导读：阿达格拉西布（Adagrasib）是一种治疗肺癌的药物，主要用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。阿达格拉西布属于RAS GTP酶家族的不可逆抑制剂，通过抑制KRAS G12C蛋白的功能来阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这篇文章主要讲了阿达格拉西布的购买方式、服用指南、呕吐及漏服的处理、剂量调整和服药禁忌等内容可供参考。购买方式阿达格拉西布是一种处方药物，因此需要在医生的指导下购买。凭借处方，患者可以前往正规的医院药房、连锁药店或指定销售商购买阿达格拉西布。在一些地区，可以通过在线药店购买阿达格拉西布。选择可靠的在线药店，确保其合法经营并有合适的许可证。患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取，能保证是正品。更多详情可以咨询客服人员。服药指南阿达格拉西布的推荐剂量是每日两次，每次口服600毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天应在同一时间服用阿达格拉西布，餐前餐后均可。整片吞服，不要咀嚼、压碎或分割药片。呕吐及漏服的处理如果在服用阿达格拉西布后发生呕吐，请不要服用额外的剂量。如果无意中漏服了一次剂量，且距离预期给药时间超过4小时，则应跳过该次服药，并在下一个预定时间恢复服药。剂量调整如果出现不良反应，可能需要进行剂量调整。最多允许减少两次剂量。对于不能耐受600毫克每天一次的患者，应永久终止阿达格拉西布的使用。具体的服药剂量和方案应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。服药禁忌阿达格拉西布可能对胎儿产生不良影响，因此孕妇应避免使用该药。由于药物可能通过乳汁传递给婴儿，哺乳期妇女也应避免使用。患有严重肝脏疾病的患者可能需要调整剂量或避免使用该药。如果患者对阿达格拉西布或其成分过敏，可能会出现严重的过敏反应，应立即停止使用并寻求医疗帮助。阿达格拉西布并非适用于所有肺癌患者，特别是孕期和哺乳期妇女、有严重肝脏疾病的患者以及对阿达格拉西布或其成分过敏的患者应避免使用。在服用阿达格拉西布之前，患者应向医生详细说明正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂，以避免药物之间的相互作用。

医伴旅药师解答：全球首仿卢修斯版阿达格拉西布可以用于索托拉西布耐药后的首选。索托拉西布和阿达格拉西布都是针对非小细胞肺癌及其他癌症中KRAS G12C突变的靶向药物，卢修斯版阿达格拉西布作为全球首仿，可以视为索托拉西布耐药后的一种潜在替代治疗选择，治疗方面也大大减轻了患者的经济负担。医伴旅药师解析：1、索托拉西布介绍：索托拉西布是一种特异性、不可逆的GTP酶蛋白KRAS G12C抑制剂，临床用于治疗KRAS G12C突变、既往至少接受过一种全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。2、阿达格拉西布介绍：阿达格拉西布由Mirati Therapeutics开发，是一种强效的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，用于治疗转移性或局部晚期非小细胞肺癌，患者至少接受过一次既往治疗，且其肿瘤具有异常的KRAS G12C基因。阿达格拉西布阿达格列西布属于抗肿瘤药物，它通过干扰癌细胞的生长来发挥作用。3、耐药后使用：索托拉西布与其他靶向治疗药物一样，患者均可能出现耐药的情况。面对索托拉西布耐药问题，新一代KRAS G12C抑制剂阿达格拉西布凭借其独特的分子结构和药理特性，被视为患者在经历索托拉西布耐药后的一个重要治疗转向。临床研究显示，阿达格拉西布不仅能够有效抑制KRAS G12C突变，还在部分索托拉西布耐药案例中体现出临床疗效，表现为疾病控制率的提升以及无进展生存期的延长。临床依据：一项研究证明了阿达格拉西布在携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤中的应用。根据1/1b期剂量扩展和剂量递增的2年随访数据，阿达格拉西布单药治疗为KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了持久疗效。Shirish M. Gadgeel 医学博士在2023年世界肺癌大会上提出的研究结果表明，中位随访26.9个月后，患者(n=132)的中位总生存(OS)为14.1个月，1年OS率为52.8%，2年OS率为31.3%。128名患者中可评估的中位无进展生存期(PFS)为6.9个月，患者的1年PFS率为35.0%，2年PFS率为13.9%。疾病控制率为80%，43%的患者出现客观缓解，中位缓解持续时间(DOR)为12.4个月。阿达格拉西布表现出持久的临床益处，并且没有新的安全信号。卢修斯版阿达格拉西布的价格及购买渠道：卢修斯版阿达格拉西布价格卢修斯版阿达格拉西布仿制药一盒售价在4050元-4150元左右。阿达格拉西布是由美国MIRATITHERAPS公司研发，是治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药，于2022年11月获美国FDA批准上市。其针对KRAS G12C-突变非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效显著。但是阿达格拉西布原研药价格昂贵，每月的治疗费用高达20多万，很多患者因无法承受这一治疗费用而放弃治疗。目前，老挝卢修斯药厂经过不断的努力和钻研，已成功研发出阿达格拉西布片的仿制品，并向全球市场开售。据了解仿制版阿达格拉西布的价格仅为原研药品的十分之一，给患者带来了新的希望。卢修斯版阿达格拉西布仿制药的购买途径1、通过老挝医院和药店购买：患者可以直接前往老挝境内的医院和指定药店购买卢修斯版阿达格拉西布仿制药。2、国内海外医疗服务机构：目前国内有一些专业的海外医疗服务机构，患者可以通过国内有资质的海外医疗服务机构协助购买，这些机构通常与老挝等国的药厂或医院有合作关系，可以协助办理购药和运输手续。3、线上咨询与购买：部分医疗机构或服务平台提供在线咨询服务，患者可以在获得专业指导后通过合法合规的途径订购卢修斯版阿达格拉西布，并通过国际快递配送到家。4、国际合作项目：在特定情况下，部分医院或研究机构可能会参与到国际合作项目中，为符合条件的患者提供获取海外药物的机会。需要注意的是，购买卢修斯版阿达格拉西布仿制药时，患者应通过正规渠道购买，能够保证药品质量。购买到药物后应严格遵医嘱治疗，仿制版阿达格拉西布的用药原则与原研药一致，同时注意正确储存阿达格拉西布，注意药品保质期。相关热文推荐：乳腺癌新药Elacestrant的治疗效果怎么样？

