T-DM1在中国的上市申请获得国家药品监督管理局（NMPA）正式批准，单药用于接受了紫杉烷类联合T-DM1为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。成为中国批准上市的首个抗体偶联药物（ADC），也填补了我国HER2阳性乳腺癌患者在新辅助治疗后未达到病理完全缓解（pCR）的治疗空白。 那么，T-DM1的价格是多少？ T-DM1作为进口原研药物，价格可想而知的昂贵，而据医伴旅了解，瑞士罗氏在土耳其的售价：160mg 约8000元左右，100mg 约6000元左右。由于汇率浮动，价格也会有所变动，具体情况请咨询正规海外医疗服务公司医伴旅。 T-DM1是抗体偶联药物，那什么是抗体偶联药物？ 抗体偶联药物就像是精准的核导弹，包括两部分，抗体（导弹体）+强化疗药（核弹头）。抗体能识别癌细胞表面的特殊蛋白，可以将药物准确带到肿瘤部位，强化疗药具有强大杀伤力，杀灭癌细胞。因此抗体偶联药物就是将靶向药和化疗药合为一体，结合两者的性能，从而具备强大的杀伤力，并且减少了对正常细胞的损害。 具体到T-DM1，T-DM1是化疗药部分，抗体部分就是T-DM1。T-DM1是有名的乳腺癌靶向药，而恩美T-DM1则是装载了化疗药的赫赛汀。 以上是关于T-DM1价格的相关内容！

曲妥珠单抗，英文简称T-DM1，这是第一个在国内获批上市的抗体偶联药物（ADC），用于乳腺癌的治疗，那么，T-DM1对乳腺癌能有多大疗效呢？ T-DM1治疗乳腺癌的治疗效果： 2013 年2月22日T-DM1经FDA批准用于治疗 HER2 阳性晚期乳腺癌的最新靶向药，主要是用于治疗已经接受过T-DM1和一线紫杉烷类化疗无效的乳腺癌患者。 ASCO 2014 年发布的临床实践指南中，建议HER-2阳性的 MBC 一线治疗方案为T-DM1 + 帕妥珠单抗+紫杉醇类抗肿瘤药物的联合方案，二线治疗方案可选择T-DM1。 EMILIA研究结果显示，使用T-DM1为基础的方案治疗不到12个月便复发的患者，可选用 T-DM1作为一线治疗用药。 针对HER阳性的复发转移性乳腺癌患者，对比使用T-DM1+紫杉醇（TH）一线治疗和T-DM1一线治疗，T-DM1能够获得更长的无进展生存期（PFS），数据分别为9.2月和14.1月，且具有良好的安全性。 另外，一项IIa期临床试验结果称，T-DM1联合帕妥珠单抗可以获得更佳的疗效，治疗方案的总体反应率是 57%，PFS 为 7.7 个月，据此可列为复发转移性乳腺癌患者的一线治疗方案。 T-DM1作为第一个成功上市的药物与抗体偶联物，不仅获得了良好的治疗效果，毒性反应也较少，患者更能耐受，但是药物副作用是不可避免的问题，心脏毒性是T-DM1使用的主要问题。 研究表明，缩短T-DM1的使用时间，可以带来一样的生存获益，且降低心脏毒性。这对于接受常规T-DM1治疗的乳腺癌患者来说是双赢的。

