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舒沃哲(舒沃替尼)是几代靶向药?
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2023-10-18 17:12
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舒沃哲(舒沃替尼)属于第2代新型靶向药物。
舒沃哲是一种口服、强效、不可逆抑制的高选择性EGFR-TKI,可靶向包括EGFRexon20ins突变在内的多个EGFR突变亚型,但对EGFR野生型亲和力低。
舒沃哲的分子结构变得更灵活,从而对不同EGFRexon20ins突变亚型的不完全相同的ATP口袋进行灵活结合,提高对EGFR exon20ins的抑制效力,并具有对野生型 EGFR的选择性。
舒沃替尼对EGFR exon20ins 突变的选择性是野生型的3~10倍,且对多种不同的EGFR exon20ins突变亚型均具有较好的靶向性和抗肿瘤活性。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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