阿达格拉西布治疗肺癌的优势主要包括突破性疗法认定、高客观缓解率、高疾病控制率、改善生存期、针对特定突变、可穿透脑血屏障等，治疗肺癌的疗效较好。阿达格拉西布是什么药阿达格拉西布(Adagrasib)是一种RAS GT 酶家族抑制剂，是一种针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。阿达格拉西布治疗肺癌的优势1、突破性疗法认定：阿达格拉西布因其在临床试验中的出色表现，被美国FDA授予“突破性疗法”资格认定，并通过加速审批通道上市。2、高客观缓解率：在临床试验中，阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的客观缓解率（ORR）达到43%，说明有超过四成的患者在接受治疗后肿瘤体积有所缩小。3、高疾病控制率：阿达格拉西布的疾病控制率（DCR）高达79.5%，表明大多数患者在接受治疗后疾病得到控制，病情没有进一步恶化。4、改善生存期：研究显示，阿达格拉西布治疗的患者中位无进展生存期（PFS）为6.5个月，中位总生存期（OS）长达12.6个月，表明阿达格拉西布能够显著延长患者的生存时间。5、针对特定突变：阿达格拉西布专门针对KRAS G12C突变，是一种在非小细胞肺癌中较为常见的突变类型，对于携带此类突变的患者提供了新的治疗选择。6、可穿透脑血屏障：阿达格拉西布是一种口服药物，已经证实可有效穿透血-脑屏障，对于携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者脑转移有很好的治疗作用。阿达格拉西布治疗肺癌的疗效在一项登记的2期队列研究中，对116名既往接受过含铂化疗和抗程序性死亡1或程序性死亡配体1治疗的KRASG12C突变非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）患者进行了阿达格拉西布治疗（600 mg，每日两次）。经过12.9个月的中位随访，98.3%的患者既往接受过化疗和免疫治疗，患者的中位缓解持续时间为8.5个月，中位无进展生存期为6.5个月。中位随访时间为15.6个月时，患者的中位总生存期为12.6个月。在33名先前接受过治疗的稳定中枢神经系统转移患者中，颅内确认的客观缓解率为33.3%。在既往接受过KRASG12C突变非小细胞肺癌治疗的患者中，阿达格拉西布显示出临床疗效，且无新的安全性信号。阿达格拉西布的价格1、老挝卢修斯版：一盒的规格是200mg*90片，目前一盒的参考价格大约在6000元-6500元之间。2、原研版：一盒的规格是200mg*180粒，目前了解到的价格大约在210450元-243800元之间。阿达格拉西布的推荐用法用量推荐剂量为600mg，每日服用2次，需要在每天同一时间服用，可与或不与食物一起服用。(注：以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)总结尽管阿达格拉西布治疗肺癌有一定的优势，但用药后可出现恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、食欲减退等副作用，因此患者应在医生的指导下进行用药，密切监测药物疗效和安全性。参考文献：Jänne PA, Riely GJ, Gadgeel SM, Heist RS, Ou SI, Pacheco JM, Johnson ML, Sabari JK, Leventakos K, Yau E, Bazhenova L, Negrao MV, Pennell NA, Zhang J, Anderes K, Der-Torossian H, Kheoh T, Velastegui K, Yan X, Christensen JG, Chao RC, Spira AI. Adagrasib in Non-Small-Cell Lung Cancer Harboring a KRASG12C Mutation. N Engl J Med. 2022 Jul 14;387(2):120-131. doi: 10.1056/NEJMoa2204619. Epub 2022 Jun 3. PMID: 35658005.相关热文推荐：老挝卢修斯版米托坦治疗肾上腺肿瘤有什么优势？

阿达格拉西布adagrasib( MRTX849)是一种口服小分子共价KRAS抑制剂。I /II期KRYSTAL-1研究已证明了adagrasib对晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效,中位PFS为11.1个月。关于阿达格拉西布Mirati Ther- apeutics公司研发的新药Adagrasib,在2022年12月12日获美国FDA加速批准上市,获批的适应证是用于KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者先前至少接受了一次全身性治疗。这是FDA批准的第二款直接抑制KRAS突变体活性的非小细胞肺癌靶向疗法。阿达格拉西的作用Adagrasib作为KRASG12C的选择性靶向共价抑制剂，可直接进入switch- II“口袋”并与其结合，从而逆转KRASG12C对GDP和GTP的亲和性，使得KRASG12C更易与GDP结合，将分子锁定在其不活跃的GDP结合形式而阻断KRAS介导的信号通路,抑制肿瘤细胞增殖。阿达格拉西布的功效I、II期临床研究中阿达格拉西布的安全性和疗效分别得到了验证。在CRC、NSCLC、胰腺癌等患者的试验中均观察到了肿瘤退缩。一项II期临床研究表明，既往接受过治疗的突变NSCLC队列ORR为42.9%，DCR为79 5%，中位PFS时间为6.5个月，中位总生存(OS)时间为12.6个月;一项I~II期临床研究表明，既往一线治疗失败的晚期转移性CRC队列，ORR为22%，DCR为87%，中位PFS时间为5.6个月，中位OS时间为10.0个月。阿达格拉西布用法用量1、推荐剂量为600 mg，每日两次口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。2、无论有无食物，每天在同一时间服用KRAZATI，整片吞下。不要咀嚼、压碎或分裂药片。3、如果服用KRAZATI后出现呕吐，不要再服用额外剂量。在下一个预定时间恢复给药。4、如果无意中遗漏了某个剂量，且从预期给药时间算起已过去4小时以上，则应跳过该剂量。在下一个预定时间恢复给药。以上信息均来源于美国FDA说明书，患者应严格按照医生开具的剂量和用药时间进行服用，并注意避免出现误服或过量服用的情况。如有任何不适或疑问，应及时向医生咨询并遵循医嘱进行处理。更多关于阿达格拉西布的资讯可以参考：阿达格拉西布的用法用量,药物相互作用及价格？该篇文章详细介绍了阿达格拉西布用法用量等方面的信息。阿达格拉西布副作用阿达格拉西布常见副作用为是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。以下是针对阿达格拉西布常见副作用的简单处理措施：1、恶心、腹泻、呕吐：避免油腻食物，多餐少食，尽量避免致敏食物，保持充足的水分补充，如症状持续或加重可向医生咨询是否需要药物辅助治疗。2、疲劳：合理安排作息时间，保证充足的睡眠，适量的运动，避免长时间久坐，保持良好的心态。3、肌肉骨骼疼痛：避免剧烈运动，可以适量进行热敷或冷敷，如症状持续或加重可咨询医生是否需要药物治疗。4、肝毒性、肾功能损害：严格按医嘱用药，定期监测相关指标，避免饮酒和使用其他可能对肝肾有害的药物，如出现异常应及时就医。5、水肿：控制盐分摄入，避免长时间站立，可进行适量的运动促进血液循环，如症状严重可咨询医生是否需要药物干预。6、呼吸困难：保持通风良好的环境，保持室内空气清新，如症状加重应立即就医。7、食欲下降：选择易消化的、富含营养的食物，适量进食，避免暴饮暴食，可以咨询营养师获取进一步建议。对于以上副作用，患者应根据个人情况及时采取相应的处理措施，并在需要时及时向医生寻求专业建议和治疗。在用药过程中如有任何不适或疑问，应立即与医生沟通。热文推荐：凡德他尼的作用功效及副作用？