T-DM1适用于HER2阳性转移性乳腺癌，那么，T-DM1治疗乳腺癌效果如何呢？ 根据2005年的HERA、NSABP-B31和N9831三项研究主要结果，T-DM1获得FDA批准用于乳腺癌治疗。在这些研究中，T-DM1的使用时长为12个月，因此12个月成为其标准疗程。 PERSEPHONE是一项Ⅲ期临床试验，是目前关于缩短T-DM1疗程最大的非劣效性研究。共入组了来自英国152个中心的4089名HER2+早期乳腺癌患者，1:1随机接受T-DM1治疗6个月或12个月。 根据ER状态、化疗类型、化疗和T-DM1给药时间对患者进行分层。主要研究终点为DFS（第一次复发或任何原因引起的死亡），非劣效性定义为6个月组4年DFS与12个月组预设值（80%）差值不大于3%。 研究结果： 69%的患者ER+，41%接受蒽环类化疗，10%接受紫杉醇类化疗，49%为两者联合化疗。85%患者接受辅助化疗；54%的患者接受T-DM1序贯治疗。 中位随访4.5年时，共312例（8%）死亡和483例（12%）DFS事件。 6个月组的4年生存率为89.4％，12个月组4年生存率为89.8％。计算风险比（HR）为1.05，证明了6个月组T-DM1治疗的非劣效性（HR＜1.29）（单侧P＝0.01）。 总生存率（OS）和预期DFS（T-DM1治疗6个月后）分析结果保持一致。T-DM16个月疗程不劣于标准的12个月疗程。 与12个月治疗组（8%）相比，6个月治疗组的心脏毒性不良事件降低（4%）（P＜0.0001）。 研究结论：PERSEPHONE证明6个月T-DM1治疗不劣于12个月（3％非劣效性边缘）。 鉴于7~12个月治疗的心脏和其他毒性，结果将支持将T-DM1的标准治疗时间缩短至6个月。 T-DM1的使用，明显提高了HER2阳性乳腺癌的治愈率，对患者来说是一项重大进步。

2013年罗氏旗下基因泰克靶向抗癌药曲妥珠单抗-美坦新偶联物（trastuzumab emtansine）获FDA批准，用于接受新辅助（术前）治疗后存在残留疾病的HER2阳性早期乳腺癌（eBC）患者的辅助（术后）治疗。 2019年5月6日，罗氏（Roche）公司宣布，美国FDA已经批准曲妥珠单抗-美坦新偶联物（trastuzumab emtansine，商品名Kadcyla®）用于紫杉烷+曲妥珠单抗新辅助治疗后存在残存病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。 曲妥珠单抗-美坦新偶联物的主要药物治疗优势如下：一、它的药物构造将靶向与化疗巧妙结合，发挥二者优势，靶向化疗杀伤，疗效倍增，同时副反应也小，为患者治疗带来福音。二、它的临床疗效。乳腺癌患者生存期的大大延长很大归功于其优秀的靶点HER2，对于此，国内国外一线都会为患者采用曲妥珠单抗的联合治疗。 III期临床研究KATHERINE的数据。数据显示，在接受新辅助治疗后存在残留疾病的HER2阳性早期乳腺癌患者中，与赫赛汀（Herceptin）辅助治疗相比，曲妥珠单抗-美坦新偶联物辅助治疗将浸润性乳腺癌复发或全因死亡风险（无浸润性疾病生存，iDFS）显著降低了50%（HR=0.50，95%CI:0.39-0.64，p＜0.0001）。在治疗3年后，曲妥珠单抗-美坦新偶联物治疗组有83.3%的患者乳腺癌没有复发，赫赛汀治疗组为77.0%，绝对改善为11.3%。安全性方面，曲妥珠单抗-美坦新偶联物最常见的3-4级不良事件（＞1%）为血小板减少、高血压、辐射性皮肤损伤、手或脚麻木、刺痛或疼痛、中性粒细胞减少、血钾水平降低、疲劳和红细胞减少。

