Qulipta(atogepant)的适应证,用法用量及药物相互作用？

Qulipta(atogepant)适用于偏头痛，推荐剂量为10 mg、30 mg或60 mg，每日一次口服给药，与其他药物联合用药时需有针对性的调整剂量或者停用。

关于Qulipta(atogepant)

Qulipta(atogepant)是爱尔兰Allergan公司开发的另一种CGRP受体拮抗剂,结构与其他CGRP受体拮抗剂不同,是目前唯一一种用于预防偏头痛的CGRP受体拮抗剂,与Ubrogepant 相似,但具有较Ubrogepant更高的效力和更长的半衰期,使其更适用于预防性治疗。

在体外实验中, Atogepant能特异性抑制人类CGRP依赖性的颅内动脉血管舒张反应，且具有不引起人类冠状动脉血管收缩的特性。

Qulipta(atogepant)适应证

Qulipta(atogepant)是一种口服的小分子降钙素基因相关肽受体拮抗药。2021年9月，atogepant在美国被批准用于成人发作性偏头痛的预防性治疗。Atogepant每日给药1次，能显著降低受试者的平均每月偏头痛天数,且耐受性好。

Qulipta(atogepant)的用法用量

Qulipta(atogepant)的推荐剂量为10 mg、30 mg或60 mg，每日一次口服给药，与或不与食物同服皆可。

Qulipta(atogepant)药物相互作用

1、CYP3A4 抑制剂

QULIPTA 与强效 CYP3A4 抑制剂伊曲康唑联合给药导致健康受试者的 atogepant 暴露量显著增加 。QULIPTA与强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）合并使用的推荐剂量为 10 mg 每日一次。与中效或弱效 CYP3A4 抑制剂伴随使用时，无需调整 QULIPTA 的剂量。

2、CYP3A4 诱导剂

QULIPTA 与 CYP3A4 强效诱导剂利福平（稳态）联合给药导致健康受试者的 atogepant 暴露量显著降低。QULIPTA与 CYP3A4 中度诱导剂合并给药也可导致 atogepant 的暴露量降低。QULIPTA与强效或中效 CYP3A4 诱导剂（例如，利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草、依法韦仑、依曲韦林）合并使用的推荐剂量为 30 mg 或 60 mg 每日一次。与弱 CYP3A4 诱导剂合并使用时，无需调整 QULIPTA 的剂量。

3、OATP 抑制剂

在健康受试者中，QULIPTA与单剂量利福平（一种 OATP 抑制剂）联合给药导致 atogepant 的暴露量显著增加。QULIPTA与 OATP 抑制剂（例如，环孢素）合并使用的推荐剂量为 10 mg 或30 mg，每日一次。

Qulipta(atogepant)治疗效果

一项II/III期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验( NCT02848326)评估了口服Atogepant预防发作性偏头痛的疗效、安全性和耐受性。

该试验共纳入795例患者,研究的Atogepant剂量范围很广，从10mg每日1次到60mg每日2次。在12周治疗期结束后,与安慰剂组相比,所有Atogepant治疗组在主要终点每月偏头痛或可能偏头痛天数相对于基线均显著减少,且连续12周每日服用Atogepant未显示出明显的肝毒性。

Atogepant 耐受性好,最常见的不良反应为恶心、疲劳、便秘、鼻咽炎和尿路感染,然而多个治疗组不良反应发生率高于5% ,且高于安慰剂组。

总结

Qulipta(atogepant)是第一个口服用于预防性治疗偏头痛的CGRP受体拮抗药。目前的临床试验结果显示能有效减少受试者平均每月偏头痛天数,最常见药物不良反应是恶心和便秘，无明显肝不良反应和药物相互作用，患者需严格按照医嘱进行用药，切勿自行更改药物剂量以及用药时间。

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