MRTX849中文名称为阿达格拉西布，是一种治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药。MRTX849是Mirati Therapeutics在研针对KRAS G12C突变的共价抑制剂，不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合，将其锁定在失活状态，达到治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的目的。MRTX849目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验，2021年6月，美国食品药品管理局授予MRTX849"突破性疗法"资格认定，用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。MRTX849药物概述MRTX849是一种口服有效、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，由Mirati Therapeutics公司研发，美国食品药品管理局（FDA）于2022年12月12日加速批准Adagrasib上市，用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。还可治疗含有KRAS G12C致癌驱动突变的结直肠癌。2022年12月，MRTX849在美国首次获得批准，用于治疗既往接受过≥1次全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（由FDA批准的试验确定）成人。它是在基于客观缓解率和缓解持续时间的加速批准下获得批准的，其对该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。MRTX849的功效作用MRTX849属于KRAS G12C突变的共价抑制剂，可与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在非活性状态，从而阻止下游信号传导而不影响野生型KRAS蛋白，将其锁定在失活状态而发挥其抗肿瘤作用。MRTX849在包括非小细胞肺癌、结直肠癌在内的多种肿瘤类型的患者治疗中显示出临床活性。临床前研究表明，KRAS G12C抑制药与表皮生长因子受体(EGFR)抗体联合用药可能是一种有效的临床用药方案。MRTX849治疗效果用途：MRTX849是一种口服、高选择性、小分子、共价KRASG12C抑制剂。报告了MRTX849在非小细胞肺癌、结直肠癌和其他携带KRASG12C突变的实体瘤中的I/IB期研究结果。结果：25名患者入选并接受了至少一剂MRTX849。基于安全性、耐受性和观察到的药代动力学特性，II期推荐剂量为600mg，每日两次。没有正式定义最大耐受剂量。中位随访19.6个月后，15例患者中有8例，每天两次600mg治疗RECIST可评估的KRASG12C突变型非小细胞肺癌获得了确认的部分缓解。中位缓解持续时间为16.4个月。中位无进展生存期为11.1个月。两名患有KRASG12C突变型结直肠癌的患者中，有一名接受了每日两次600mg治疗的部分缓解（缓解持续时间为4.2个月）。结论：在携带KRASG12C突变的晚期实体瘤患者中，MRTX849600mg每天两次具有良好的耐受性和抗肿瘤活性。MRTX849不良反应MRTX849治疗期间最常见的治疗相关不良事件（任何级别）为恶心、腹泻、呕吐和疲劳。最常见的3-4级治疗相关不良事件是疲劳。MRTX849价格据了解，香港版MRTX849一盒200mg*180粒参考价大概在243800-243900元左右，美国版参考价大概在210450-240500元左右。若想了解MRTX849价格的价格及购买渠道，可阅读相关文章：MRTX849在哪里可以买到？MRTX849香港版和美国版的价格差别大吗？文章内容详细介绍了MRTX849的药物价格及购药渠道相关内容。总结MRTX849是一种治疗特定类型的非小细胞肺癌药物，是一种抗肿瘤药物，患者可在医生的指导下正确使用。参考文献Ou SI, Jänne PA, Leal TA, Rybkin II, SabariJK, Barve MA, Bazhenova L, Johnson ML, Velastegui KL, Cilliers C,Christensen JG, Yan X, Chao RC, Papadopoulos KP. First-in-Human PhaseI/IB Dose-Finding Study of Adagrasib (MRTX849) in Patients With AdvancedKRASG12C Solid Tumors (KRYSTAL-1). J Clin Oncol. 2022Aug 10;40(23):2530-2538. doi: 10.1200/JCO.21.02752. Epub 2022 Feb 15.PMID: 35167329; PMCID: PMC9362872.相关热文推荐：肝癌用贝伐珠单抗和瑞戈非尼的区别是什么？

阿达格拉西布（Adagrasib）2024年的价格阿达格拉西布（MRTX849）截止到2024年1月15日还没有在中国大陆地区上市，目前了解到的价格如下，但价格受多种因素影响不固定：1、中国香港邮寄版价格大概是243800元左右一盒，规格是200mg*180粒；2、美国直邮版的规格200mg*180粒，价格大概是210450元左右一盒。关于阿达格拉西布（Adagrasib）阿达格拉西布（MRTX849）适用于局部晚期或转移性 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌既往接受过至少一种全身治疗的患者，是一种 KRAS 抑制剂，具有抑制肿瘤细胞增殖和生存、抗肿瘤活性以及相对较低的毒性副作用等主要功效和作用。从最初的非小细胞肺癌适应症，到结直肠癌、胰腺癌，以及其它众多实体瘤，阿达格拉西布（MRTX849）都展现出了非常稳定且出色的疗效。阿达格拉西布（Adagrasib）的治疗效果KRYSTAL-1 试验中 KRASG12C 突变 NSCLC 和未经治疗的 CNS 转移患者的 Adagrasib 治疗效果，该试验中 Adagrasib 600 毫克口服，每天两次。研究结果包括通过盲法独立中央审查的安全性和临床活性（颅内 [IC] 和全身）。25例KRASG12C突变的NSCLC和未经治疗的中枢神经系统转移患者入组并接受了评估（中位随访时间为13.7个月）；19例患者可通过影像学评估IC活性。阿达格拉西布（MRTX849）的IC客观反应率为42％，疾病控制率为90％，无进展生存期为5.4个月，中位总生存期为11.4个月。Adagrasib是首个在KRASG12C突变NSCLC和未经治疗的中枢神经系统转移患者中前瞻性地显示出IC活性的KRASG12C抑制剂，支持在这一人群中开展进一步研究。阿达格拉西布（Adagrasib）的注意事项1、胃肠道不良反应。根据指征，监测和管理使用支持性治疗的患者，根据严重程度暂停、减量或永久停用阿达格拉西布（MRTX849）。2、QTc 间期延长。监测 ECG 和电解质，在开始阿达格拉西布（Adagrasib）治疗前、合并使用期间以及有临床指征的缓慢性心律失常、充血性心力衰竭、电解质异常患者和无法避免已知可延长 QT 间期的合并用药的患者中。3、肝脏毒性。在开始阿达格拉西布（Adagrasib）治疗前监测肝脏实验室检查，每月一次，持续3个月。4、间质性肺病/非感染性肺炎。在阿达格拉西布（Adagrasib）治疗期间，监测患者是否出现提示 ILD/肺炎的新发或恶化的呼吸道症状。疑似 ILD/非感染性肺炎患者停用阿达格拉西布（Adagrasib），如果未发现 ILD/非感染性肺炎的其他潜在原因，则永久停用阿达格拉西布（Adagrasib）。相关热文推荐：罗米司亭(Romiplostim)2024年的价格是多少钱一盒?参考文献Jänne PA, Riely GJ, Gadgeel SM, Heist RS, Ou SI, Pacheco JM, Johnson ML, Sabari JK, Leventakos K, Yau E, Bazhenova L, Negrao MV, Pennell NA, Zhang J, Anderes K, Der-Torossian H, Kheoh T, Velastegui K, Yan X, Christensen JG, Chao RC, Spira AI. Adagrasib in Non-Small-Cell Lung Cancer Harboring a KRASG12C Mutation. N Engl J Med. 2022 Jul 14;387(2):120-131. doi: 10.1056/NEJMoa2204619. Epub 2022 Jun 3. PMID: 35658005.