曲妥珠单抗-美坦新偶联物治疗期间要注意的事项有什么呢？曲妥珠单抗-美坦新偶联物（Ado-trastuzumab emtansine）是一个靶向HER2 抗体药物结合物(ADC)，含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠单抗(Trastuzumab)和微管抑制剂DM1(美登素maytansine衍生物)，两者通过稳定硫醚连接物(MCC)共价连接。 曲妥珠单抗-美坦新偶联物（Ado-trastuzumab emtansine）结合至HER2受体的亚结构区IV，进行受体介导内化和导致溶酶体降解，使得DM1在细胞内释放。而DM1结合至微管蛋白破坏细胞内微管网络，导致细胞周期停止和细胞凋亡。此外，体外研究已证明与曲妥珠单抗相似，KADCYLA抑制HER2受体信号，介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和抑制过度表达HER2人乳腺癌细胞生长。 曲妥珠单抗-美坦新偶联物（Ado-trastuzumab emtansine）注意事项： 1）肺毒性：诊断有间质性肺病或肺炎患者中永久终止Ado-trastuzumab emtansine。 2）输液相关反应，超敏反应：输注期间和输注后监视体征和症状。如发生严重输液相关反应或超敏性反应，减慢或中断输液并给予适当医学治疗。对危及生命输液相关反应永久终止Ado-trastuzumab emtansine。 3）出血：在临床试验中发生过致命的出血病例，这些病例并没有已知的确定危险因素、血小板减少症的患者以及正在使用抗凝血和抗血小板治疗的患者。使用Ado-trastuzumab emtansine时应注意这些情况，如果必须联合这类药物使用，应提高监测频率。 4）神经毒性：监视体征和症状。对3-4级周围神经病变患者应暂停给药。 5）HER2检测：使用FDA批准的检验进行检测。确定HER2阳性转移性乳腺癌患者可给予用药。 6）血小板减少：每次给予曲妥珠单抗-美坦新偶联物（Ado-trastuzumab emtansine）前应监测血小板计数。适当时调整剂量。

曲妥珠单抗-美坦新偶联物是让人眼前一亮的药物。一在于它的药物构造，将靶向与化疗巧妙结合，发挥二者优势，靶向化疗杀伤，疗效倍增同时不良反应也小，着实为患者治疗带来佳音。二在于它的临床疗效，乳腺癌患者生存期的大大延长很大归功于其优秀的靶点HER2，对于此，国内国外一线都会为患者采用曲妥珠单抗的联合治疗。 然而待后期耐药后，就出现各种混乱的尝试，也延伸出花样方案如拉帕替尼联合卡培他滨、曲妥珠单抗联合帕妥珠单抗联合化疗等，也为部分患者延长了生存时间。而曲妥珠单抗-美坦新偶联物以其独特的作用机理在经典临床试验EMILIA试验中以绝对的优势击败拉帕替尼联合卡培他滨治疗组（PFS 9.6:6.4月）。也因此，在乳腺癌的NCCN指南中，曲妥珠单抗-美坦新偶联物成为了HER2+乳腺癌曲妥珠单抗耐药后的首选药。 曲妥珠单抗-美坦新偶联物只能用于静脉滴注；推荐使用剂量为3.6mg/kg，三周使用一次；注：患者使用前需要做HER2检查；配药时不能使用葡萄糖溶液，只能使用无菌水；配置好后轻轻晃动摇匀，并保存在2-8摄氏度的环境，最多24小时；3.6mg/kg为使用的最大剂量，在使用中可以根据患者的情况减量使用，每次可以按照0.6mg/kg减量，最低降至2.4mg/kg；曲妥珠单抗-美坦新偶联物不能与赫赛汀相互替代使用；不能将曲妥珠单抗-美坦新偶联物与其它药物混合使用；第一次输液时的注射时间为90分钟，如果患者使用后无明显副作用，后续注射时可缩短至30分钟；使用时停药的标准为疾病进展或患者产生耐药。

