阿达格拉西布是什么药？
医学编辑李莹
2024-03-06 17:17
阿达格拉西布adagrasib( MRTX849)是一种口服小分子共价KRAS抑制剂。
I /II期KRYSTAL-1研究已证明了adagrasib对晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效,中位PFS为11.1个月。
关于阿达格拉西布
Mirati Ther- apeutics公司研发的新药Adagrasib,在2022年12月12日获美国FDA加速批准上市,获批的适应证是用于KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者先前至少接受了一次全身性治疗。这是FDA批准的第二款直接抑制KRAS突变体活性的非小细胞肺癌靶向疗法。
阿达格拉西的作用
Adagrasib作为KRASG12C的选择性靶向共价抑制剂，可直接进入switch- II“口袋”并与其结合，从而逆转KRASG12C对GDP和GTP的亲和性，使得KRASG12C更易与GDP结合，将分子锁定在其不活跃的GDP结合形式而阻断KRAS介导的信号通路,抑制肿瘤细胞增殖。
阿达格拉西布的功效
I、II期临床研究中阿达格拉西布的安全性和疗效分别得到了验证。
在CRC、NSCLC、胰腺癌等患者的试验中均观察到了肿瘤退缩。一项II期临床研究表明，既往接受过治疗的突变NSCLC队列ORR为42.9%，DCR为79 5%，中位PFS时间为6.5个月，中位总生存(OS)时间为12.6个月;一项I~II期临床研究表明，既往一线治疗失败的晚期转移性CRC队列，ORR为22%，DCR为87%，中位PFS时间为5.6个月，中位OS时间为10.0个月。
阿达格拉西布用法用量
1、推荐剂量为600 mg，每日两次口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
2、无论有无食物，每天在同一时间服用KRAZATI，整片吞下。不要咀嚼、压碎或分裂药片。
3、如果服用KRAZATI后出现呕吐，不要再服用额外剂量。在下一个预定时间恢复给药。
4、如果无意中遗漏了某个剂量，且从预期给药时间算起已过去4小时以上，则应跳过该剂量。在下一个预定时间恢复给药。
以上信息均来源于美国FDA说明书，患者应严格按照医生开具的剂量和用药时间进行服用，并注意避免出现误服或过量服用的情况。如有任何不适或疑问，应及时向医生咨询并遵循医嘱进行处理。
更多关于阿达格拉西布的资讯可以参考：阿达格拉西布的用法用量,药物相互作用及价格？该篇文章详细介绍了阿达格拉西布用法用量等方面的信息。
阿达格拉西布副作用
阿达格拉西布常见副作用为是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。以下是针对阿达格拉西布常见副作用的简单处理措施：
1、恶心、腹泻、呕吐：避免油腻食物，多餐少食，尽量避免致敏食物，保持充足的水分补充，如症状持续或加重可向医生咨询是否需要药物辅助治疗。
2、疲劳：合理安排作息时间，保证充足的睡眠，适量的运动，避免长时间久坐，保持良好的心态。
3、肌肉骨骼疼痛：避免剧烈运动，可以适量进行热敷或冷敷，如症状持续或加重可咨询医生是否需要药物治疗。
4、肝毒性、肾功能损害：严格按医嘱用药，定期监测相关指标，避免饮酒和使用其他可能对肝肾有害的药物，如出现异常应及时就医。
5、水肿：控制盐分摄入，避免长时间站立，可进行适量的运动促进血液循环，如症状严重可咨询医生是否需要药物干预。
6、呼吸困难：保持通风良好的环境，保持室内空气清新，如症状加重应立即就医。
7、食欲下降：选择易消化的、富含营养的食物，适量进食，避免暴饮暴食，可以咨询营养师获取进一步建议。
对于以上副作用，患者应根据个人情况及时采取相应的处理措施，并在需要时及时向医生寻求专业建议和治疗。在用药过程中如有任何不适或疑问，应立即与医生沟通。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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瑞普替尼(Augtyro)
瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性成人患者ROS1 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
曲美木单抗
1、肝细胞癌
曲美木单抗(Tremelimumab,IMJUDO)联合durvalumab(德瓦鲁单抗)适用于治疗不可切除的肝细胞癌 (uHCC) 成人患者。
2、非小细胞肺癌 (NSCLC)
曲美木单抗(Tremelimumab,IMJUDO)联合durvalumab(德瓦鲁单抗)和含铂化疗，适用于治疗无致敏表皮生长因子受体 (EGFR) 突变或间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因组肿瘤畸变的转移性 NSCLC 成人患者。
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