阿达格拉西布(KRAZATI,Adagrasib)的推荐剂量为600 mg，每日两次口服，该药避免与强CYP3A4诱导剂、强力CYP3A4抑制剂、敏感的CYP3A底物、敏感的CYP2C9底物以及敏感CYP2D6底物使用，据了解，Krazati(adagrasib，MRTX849，阿达格拉西布)香港邮寄规格200mg*180粒参考价格在243800元左右，美国直邮约为210450元左右。关于阿达格拉西布Mirati Ther-apeutics 公司研发的新药Adagrasib,在2022年12月12日获美国FDA加速批准上市,获批的适应证是用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,这些患者先前至少接受了一次全身性治疗。这是FDA批准的第二款直接抑制KRAS突变体活性的非小细胞肺癌靶向疗法。阿达格拉西布的用法用量1、KRAZATI的推荐剂量为每日两次口服，每次剂量为600毫克。无论有无食物，每天在同一时间服用KRAZATI。请整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。2、如果您在服用KRAZATI后出现呕吐，请不要再额外服用剂量。您可以在下一个预定的给药时间继续服用。3、如果您无意中错过了某个剂量，并且从预期给药时间算起已经过去了4个小时以上，那么您应该跳过该剂量，并在下一个预定的给药时间继续服用。阿达格拉西布的药物相互作用1、其他药物对KRAZATI的影响（1）强CYP3A4诱导剂避免同时使用KRAZATI和强CYP3A诱导剂。Adagrasib是一种CYP3A4底物。KRAZATI与强CYP3A诱导剂合用可减少adagrasib的暴露量，这可能会降低KRAZATI的疗效。（2）强力CYP3A4抑制剂避免将KRAZATI与强CYP3A抑制剂同时使用，直到阿达格列西的浓度达到稳定状态(大约8天后)。Adagrasib是一种CYP3A4底物。如果adagrasib浓度未达到稳态，同时使用强CYP3A抑制剂将增加adagrasib浓度，这可能增加KRAZATI不良反应的风险。2、KRAZATI对其他药物的影响（1）敏感CYP3A底物避免将KRAZATI与敏感的CYP3A底物同时使用，除非这些底物的处方信息中另有建议。Adagrasib是一种CYP3A抑制剂。与KRAZATI合用会增加CYP3A底物的暴露，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。（2）敏感的CYP2C9底物避免将KRAZATI与敏感的CYP2C9底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应，除非这些底物的处方信息中另有建议。Adagrasib是一种CYP2C9抑制剂。与KRAZATI合用会增加CYP2C9底物的暴露量，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。（3）敏感CYP2D6底物避免将KRAZATI与敏感的CYP2D6底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应，除非这些底物的处方信息中另有建议。Adagrasib是一种CYP2D6抑制剂。与KRAZATI合用会增加CYP2D6底物的暴露量，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。（4）P-gp底物除非这些底物的处方信息中另有建议，否则应避免KRAZATI与P-gp底物同时使用，因为最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。Adagrasib是一种P-gp抑制剂。与KRAZATI合用会增加P-gp底物的暴露，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。3、延长QTc间期的药物避免将KRAZATI与其他已知可能会延长QTc间期的药物同时使用。如果不能避免合并使用，则在开始使用KRAZATI之前、合并使用期间以及根据临床指征监测心电图和电解质。如果QTc间期> 500 ms或相对于基线的变化> 60 ms，则停用KRAZATI。阿达格拉西布的价格截止2023年12月底，阿达格拉西布并没有在中国上市，因此患者需要自己前往国外购买。据了解，Krazati(adagrasib，MRTX849，阿达格拉西布) 香港邮寄邮寄规格200mg*180粒参考价格在243800元左右，美国直邮约为210450元左右。患者可以寻求国内海外医疗服务机构的帮助，相对靠谱一些。热文推荐：老年人跟儿童能使用喜保宁(氨己烯酸片)吗？

阿达格拉西布的价格阿达格拉西布截止到2023年12月22日还没有在中国大陆地区上市，也没有价格方面的内容公布，目前了解到市场上的价格大概如下：1、中国香港邮寄版的价格：200mg*180粒规格的是243800左右一盒；2、美国直邮版的价格：是210450左右一盒，规格是200mg*180粒。患者可以根据自己的情况选择购买的渠道，可以去已经上市的地区购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取，可以将药物邮寄到家，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。阿达格拉西布的作用及用量阿达格拉西布是一种 KRAS 抑制剂,适用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的患者的局部晚期或转移性 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌。阿达格拉西布的使用以最小的脱靶活性抑制KRASG12C突变癌症的肿瘤细胞生长和生存能力，具有抑制肿瘤细胞增殖和生存、抗肿瘤活性以及相对较低的毒性副作用等主要功效和作用。阿达格拉西布的推荐剂量是 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。不良反应的推荐剂量降低，首次剂量减少为每天两次，每次400毫克；第二次剂量减少为，每天一次，每次600毫克。阿达格拉西布的治疗效果阿达格拉西布（MRTX849）是一种口服的高选择性小分子 KRASG12C 共价抑制剂。试验（NCT03785249）报告了阿达格拉西布在非小细胞肺癌、结直肠癌和其他携带 KRASG12C 突变的实体瘤中的 I/IB 期研究结果。试验方法晚期KRASG12C突变实体瘤患者接受阿达格拉西布150毫克口服，每天一次；300毫克口服，每天一次；600毫克口服，每天一次；1,200毫克口服，每天一次；或600毫克口服，每天两次的加速滴定设计治疗，当观察到预定程度的毒性或达到目标阿达格拉西布暴露时，过渡到改良毒性概率间隔设计。对安全性、药代动力学和临床活性进行了评估。试验结果25 名患者入组并接受了至少一次阿达格拉西布治疗。根据安全性、耐受性和观察到的药代动力学特性，第二阶段的推荐剂量（RP2D）为 600 毫克，每天两次。没有正式确定最大耐受剂量。经过中位 19.6 个月的随访，15 名接受 600 毫克、每天两次治疗的 RECIST 可评估 KRASG12C 突变非小细胞肺癌患者中，有 8 人（53.3%）获得了确诊的部分应答。中位应答持续时间为 16.4 个月。无进展生存期中位数为11.1个月。两名 KRASG12C 突变结直肠癌患者中，有一人获得了部分应答（应答持续时间为 4.2 个月），治疗剂量为 600 毫克，每天两次。试验结论阿达格拉西布 600 毫克，一天两次，对携带 KRASG12C 突变的晚期实体瘤患者具有良好的耐受性和抗肿瘤活性。相关热文推荐：普拉替尼(Pralsetinib)副作用和缓解办法?参考文献Ou SI, Jänne PA, Leal TA, Rybkin II, Sabari JK, Barve MA, Bazhenova L, Johnson ML, Velastegui KL, Cilliers C, Christensen JG, Yan X, Chao RC, Papadopoulos KP. First-in-Human Phase I/IB Dose-Finding Study of Adagrasib (MRTX849) in Patients With Advanced KRASG12C Solid Tumors (KRYSTAL-1). J Clin Oncol. 2022 Aug 10;40(23):2530-2538. doi: 10.1200/JCO.21.02752. Epub 2022 Feb 15. PMID: 35167329; PMCID: PMC9362872.