曲妥珠单抗-美坦新偶联物作为全球首个获批的单药治疗实体瘤的抗体药物偶联物治疗乳腺癌的效果一直都是大家关注和探讨的问题，有资料显示1月21日，罗氏Kadcyla（Ado-trastuzumab emtansine，中文商品名赫赛莱）在中国的上市申请（JXSS1900012/3）获得国家药品监督管理局（NMPA）正式批准，单药用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。下面来看看它的治疗效果到底怎样吧。 NMPA此次批准曲妥珠单抗-美坦新偶联物主要基于随机、开放标签、多中心III期KATHERINE研究的结果。KATHERINE研究共招募1486例HER2阳性的早期乳腺癌患者，这些患者入组之前均接受过多种新辅助疗法，但是这些患者在经过新辅助疗法治疗后，在乳腺和/或腋窝淋巴结中仍有病理性侵袭性病灶残留。 KATHERINE研究的主要目的就是评估这些患者在手术后接受曲妥珠单抗-美坦新偶联物与曲妥珠单抗辅助治疗的有效性和安全性。研究主要终点是无侵袭性疾病生存时间（Invasive Disease-Free Survival，IDFS），也就是从随机分组到侵袭性乳腺癌复发或任何原因死亡的时间。次要终点包括无病生存期（DFS）和总生存期（OS）。 患者按1:1分组，分别接受曲妥珠单抗-美坦新偶联物或曲妥珠单抗，以及根据当地治疗指南接受放射和/或激素疗法。在中位随访时间40个月时，曲妥珠单抗-美坦新偶联物组患者的IDFS相比曲妥珠单抗组有统计学意义上的改善，死亡或侵袭性疾病复发风险降低50%（HR=0.50，95% CI 0.39-0.64，p<0.0001）。3年后，曲妥珠单抗-美坦新偶联物组88.3%的患者没有复发，而曲妥珠单抗组为77.0%。

kadcyla治疗乳腺癌效果好吗？一起来通过试验数据了解一下吧。 kadcyla由罗氏制药公司研发，kadcyla是一种抗体偶联药物，通过药物偶联技术将曲妥珠单抗和一种化疗药物（DM1）合二为一。根据EMILIA临床实验结果显示，对于那些使用曲妥珠单抗治疗无效的HER-2晚期乳腺癌患者，相比拉帕替尼联合卡培他滨（目前国内标准治疗方案），如果采用kadcyla治疗，死亡风险下降32%（HR：0.68, 95%CI:0.548-0.849, P=0.0006）。根据ASCO最新的晚期HER-2乳腺癌治疗指南以及NCCN乳腺癌指南，都推荐kadcyla用于HER-2阳性、晚期、并且接受曲妥珠单抗为基础的联合治疗无效的患者。 一项在991例有HER2-阳性，不能切除局部晚期或转移乳癌患者的一项随机化，多中心，开放试验评价kadcyla的疗效。纳入试验前患者需要以前紫衫烷类和基于曲妥珠单抗治疗。只有既往辅助治疗患者要求在完成辅助治疗期间或6个月内疾病复发。要求乳腺肿瘤样本在一个中央实验室测定显示HER2过度表达被定义为3+ IHC或FISH扩增比例≥ 2.0。患者被随机分配(1:1)接受拉帕替尼加卡培他滨或T-DM1。 随机化试验证实kadcyla治疗组拉帕替尼加卡培他滨-治疗组比较IRC-评估的无进展生存PFS统计显著改善[风险比(HR) = 0.65，95% CI：0.55，0.77，p < 0.0001]，而中位PFS增加3.2个月（kadcyla治疗组中位PFS为9.6个月相比较在拉帕替尼加卡培他滨组为6.4个月）。

