福坦替尼
福坦替尼
通用名称:福坦替尼
商品名称:TAVALISSETM
英文名称:Fostamatinib
中文名称:福坦替尼
全部名称:福坦替尼、Fostamatinib、TAVALISSETM
适应症
TAVALISSE(福坦替尼)适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症,这些患者对先前的治疗反应不足。
适应靶点
剂型和规格
1、100 mg片剂:橙色、薄膜包衣、圆形、双凸片剂,一面上刻有“100”,反面刻有“R”。
2、150 mg片剂:橙色、薄膜包衣、椭圆形、双凸面片剂,一面上刻有“150”,反面刻有“R”。
用法用量
1、推荐用量
1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。
2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。
3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。
2、不良反应剂量调整
基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。
例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。
表1:剂量减少时间表
不良反应
常见的不良反应:
1、腹泻、高血压、恶心、头昏眼花
2、ALT升高、AST增加、呼吸道感染、皮疹
3、腹痛、乏力、胸痛、中性粒细胞减少症
严重不良反应:
1、发热性中性粒细胞减少、腹泻、肺炎、呼吸困难
2、高血压、中性粒细胞减少、关节痛、胸痛、腹泻
3、头晕、肾结石、四肢疼痛、牙痛、晕厥和缺氧
注意事项
1、高血压
使用TAVALISSE(福坦替尼)治疗可能会出现高血压。
2、肝中毒
TAVALISSE(福坦替尼)可导致肝功能检查(lft)升高,主要是ALT和AST。
3、腹泻
31%接受TAVALISSE(福坦替尼)治疗的患者发生腹泻。
4、嗜中性白血球减少症
6%接受TAVALISSE(福坦替尼)治疗的患者出现中性粒细胞减少;1%的患者出现发热性中性粒细胞减少。
5、胚胎毒性
根据动物研究的结果及其作用机制,对孕妇服用TAVALISSE会对胎儿造成伤害。
特殊人群用药
1、怀孕
根据动物研究的结果和作用机制,当对孕妇给药时,TAVALISSE(福坦替尼)可对胎儿造成伤害。
2、哺乳
目前尚无关于福坦替尼和/或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的数据。
3、有生育能力的女性和男性
根据动物研究,当对孕妇给药时,TAVALISSE(福坦替尼)可对胎儿造成伤害。对于有生殖潜力的雌性,在开始TAVALISSE治疗前验证妊娠状态。
告知有生殖潜力的雌性在使用TAVALISSE(福坦替尼)治疗期间以及末次给药后至少1个月内使用有效避孕方法。
4、儿童用药
儿童患者的安全性和有效性尚未确定。不建议18岁以下的患者使用TAVALISSE(福坦替尼),因为在非临床研究中观察到了对活跃生长骨的不良作用。
5、老年患者用药
与年轻患者相比,在老年患者中未观察到总体疗效差异。
禁忌症
无
药物相互作用
1、其他药物对TAVALISSE的影响
1)强效CYP3A4抑制剂
与强效CYP3A4抑制剂合用会增加对R406(主要活性代谢产物)的暴露,这可能会增加不良反应的风险。监测可能需要减少剂量的TAVALISSE的毒性(参见表1)当与强效CYP3A4抑制剂同时给药时[参见“剂量和给药”]。
2)强CYP3A4诱导剂
与强效CYP3A4诱导剂合用可减少R406暴露量。不建议将TAVALISSE(福坦替尼)与强效CYP3A4诱导剂联用。
2、TAVALISSE(福坦替尼)对其他药物的影响
1)CYP3A4底物
同时使用TAVALISSE(福坦替尼)可能会增加某些CYP3A4底物药物的浓度。监测与TAVALISSE同时给药时可能需要减少剂量的CYP3A4底物药物的毒性。
2)BCRP衬底
同时使用TAVALISSE(福坦替尼)可能会增加BCRP底物药物(如瑞舒伐他汀)的浓度。监测与TAVALISSE同时给药时可能需要减少剂量的BCRP底物药物的毒性。
3)P-糖蛋白(P-gp)底物
同时使用TAVALISSE可能会增加P-gp底物(如地高辛)的浓度。监测与TAVALISSE(福坦替尼)同时给药时可能需要减少剂量的P-gp底物药物的毒性。
药物过量
成分
本品的主要成分为福坦替尼
性状
白色至灰白色粉末
贮存方法
储存在室温下,20°c至25°c;允许在15°c至30°c(59°f至86oF)范围内波动[参见USP控制的室温]。
请勿移除干燥剂。
有效期
生产厂家
Rigel Pharmaceuticals,Inc