阿达格拉西布(Adagrasib)是一种针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗药物。它是一种有效、选择性、口服可利用且不可逆的共价抑制剂。阿达格拉西布正在进行临床试验，评估其作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合使用在晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括NSCLC、结直肠癌和胰腺癌）患者中的疗效。关于阿达格拉西布(Adagrasib)美国食品药品监督管理局（FDA）于2022年12月12日加速批准阿达格拉西布（adagrasib)上市，用于治疗携带 KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。这些患者既往至少接受过一次全身治疗。阿达格拉西布(Adagrasib)的作用Adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，它与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS蛋白。Adagrasib抑制含有KRAS G12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和生存力，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植物模型中导致肿瘤消退，脱靶活性最小。阿达格拉西布(Adagrasib)的功效在KRYSTAL-1 (NCT03785249)中评估了adagrasib的疗效，这是一项多中心、单臂、开放性扩展队列研究。符合条件的患者要求具有局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌，之前接受过以铂类为基础的方案和免疫检查点抑制剂的治疗，东部合作肿瘤学组表现状态(ECOG PS)为0或1，并且至少有一个由实体瘤缓解评估标准(RECIST v1.1)定义的可测量病变。KRAS G12C突变的鉴定通过使用组织标本的局部检测进行前瞻性确定。患者每天两次口服600 mg阿达格拉西布，直至出现不可接受的毒性或疾病进展。每6周进行一次肿瘤评估。主要疗效结果指标为根据RECIST v1.1由盲法独立中心审查(BICR)评估的确认客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)，在疗效人群中，KRAS G12C突变状态通过使用肿瘤组织标本的前瞻性局部检测来确定。根据RECIST v1.1通过BICR评估，共有112名患者在基线时至少有一处可测量的病变。有效人群的基线人口统计学和疾病特征为:中位年龄64岁(范围:25-89)，55%为女性，83%为白人，8%为黑人或非裔美国人，4%亚洲人，4%未报告的种族，0.9%美国印第安人或阿拉斯加土著人，16%东部合作肿瘤组(ECOG)表现状态(PS) 0和83% ECOG PS 1。肿瘤组织学97%为腺癌，89%的患者有转移性疾病。患者接受了中位数为2的既往全身治疗(范围1至7)；43%的人收到过一次优先线，35%既往接受过2个疗程，10%既往接受过3个疗程，12%既往接受过4个或更多疗程，98%既往接受过铂类和既往抗PD-1/PD-L1治疗。胸部以外的疾病部位包括骨骼42%，脑部30%，肾上腺21%，肝脏21%。功效结果总结在表1中。表1:KRYSTAL-1的功效结果功效参数阿达格雷布(n = 112)客观缓解率(95%可信区间)a43 (34, 53)完全回复率，%0.9部分回应率，%42响应持续时间a月中位数(95%置信区间)8.5 (6.2, 13.8)病程≥ 6个月的患者c，%58阿达格拉西布(Adagrasib)的副作用在实验中发现阿达格拉西布(Adagrasib)最常见的副作用包括：1、恶心、腹泻、呕吐、疲倦2、肌肉和骨骼疼痛、肾脏问题3、肿胀、呼吸困难、食欲减退阿达格拉西布(Adagrasib)的副作用处理方式1、如果出现恶心、腹泻、呕吐和疲倦等不适症状，可以考虑以下处理措施：（1）尽量避免大量进食，可选择小而频繁的餐食，避免油腻和辛辣食物。（2）饮食上可以选择一些清淡易消化的食物，如米粥、面条、蒸蔬菜等。（3）饮食中保持足够的水分摄入，避免脱水。（4）如果症状严重或持续，建议及时告知医生，医生可能会调整药物剂量或给予其他药物以减轻不适症状。2、如果出现肌肉和骨骼疼痛、肾脏问题等症状，建议采取以下处理措施：（1）与医生沟通，告知症状的严重程度和持续时间。（2）医生可能会建议进行相关检查以评估肌肉、骨骼或肾脏的功能情况。（3）遵循医生的建议进行治疗，可能会包括调整药物剂量、减轻运动负荷、休息等。（4）如果症状加重或持续，应及时告知医生。3、如果出现肿胀、呼吸困难和食欲减退等症状，应采取以下处理措施：（1）如果呼吸困难严重，应立即就医寻求帮助。（2）保持充足的休息和睡眠，避免过度劳累。（3）饮食上可以选择一些易消化、富含营养的食物，如蔬菜、水果、低脂肪蛋白质等。（4）如果症状持续或加重，应及时告知医生，医生可能会调整治疗方案或给予其他支持性治疗。热文推荐：吉非替尼(Gefitinib)的用法用量,剂量调整及注意事项？

阿达格拉西布是针对KRAS G12C突变的靶向药物，在临床试验中显示出对部分肺癌患者的治疗效果，能够引起肿瘤缩小和持续的临床反应。 在临床试验中，阿达格拉西布在一些肺癌患者中引起了肿瘤的缩小或稳定，并进一步延长了患者的生存期。此外，阿达格拉西布还被观察到能够有效地抑制KRAS G12C突变的体内生长。 阿达格拉西布 阿达格拉西布(Adagrasib)是一种针对特定基因突变的抗肿瘤药物，在携带KRASG12C突变的细胞中抑制肿瘤细胞生长和活力，并在KRASG12C 突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退，脱靶活性极小，主要用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。 阿达格拉西布的研发和上市信息 阿达格拉西布(adagrasib)由美国Mirati Therapeutics公司研发，2020年5月6日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿达格拉西布（商品名称为Lumakras）用于治疗具有KRAS G12C突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 阿达格拉西布治疗肺癌的临床效果 研究背景：阿达格拉西布是一种kras 12c抑制剂，它不可逆地选择性结合kras 12c，将其锁定在非活性状态。在KRYSTAL-1 1-2期研究的1-1b期部分中，阿达格拉西布表现出临床活性并具有可接受的不良事件特征。 研究方法：在一项注册的2期队列研究中，对先前接受过以铂类为基础的化疗和抗程序性死亡1或程序性死亡配体1治疗的KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，评估了阿达格拉西布的疗效。 研究结果：共有116例KRASG12C突变的NSCLC患者接受了治疗，98.3%以前接受过化疗和免疫治疗。在基线时患有可测量疾病的112名患者中，48名有经确认的客观反应。中位缓解持续时间为8.5个月，中位无进展生存期为6.5个月。 中位随访15.6个月以后，患者的中位总生存期为12.6个月。在33名先前接受治疗的稳定中枢神经系统转移患者中，颅内确认的客观缓解率为33.3%。 研究结论：在先前接受KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者中，阿达格列西表现出显著的临床疗效。 阿达格拉西布治疗晚期实体瘤的疗效 在一项临床研究中纳入符合条件的晚期KRASG12C突变实体瘤患者，阿达格拉西布150mg每日一次、300 mg每日一次、600 mg每日一次、1200 mg每日一次或600 mg每日两次口服治疗。 25名患者入选并接受了至少一剂阿达格拉西布，根据安全性、耐受性和观察到的药代动力学特性，推荐的II期剂量为600 mg，每天两次。 经过19.6个月的中位随访，15名患者中有8名，每天两次接受600mg治疗的可RECIST评估的KRASG12C突变型非小细胞肺癌患者获得了确认的部分缓解。缓解持续时间的中位数为16.4个月，中位无进展生存期为11.1个月。 2名患有KRASG12C突变型结肠直肠癌的患者中，有一名以600 mg每天两次进行治疗，获得了部分缓解，缓解持续时间为4.2个月。在RP2D，最常见的治疗相关不良事件为恶心、腹泻、呕吐、疲劳等。 600mg每日两次的阿达格列西在携带KRASG12C突变的晚期实体瘤患者中具有良好的耐受性和抗肿瘤活性。 阿达格拉西布用药注意事项 1、胃肠道不良反应：监测患者是否出现腹泻、恶心和呕吐，并根据需要提供支持性治疗。根据严重程度暂停、减量或永久停药。 2、QTc间期延长：避免阿达格拉西布与已知可能延长QTc间期的其他产品同时使用。在有风险的患者和使用已知可延长 QT 间期药物的患者中，监测ECG和电解质，根据严重程度暂停、减量或永久停药。 3、肝毒性：在开始使用阿达格拉西布治疗前和治疗后3个月每月一次以及有临床指征时监测肝脏实验室检查，根据严重程度减量、暂停给药或永久停药。 4、间质性肺病或非感染性肺炎：用药期间注意监测新发呼吸系统症状或呼吸系统症状恶化。对于疑似间质性肺病或非感染性肺炎，应立即停用阿达格拉西布。 总结 肺癌是一种复杂的疾病，治疗结果受到多种因素的影响，包括患者的健康状况、肿瘤的类型和阶段、以及治疗方案的选择等，阿达格拉西布的临床效果对于整体人群的疗效可能会有所不同。 参考文献： 1、Jänne PA, Riely GJ, Gadgeel SM, Heist RS, Ou SI, Pacheco JM, Johnson ML, Sabari JK, Leventakos K, Yau E, Bazhenova L, Negrao MV, Pennell NA, Zhang J, Anderes K, Der-Torossian H, Kheoh T, Velastegui K, Yan X, Christensen JG, Chao RC, Spira AI. Adagrasib in Non-Small-Cell Lung Cancer Harboring a KRASG12C Mutation. N Engl J Med. 2022 Jul 14;387(2):120-131. doi: 10.1056/NEJMoa2204619. Epub 2022 Jun 3. PMID: 35658005. 2、Ou SI, Jänne PA, Leal TA, Rybkin II, Sabari JK, Barve MA, Bazhenova L, Johnson ML, Velastegui KL, Cilliers C, Christensen JG, Yan X, Chao RC, Papadopoulos KP. First-in-Human Phase I/IB Dose-Finding Study of Adagrasib (MRTX849) in Patients With Advanced KRASG12C Solid Tumors (KRYSTAL-1). J Clin Oncol. 2022 Aug 10;40(23):2530-2538. doi: 10.1200/JCO.21.02752. Epub 2022 Feb 15. PMID: 35167329; PMCID: PMC9362872. 相关热文推荐：特泊替尼(Tepotinib)治疗晚期或转移性肺癌的疗效？