kadcyla是一种用于HER2过表达患者在赫赛汀耐药时使用的药物。kadcyla是在研究时起的名字Ado-Trastuzumab Emtansine，最后被确定为Kadcyla。是利用HER2靶向药物曲妥珠单抗与微管蛋白抑制剂Emtansine 结合的耦合类药物。2013年时被美国FDA批准使用，但是目前我国尚未批准。 HER2阳性乳腺癌是一种具有侵袭性的疾病，影响了约15-20％的患者。HER2阳性早期乳腺癌患者若在接受新辅助治疗后未实现病理性完全缓解，可能会导致更差的预后。早期乳腺癌的治疗目标是为患者提供最佳的治愈机会。虽然随着医学的发展，我们离这个目标越来越近，但很多患者从长期来看仍存在复发风险。在术前给予新辅助治疗，是为了缩小肿瘤，并帮助改善手术治疗结局。而作为早期乳腺癌完整治疗方案的一部分，在术后给予辅助治疗旨在消除体内任何残余的癌细胞，以降低癌症复发风险。 目前，罗氏已研发了三种创新药物来改善HER2阳性乳腺癌的治疗，包括Herceptin、Perjeta（pertuzumab）和Kadcyla（trastuzumab emtansine）。其中，Kadcyla是一种抗体-药物偶联物（ADC），能直接对HER2阳性癌细胞进行有效治疗，并降低对健康组织的损害。它通过一个稳定接头将两种抗癌特性结合在一起：曲妥珠单抗（Herceptin的活性成分）靶向HER2的特性，和化疗药DM1。Kadcyla是目前唯一一个在104个国家（包括美国和欧盟）获批作为单药治疗的ADC，用于曾接受过Herceptin和/或紫杉烷化疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。 作为原研药、特效新药，kadcyla的高售价可以说是意料之中。美国原研药Ado-trastuzumab Emtansine (kadcyla )曲妥珠单抗-美坦新偶联物，规格1为100mg-1瓶/盒 冻干粉，售价为$ 3,205.86 /单位：美元，规格2为160mg-1瓶/盒 冻干粉，售价为$ 5,124.29 /单位：美元。国内没有上市kadcyla，目前kadcyla性价比最高的是在土耳其上市的原研药版本，规格有160mg和100mg两种，售价折合人民币分别为8000元和6000元。

罗氏晚期乳腺癌靶向药kadcyla （曲妥珠单抗-美坦新偶联物/Ado-trastuzumab Emtansine /T-DM1）于2013年2月22日获美国FDA批准上市美国食品和药物管理局（FDA）并允许用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌。FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤室主任Richard Pazdur，M.D.说：曲妥珠单抗-美坦新偶联物是曲妥珠单抗与一个干扰癌细胞生长被称为DM1药连接，输送药物至癌部位缩小肿瘤，减慢疾病进展和延长生存，是第四个靶向HER2蛋白被批准药物。 kadcyla是一种靶向HER2抗体和微管抑制剂结合物，适用于：作为单药，为有HER2-阳性，转移乳癌，既往接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类，分开或联合应用患者的治疗。患者应有以下任一情况：（1）对转移疾病以前接受治疗；（2）完成辅助治疗期间或6个月内疾病复发。 美国原研药kadcyla，规格1为100mg-1瓶/盒，冻干粉，售价为$ 3,205.86 /单位：美元，规格2为160mg-1瓶/盒 冻干粉，售价为$ 5,124.29 /单位：美元。国内没有上市kadcyla，可以说是“有市无价”，国内患者只能选择海外上市的kadcyla。目前kadcyla性价比最高的是在土耳其上市的原研药版本，规格有160mg和100mg两种，售价折合人民币分别为8000元和6000元，国内患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构（比如医伴旅）获取。

kadcyla该如何注射？kadcyla是无数乳腺癌患者的福音药物。一在于它的药物构造，将靶向与化疗巧妙结合，发挥二者优势，靶向化疗杀伤，疗效倍增同时不良反应也小，着实为患者治疗带来佳音。二在于它的临床疗效，乳腺癌患者生存期的大大延长很大归功于其优秀的靶点HER2，对于此，国内国外一线都会为患者采用曲妥珠单抗的联合治疗。然而待后期耐药后，就出现各种混乱的尝试，也延伸出花样方案如拉帕替尼联合卡培他滨、曲妥珠单抗联合帕妥珠单抗联合化疗等，也为部分患者延长了生存时间。而kadcyla以其独特的作用机理在经典临床试验EMILIA试验中以绝对的优势击败拉帕替尼联合卡培他滨治疗组（PFS 9.6:6.4月）。也因此，在乳腺癌的NCCN指南中，TDM1成为了HER2+乳腺癌曲妥珠单抗耐药后的首选。 kadcyla只能用于静脉滴注；推荐使用剂量为3.6mg/kg，三周使用一次；注：患者使用前需要做HER2检查；配药时不能使用葡萄糖溶液，只能使用无菌水；配置好后轻轻晃动摇匀，并保存在2-8摄氏度的环境，最多24小时；3.6mg/kg为使用的最大剂量，在使用中可以根据患者的情况减量使用，每次可以按照0.6mg/kg减量，最低降至2.4mg/kg；kadcyla不能与赫赛汀相互替代使用；不能将kadcyla与其它药物混合使用；第一次输液时的注射时间为90分钟，如果患者使用后无明显副作用，后续注射时可缩短至30分钟；使用时停药的标准为疾病进展或患者耐药。 此外，kadcyla使用时常见的副作用为肺毒性导致的间质性肺炎，如果比较严重需要停药处理；在静脉滴注时会出现超敏反应，如果发现需要及时处理，严重的患者可以停药处理；会导致血小板减少，需要每次注射前检查血常规，检测血小板计数；如出现3-4级神经性毒性反应，可以暂时停药。

罗氏晚期乳腺癌靶向药kadcyla （曲妥珠单抗-美坦新偶联物/Ado-trastuzumab Emtansine /T-DM1）于2013年2月22日获美国FDA批准上市美国食品和药物管理局（FDA）并允许用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌。FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤室主任Richard Pazdur，M.D.说：曲妥珠单抗-美坦新偶联物是曲妥珠单抗与一个干扰癌细胞生长被称为DM1药连接，输送药物至癌部位缩小肿瘤，减慢疾病进展和延长生存，是第四个靶向HER2蛋白被批准药物。kadcyla是一种靶向HER2抗体和微管抑制剂结合物，适用于：作为单药，为有HER2-阳性，转移乳癌，既往接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类，分开或联合应用患者的治疗。患者应有以下任一情况：（1）对转移疾病以前接受治疗；（2）完成辅助治疗期间或6个月内疾病复发。那么kadcyla去哪里购买的到？ 美国原研药kadcyla，规格1为100mg-1瓶/盒 冻干粉，售价为$ 3,205.86 /单位：美元，规格2为160mg-1瓶/盒 冻干粉，售价为$ 5,124.29 /单位：美元。国内没有上市kadcyla，可以说是“有市无价”，国内患者只能选择海外上市的kadcyla。目前kadcyla性价比最高的是在土耳其上市的原研药版本，规格有160mg和100mg两种，售价折合人民币分别为8000元和6000元，国内患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

kadcyla是一种用于HER2过表达患者在赫赛汀耐药时使用的药物。T-DM1是在研究时起的名字Ado-Trastuzumab Emtansine，最后被确定为Kadcyla。kadcyla是利用HER2靶向药物曲妥珠单抗与微管蛋白抑制剂Emtansine 结合的耦合类药物。2013年，kadcyla被美国FDA批准使用，但是目前我国尚未批准其上市，所以并未纳入医保，报销的事情也无从谈起。 HER2阳性乳腺癌是一种具有侵袭性的疾病，影响了约15-20％的患者。HER2阳性早期乳腺癌患者若在接受新辅助治疗后未实现病理性完全缓解，可能会导致更差的预后。早期乳腺癌的治疗目标是为患者提供最佳的治愈机会。虽然随着医学的发展，我们离这个目标越来越近，但很多患者从长期来看仍存在复发风险。在术前给予新辅助治疗，是为了缩小肿瘤，并帮助改善手术治疗结局。而作为早期乳腺癌完整治疗方案的一部分，在术后给予辅助治疗旨在消除体内任何残余的癌细胞，以降低癌症复发风险。 目前，罗氏已研发了三种创新药物来改善HER2阳性乳腺癌的治疗，其中，kadcyla是一种抗体-药物偶联物（ADC），能直接对HER2阳性癌细胞进行有效治疗，并降低对健康组织的损害。它通过一个稳定接头将两种抗癌特性结合在一起：曲妥珠单抗（Herceptin的活性成分）靶向HER2的特性，和化疗药DM1。kadcyla是目前唯一一个在104个国家（包括美国和欧盟）获批作为单药治疗的ADC，用于曾接受过Herceptin和/或紫杉烷化疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。