非小细胞肺癌用阿达格拉西布治疗能活多久并没有确定的数据，患者病情不同，体质不同，用药后能活多久也是不能一概而论的。阿达格拉西布靶向KRAS G12C突变的抑制剂，具有抑制肿瘤细胞增殖和生存、抗肿瘤活性以及相对较低的毒性副作用等主要功效和作用。在治疗携带KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）及其他实体肿瘤时，阿达格拉西布表现出可喜的安全性和抗癌活性。 阿达格拉西布作为一种口服药物，不仅使用方便，而且副作用较小。临床试验表明，阿达格拉西布可以显著延长肺癌患者的生存期，并且能够有效控制肿瘤的进展。 阿达格拉西布治疗的试验效果 在注册的2期队列中（NCT03785249），评估了既往接受过基于铂的化疗和抗程序性死亡1或程序性死亡配体1治疗的KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的阿达格拉西布（600 mg，每日两次口服）。 结果：共有116名KRASG12C突变NSCLC患者接受了治疗（中位随访12.9个月）；98.3％以前接受过化疗和免疫治疗。在基线时有可测量疾病的112名患者中，48名（42.9％）有明确的客观反应。中位反应持续时间为8.5个月，中位无进展生存期为6.5个月。中位随访，15.6个月，中位总生存期为12.6个月。在33名既往接受治疗的稳定中枢神经系统转移患者中，颅内确认的客观有效率为33.3％。 结论：在既往接受KRASG12C突变NSCLC治疗的患者中，阿达格拉西布在没有新的安全信号的情况下显示出临床疗效。 阿达格拉西布的副作用 阿达格拉西布的副作用常见的包括恶心、腹泻、呕吐、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、疲劳、味觉障碍、头晕、共济失调、失语症、意识模糊、脑病、头痛和失眠等，通常安全性是比较耐受的。 相关热文推荐：特泊替尼的适应症,用法用量,效果,注意事项 参考文献 Jänne PA, Riely GJ, Gadgeel SM, Heist RS, Ou SI, Pacheco JM, Johnson ML, Sabari JK, Leventakos K, Yau E, Bazhenova L, Negrao MV, Pennell NA, Zhang J, Anderes K, Der-Torossian H, Kheoh T, Velastegui K, Yan X, Christensen JG, Chao RC, Spira AI. Adagrasib in Non-Small-Cell Lung Cancer Harboring a KRASG12C Mutation. N Engl J Med. 2022 Jul 14;387(2):120-131. doi: 10.1056/NEJMoa2204619. Epub 2022 Jun 3. PMID: 35658005.

adagrasib价格 Krazati(adagrasib，MRTX849，阿达格拉西布) 香港邮寄版本200mg*180粒的参考价约为243800元一盒，美国直邮参考价格约为210450元一盒。 中国上市信息2023 adagrasib于2022年12月12日经美国FDA批准上市，用于治疗晚期KRASG12C突变型非小细胞肺癌，但目前还没有在中国上市，更没有被纳入医保，国内患者在医院药房以及药店并不能够买到。adagrasib在中国的上市时间尚不明确，患者可关注医伴旅客服了解药物的上市信息。 adagrasib药物介绍 阿达格拉西布(KRAZATI™)是一种口服的KRAS G12C突变亚型强效、不可逆小分子抑制剂，由Mirati Therapeutics开发，用于治疗携带KRAS G12C致癌驱动突变的实体瘤，包括非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)。阿达格拉西布共价结合KRAS G12C中的突变半胱氨酸，并将突变KRAS蛋白锁定在非活性状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。2022年12月，阿达格拉西布首次在美国获得批准，用于治疗既往接受过≥1种全身性治疗的KRAS g12c突变局部晚期或转移性NSCLC(根据FDA批准的检测结果确定)成人患者。 它是在基于客观缓解率和缓解持续时间的加速批准下获得批准的，是否继续批准这一适应证可能取决于确证性试验中对临床获益的验证和描述。KRYSTAL-I报告的客观缓解率为42.9%，中位缓解持续时间为8.5个月。治疗相关不良事件主要为胃肠道，发生于97.4%的患者。 该药物在欧盟正在接受用于NSCLC的监管审查，在美国正在开发用于CRC的药物。几个国家正在开展adagasib治疗包括CRC在内的实体瘤的临床研究。 严重不良反应处理措施 1、胃肠道不良反应：监测患者的腹泻、恶心和呕吐，并根据需要提供支持性护理。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停药。 2、OTc间期延长：避免将KRAZATI与其他已知可能延长QTc间期的药物同时使用。监测处手危险中的患者以及正在服用已知可延长OT间期的药物的患者的心电图和电解质，扣留、减少剂量，或根据严重程度永久停药。 3、肝毒性：在开始服用KRAZATI前监测肝脏实验室检查，并在此后的3个月内根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，减少剂量、停药或永久停药。 4、间质性肺病/肺炎：监测新的或恶化的呼吸系统症状ILD/肺炎，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停药。

阿达格拉西布治疗肺癌的不良反应 合并安全人群反映了366名KRYSTAL-1和KRYSTAL-12（NCT04685135）中的NSCLC和其他实体瘤患者每天两次口服600 mg阿达格拉西布作为单一药物的暴露情况。在366名接受阿达格拉西布治疗的患者中，39%的患者暴露6个月或更长时间，12%的患者暴露时间超过一年。 在这一集合安全人群中，阿达格拉西布最常见（≥25%）的不良反应是恶心（70%）、腹泻（69%）、呕吐（57%）、疲劳（55%）、肌肉骨骼疼痛（38%）、肝毒性（37%）、肾损伤（33%）、水肿（30%）、呼吸困难（26%）和食欲下降（29%）。 阿达格拉西布在KRAS G12C突变、KRYSTAL-1中局部晚期或转移性NSCLC患者中的安全性进行了评估。患者接受阿达格拉西布600 mg口服，每日两次（n=116）。在接受阿达格拉西布治疗的患者中，45%的患者暴露6个月或更长时间，4%的患者暴露时间超过一年。 57%接受阿达格拉西布治疗的患者出现严重不良反应。≥2%的患者的严重不良反应为肺炎（17%）、呼吸困难（9%）、肾功能损害（8%）、败血症（5%）、缺氧（4.3%）、胸腔积液（4.3%），呼吸衰竭（4.3%）；贫血（3.4%）、心力衰竭（3.4%）；低钠血症（3.4%），低血压（3.4%）。 11%的患者因肺炎（3.4%）、呼吸衰竭（1.7%）、猝死（1.7%），心力衰竭（0.9%）、脑血管意外（0.9%），精神状态改变（0.9%）和肺出血（0.9%）而出现致命不良反应。 13%的患者因不良反应而永久停用阿达格拉西布。导致阿达格拉西布永久停用的不良反应各有两名患者（1.7%）为肺炎和肺炎，各有一名患者（0.9%）为脑血管意外、呼吸困难、射血分数下降、脑炎、胃肠道梗阻、出血、肝毒性、低血压、肌肉无力、肺栓塞、发热，呼吸衰竭和败血症。 77%的患者因不良反应而中断阿达格拉西布的剂量。在接受阿达格拉西布治疗的患者中，≥2%的患者需要中断剂量的不良反应包括恶心、肝毒性、疲劳、呕吐、肺炎、肾功能损害、腹泻、QTc间期延长、贫血、呼吸困难、脂肪酶增加、食欲下降、头晕、低钠血症、肌无力、淀粉酶增加、肺炎、败血症和体重下降。 28%的患者因不良反应而减少阿达格拉西布的剂量。在接受阿达格拉西布治疗的患者中，需要减少剂量的不良反应包括肝毒性、疲劳、恶心、腹泻、呕吐和肾损伤。 相关热文推荐：阿达格拉西布治疗肺癌的效果