kadcyla适用于治疗什么病症呢？帕妥珠单抗是一种称为单克隆抗体的抗癌药物。它通过靶向HER2蛋白而起作用，但与曲妥珠单抗以不同的方式起作用。我们从研究中得知，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗联合使用可能比单独使用其中一种效果要更好。kadcyla是曲妥珠单抗和称为“DM1”的化疗药物的组合。作用机制是曲妥珠单抗发现癌细胞并将DM1递送给它们，将DM1释放到Her-2过度表达的肿瘤细胞内，对曲妥珠单抗耐药后的复发或晚期乳腺癌仍有效。这种药物被称为缀合单克隆抗体。研究人员认为，单独使用kadcyla或与帕妥珠单抗联合使用可能对HER2阳性乳腺癌患者有效。如果是使用过曲妥珠单抗的患者可选择：1.kadcyla;2.拉帕替尼+卡培他滨;3.拉帕替尼+曲妥珠单抗;4.卡培他滨+曲妥珠单抗;5.曲妥珠单抗+其它药物。 HER2是肺癌明确的驱动基因之一，也是很多耐药的继发原因。形式上又分HER2突变和HER2扩增，但对于这个靶点的用药，既往就是采用阿法替尼、曲妥珠单抗这类药物对付，但有效率不是很高。而在2017年报告了kadcyla在HER2扩增及突变的有效率后，该药一举成为NCCN指南中HER2突变的首选推荐药物。也是此类患者值得期待的靶药。治疗HER2突变的有效率为44%，治疗HER2 3+扩增的有效率为20%。而该药的上市还可以造福一类人群，就是HER2阳性的乳腺癌患者。kadcyla在国外是曲妥珠单抗耐药后治疗首选。kadcyla这个药骨骼清奇，是靶向与化疗的偶联物，秉承两方优势，既能靶向HER2靶点，又能进行化疗杀伤。kadcyla首先在乳腺癌中获得HER2+后线治疗的王牌地位，于2013年2月获得FDA批准kadcyla用于治疗之前接受过曲妥珠单抗和紫杉类化疗失败的HER2阳性乳腺癌患者。

2013年罗氏旗下基因泰克靶向抗癌药kadcyla（trastuzumab emtansine）获FDA批准，用于接受新辅助（术前）治疗后存在残留疾病的HER2阳性早期乳腺癌（eBC）患者的辅助（术后）治疗。 2019年5月6日，罗氏（Roche）公司宣布，美国FDA已经批准kadcyla（trastuzumab emtansine）用于紫杉烷+曲妥珠单抗新辅助治疗后存在残存病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。 kadcyla的主要药物治疗优势如下：一、它的药物构造将靶向与化疗巧妙结合，发挥二者优势，靶向化疗杀伤，疗效倍增，同时副反应也小，为患者治疗带来福音。二、它的临床疗效。乳腺癌患者生存期的大大延长很大归功于其优秀的靶点HER2，对于此，国内国外一线都会为患者采用曲妥珠单抗的联合治疗。 III期临床研究KATHERINE的数据。数据显示，在接受新辅助治疗后存在残留疾病的HER2阳性早期乳腺癌患者中，与赫赛汀（Herceptin）辅助治疗相比，kadcyla辅助治疗将浸润性乳腺癌复发或全因死亡风险（无浸润性疾病生存，iDFS）显著降低了50%（HR=0.50，95%CI:0.39-0.64，p＜0.0001）。在治疗3年后，kadcyla治疗组有83.3%的患者乳腺癌没有复发，赫赛汀治疗组为77.0%，绝对改善为11.3%。安全性方面，kadcyla最常见的3-4级不良事件（＞1%）为血小板减少、高血压、辐射性皮肤损伤、手或脚麻木、刺痛或疼痛、中性粒细胞减少、血钾水平降低、疲劳和红细胞减少。

近日，医伴旅了解到1月21日，罗氏Kadcyla（Ado-trastuzumab emtansine，中文商品名赫赛莱）在中国的上市申请（JXSS1900012/3）获得国家药品监督管理局（NMPA）正式批准，单药用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。成为中国批准上市的首个抗体偶联药物（ADC），也填补了我国HER2阳性乳腺癌患者在新辅助治疗后未达到病理完全缓解（pCR）的治疗空白。 kadcyla已经在我国获批了，那么它治疗乳腺癌的疗效也是最令人关注的事情了，那么kadcyla的疗效到底好不好呢？ NMPA此次批准kadcyla主要基于随机、开放标签、多中心III期KATHERINE研究的结果。KATHERINE研究共招募1486例HER2阳性的早期乳腺癌患者，这些患者入组之前均接受过多种新辅助疗法，但是这些患者在经过新辅助疗法治疗后，在乳腺和/或腋窝淋巴结中仍有病理性侵袭性病灶残留。 患者按1:1分组，分别接受kadcyla或曲妥珠单抗，以及根据当地治疗指南接受放射和/或激素疗法。在中位随访时间40个月时，Kadcyla组患者的IDFS相比曲妥珠单抗组有统计学意义上的改善，死亡或侵袭性疾病复发风险降低50%（HR=0.50，95% CI 0.39-0.64，p<0.0001）。3年后，Kadcyla组88.3%的患者没有复发，而曲妥珠单抗组为77.0%。 非常明显，kadcyla作为辅助疗法可以显著降低新辅助治疗后未达到病理完全缓解的HER2+早期乳腺癌患者的术后复发和死亡风险，治疗效果显著。

在乳腺癌HER2 靶向治疗领域，目前已有四种药物被 FDA 批准用于治疗转移性乳腺癌：曲妥珠单抗、拉帕替尼、帕妥珠单抗以及曲妥珠 -DM1 偶联物，即kadcyla。kadcyla是一种新型抗体-药物偶联物,具有曲妥珠单抗类似的生物活性,可特异性的将强效抗微管药物DM1释放至Her-2过表达的肿瘤细胞内。 那么，kadcyla对乳腺癌有多大效果呢？ 2013年2月22日kadcyla经FDA 批准用于治疗 HER2 阳性晚期乳腺癌的最新靶向药，主要是用于治疗已经接受过kadcyla和一线紫杉烷类化疗无效的乳腺癌患者。ASCO 2014 年发布的临床实践指南中，建议 HER-2 阳性的 MBC 一线治疗方案为「曲妥珠单抗 + 帕妥珠单抗 + 紫杉醇类抗肿瘤药物」的联合方案，二线治疗方案可选择kadcyla。EMILIA 研究结果显示，使用曲妥珠单抗为基础的方案治疗不到 12 个月便复发的患者，可选用kadcyla作为一线治疗用药。 针对 HER2阳性的复发转移性乳腺癌患者，对比使用「曲妥珠单抗+紫杉醇」（TH）一线治疗和kadcyla一线治疗, kadcyla能够获得更长的无进展生存期（PFS），数据分别为 9.2 月和14.1 月，且具有良好的安全性。另外，一项 IIa 期临床试验结果称，kadcyla联合帕妥珠单抗可以获得更佳的疗效，治疗方案的总体反应率是 57%，PFS 为 7.7 个月，据此可列为复发转移性乳腺癌患者的一线治疗方案。kadcyla作为第一个成功上市的药物与抗体偶联物，不仅获得了良好的治疗效果，毒性反应也较少，患者更能耐受。在 MARIANNE 研究中，没有患者发生粒缺发热，发生3级以上不良反应的比率仅为0.3%。 因此，总体来讲，在已经接受过kadcyla和一线紫杉烷类化疗无效的乳腺癌患者中，kadcyla的效果是值得期待的，不但有效率高，而且副作用小、安全性高。