阿达格拉西布治疗肺癌的效果 在KRYSTAL-1 1-2期研究的1-1b期部分阿达格拉西布显示出临床活性（NCT03785249），并具有可接受的不良事件特征。 方法：在注册的第2阶段队列研究中，阿达格拉西布（每天两次口服600mg），评估了KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者此前曾接受过基于铂的化疗和抗程序性死亡1或程序性死亡配体1治疗。 结果：共有116名KRASG12C突变NSCLC患者接受了治疗（中位随访12.9个月）；98.3％的患者曾接受过化疗和免疫治疗。在基线时有可测量疾病的112名患者中，48名患者有明确的客观反应。中位反应持续时间为8.5个月，中位无进展生存期为6.5个月。 在33名既往接受治疗的稳定中枢神经系统转移患者中，颅内证实的客观有效率为33.3％。中位随访15.6个月时，中位总生存期为12.6个月。 结论：在既往接受KRASG12C突变NSCLC治疗的患者中，阿达格拉西布在没有新的安全信号的情况下显示出临床疗效。 在 I/II 期 KRYSTAL-1 试验中，KRASG12C抑制剂阿达格拉西布对转移性结直肠癌表现出令人鼓舞的临床活性，无论是作为单一疗法还是与EGFR抑制剂西妥昔单抗联合使用时。在单独接受阿达格拉西布的患者中，疾病控制率为87%，无进展生存期为5.6个月。 阿达格拉西布能够穿过血脑屏障，是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，可以大大帮助化疗与免疫疗法无效的非小细胞肺癌的患者。 阿达格拉西布作为一种靶向药物，可以选择性地结合并抑制抑制KRAS突变体活性，从而阻断癌细胞的信号通路，抑制癌细胞的增殖和生长，最终达到治疗肿瘤的目的。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：阿美替尼和奥希替尼哪个更好 参考文献 [1.]Jänne PA, Riely GJ, Gadgeel SM, Heist RS, Ou SI, Pacheco JM, Johnson ML, Sabari JK, Leventakos K, Yau E, Bazhenova L, Negrao MV, Pennell NA, Zhang J, Anderes K, Der-Torossian H, Kheoh T, Velastegui K, Yan X, Christensen JG, Chao RC, Spira AI. Adagrasib in Non-Small-Cell Lung Cancer Harboring a KRASG12C Mutation. N Engl J Med. 2022 Jul 14;387(2):120-131. doi: 10.1056/NEJMoa2204619. Epub 2022 Jun 3. PMID: 35658005. [2.]Adagrasib Data Create Buzz at ESMO. Cancer Discov. 2021 Nov;11(11):2664. doi: 10.1158/2159-8290.CD-NB2021-0385. Epub 2021 Oct 4. PMID: 34607832.

阿达格拉西布(adagrasib)由美国Mirati Therapeutics公司研发,于2022年12月12日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Krazati,用于治疗接受过全身性治疗的、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布作为全球继索托拉西布( sotorasib)后上市的第二款KRAS抑制剂,其疾病控制率可达96%,为患者的靶向治疗提供选择，那么，阿达格拉西布用法用量是什么？ 阿达格拉西布用量 阿达格拉西布的推荐剂量为 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 阿达格拉西布用法 完全按照医嘱来服用阿达格拉西布。除非您的医疗保健提供者告诉您，否则请勿改变剂量或停用阿达格拉西布。如果您发生某些副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量，或暂时或永久停止阿达格拉西布治疗。 每天在大约同一时间服用处方剂量的阿达格拉西布2 次。与食物同服或不与食物同服阿达格拉西布斗殴可以。 应整片吞服阿达格拉西布片剂。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。如果您在服用一剂阿达格拉西布后呕吐，请勿服用额外剂量。在下一个计划时间服用下一剂药物。如果您漏服一剂阿达格拉西布，请在记起后尽快服用。如果已超过4小时，请勿服用剂量。在下一次计划时间服用下一剂阿达格拉西布。请勿同时服用2剂以弥补漏服的剂量。 热文推荐：卢卡帕尼国内价格多少？

阿达格拉西布(Adagrasib)是Mirati Therapeutics在研针对KRAS G12C突变的共价抑制剂,不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合,将其锁定在失活状态,达到治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的目的。阿达格拉西布目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验,2021年6月,美国食品药品管理局授予阿达格拉西布"突破性疗法”资格认定,用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。目前该药并未在中国上市，那么，阿达格拉西布2023最新价格多少钱一盒？ 阿达格拉西布2023最新价格 Adagrasib(阿达格拉西布，代号MRTX849)的出现为非小细胞肺癌带来了胜利的曙光，但据了解，阿达格拉西布价格十分昂贵，规格为200mg*180粒，价格为243800一盒，这让很多患者望尘莫及。 阿达格拉西布购买渠道 目前阿达格拉西布并没有在中国上市，因此国内是购买不到这个药物的。患者可以自己前往国外，但该药价格昂贵，且来回路费也是不菲的费用，给患者的经济压力巨大。因此更多患者选择寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买恩诺单抗，签订三方合约，药品质量有保障，海外直邮，便捷方便。 阿达格拉西布治疗效果 MRTX849代号为 KRYSTAL-1 临床实验结果显示，盲独立中央审查（BICR）的客观缓解率（ORR）为 43%，疾病控制率（DCR）为 80%，截至到2022 年 1 月 15 日，中位总生存期 (OS) 为 12.6 个月。此外，这款药物的安全性耐受性良好。最常见的治疗相关不良事件 (TRAE) 包括胃肠道反应和疲劳。 热文推荐：恩诺单抗2023价格多少钱一支？

最近，Mirati公司的阿达格拉西布(Adagrasib)临床前测试中显示出能够在纳摩尔水平表现出抑制KRASGI2C突变蛋白的的效果，并表现出口服利用度高、半衰期长等良好的成药特点。之后在早期的临床测试中显示出很好的疗效。HALLIN等研究发现,阿达格拉西布可使65%KRAS G12C突变肿瘤细胞或临床标本移植瘤出现明显的肿瘤消退,且对携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌患者也具有良好的疗效和安全性。那么，在使用阿达格拉西布时，也要注意以下事项。 阿达格拉西布服用注意事项 1、胃肠道不良反应：阿达格拉西布可引起重度胃肠道不良反应。根据指征，监测和管理使用支持性治疗的患者，包括止泻药、止吐药或补液。根据严重程度暂停、减量或永久停用阿达格拉西布。 2、QTc 间期延长：阿达格拉西布可导致 QTc 间期延长，从而增加室性快速性心律失常（例如，尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。 3、肝脏毒性：阿达格拉西布可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。 4、间质性肺病/非感染性肺炎：阿达格拉西布可引起间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎，可能具有致死性。 还需注意 在服用药物期间，建议患者一定要严格按照医嘱进行用药，切勿增加以及减少药物用量，增加药量也不会有双倍效果，减少药量也不会减轻副作用带来的麻烦，如果出现了严重副作用，立即前往医院寻求主治医生的帮助。 相关热文推荐：阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的效果？

阿达格拉西布(Adagrasib)是由Mirati Ther-apeutics公司开发的针对KRASG120的高度选择性的共价抑制剂,能够稳定地与处于非活性状态的KRASG12c结合。在100mgkg/d-1的最大有效剂量下，阿达格拉西布针对不同的肿瘤模型均显示出剂量依赖性的抗肿瘤作用。相比于野生型KRAS以及其他蛋白中的Cys来说，阿达格拉西布针对KRASG12C的选择性高了1000倍以上，该药针对非小细胞肺癌的效果非常不错，那么，阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的效果？ 阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的效果 Adagrasib的Ⅰ/Ⅱ期临床研究(NCTO3785249)招募了120例受试者。KRYSTAL-1研究是一项于2019年1月至2020年4月期间完成的多队列Ⅰ/Ⅱ期研究,旨在评估Adagrasib在KRAS G12C突变晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性﹑药物代谢动力学、药效学和临床活性。研究对象是接受过化疗和抗PD-1/PD-L1治疗的KRAS G12C突变晚期或转移性实体瘤患者,分3组接受治疗。 在可评估临床疗效的51例患者中(14例来自Ⅰ b期；37例来自Ⅱ期),45%的患者有客观反应(23/51 ,包括5例有未确认的部分反应且仍在治疗中的患者),疾病控制率为96%(49/51)。在随访时间较长的Ⅰb期可评估临床疗效的14例患者中,客观缓解率为43%(6/14) ,大多数有反应的患者(4/6)已经接受治疗超过11个月,中位治疗时间为8.2个月( 1.4~13.1个月)。 结论 Adagrasib在接受过治疗的CRC和其他KRAS G12C突变实体瘤患者中均显示出可接受的安全性和有效性。 参考文献 [1]周琳,程卯生,刘洋.治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药——Adagrasib[J].临床药物治疗杂志,2021,19(11):6-9. 热文推荐：恩曲替尼能延长寿命多久？

阿达格拉西布的不良反应 阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者时也是有不良反应的，但患者体质和病情不同，患者用药后的不良反应也是不一样的。患者用阿达格拉西布之后，在 KRYSTAL-1 试验中，最常见的不良反应是腹泻、恶心、疲乏、呕吐、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾损害、呼吸困难、水肿、食欲下降、咳嗽、肺炎、头晕、便秘、腹痛和 QTc 间期延长。 阿达格拉西布的严重不良反应 接受阿达格拉西布治疗的患者中有57%发生严重不良反应。报告的患者≥2%的严重不良反应为感染性肺炎 (17%)、呼吸困难 (9%)、肾损害 (8%)、脓毒症 (5%)、缺氧 (4.3%)、胸腔积液 (4.3%)、呼吸衰竭 (4.3%)、贫血 (3.4%)、心力衰竭 (3.4%)、低钠血症 (3.4%)、低血压 (3.4%)、肌无力 (3.4%)、发热 (3.4%)、脱水 (2.6%)、腹泻 (2.6%)、精神状态改变 (2.6%)、肺栓塞 (2.6%) 和肺出血 (2.6%)。 11%接受阿达格拉西布治疗的患者发生致死性不良反应，原因包括感染性肺炎 (3.4%)、呼吸衰竭 (1.7%)、猝死 (1.7%)、心力衰竭 (0.9%)、脑血管意外 (0.9%)、精神状态改变 (0.9%)、肺栓塞 (0.9%) 和肺出血 (0.9%)。 阿达格拉西布引起停药的不良反应 13%的患者因不良反应而永久停用阿达格拉西布。各有2例患者 (1.7%) 发生的导致永久停用阿达格拉西布的不良反应为感染性肺炎和非感染性肺炎，各有1例患者 (0.9%) 发生的不良反应为脑血管意外、呼吸困难、射血分数降低、脑炎、胃肠道梗阻、出血、肝毒性、低血压、肌无力、肺栓塞、发热、呼吸衰竭和败血症。 77%的患者因不良反应而中断阿达格拉西布给药。≥2%接受阿达格拉西布治疗的患者发生的需要中断给药的不良反应包括恶心、肝毒性、疲乏、呕吐、肺炎、肾损害、腹泻、QTc间期延长、贫血、呼吸困难、脂肪酶升高、食欲下降、头晕、低钠血症、肌无力、淀粉酶升高、非感染性肺炎、脓毒症和体重下降。 相关热文推荐：阿达格拉西布和索托拉西布的区别？

阿达格拉西布和索托拉西布的区别 阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）和索托拉西布（Sotorasib，AMG-510）都可以用于非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌。但阿达格拉西布是第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂，而索托拉西布是首款获批上市的KRAS G12C抑制剂。索托拉西布是由日本安进（Amgen）公司开发的，阿达格拉西布是Mirati Therapeutics开发的。但具体患者用哪一款药物还需根据医生对患者的诊断来服药，不可盲目使用。 阿达格拉西布和索托拉西布的用量不同 阿达格拉西布的推荐剂量为 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者需注意每天同一时间，可以和食物一起服用，也可以不和食物一起服用。 索托拉西布推荐剂量：每日一次，口服960mg。每天一次，在每天同一时间服用，有或没有食物，整片吞服。不要咀嚼药片。 阿达格拉西布和索托拉西布的治疗效果不同 阿达格拉西布的治疗效果：在II期KRYSTAL-1试验中，KRASG12C抑制剂阿达格拉西布在既往治疗过的KRASG12C突变非小细胞肺癌患者中的总缓解率为43%，疾病控制率为80%。中位随访12.9个月后，总生存期为11.7个月。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。 索托拉西布的治疗效果：一项单组2期（NCT03600883）试验中，在先前接受标准治疗的KRAS p.G12C突变晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者中，中位缓解持续时间为11.1个月。100例患者发生疾病控制。中位无进展生存期为6.8个月，中位总生存期为12.5个月。在这项2期试验中，索托拉西布治疗在先前治疗的KRAS p.G12C突变NSCLC患者中产生了持久的临床益处，没有新的安全信号。 相关热文推荐：喜保宁多少钱一盒2023？ 参考文献： [1.]Adagrasib Response Remains Strong in NSCLC. Cancer Discov. 2022 Aug 5;12(8):OF1. doi: 10.1158/2159-8290.CD-NB2022-0042. PMID: 35666594. [2.]Skoulidis F, Li BT, Dy GK, Price TJ, Falchook GS, Wolf J, Italiano A, Schuler M, Borghaei H, Barlesi F, Kato T, Curioni-Fontecedro A, Sacher A, Spira A, Ramalingam SS, Takahashi T, Besse B, Anderson A, Ang A, Tran Q, Mather O, Henary H, Ngarmchamnanrith G, Friberg G, Velcheti V, Govindan R. Sotorasib for Lung Cancers with KRAS p.G12C Mutation. N Engl J Med. 2021 Jun 24;384(25):2371-2381. doi: 10.1056/NEJMoa2103695. Epub 2021 Jun 4. PMID: 34096690; PMCID: PMC9116274.