雷洛昔芬同其上一代药物他莫西芬一样，通过调节雌激素受体活性发挥生物学效应，是临床常用的雌激素受体阳性乳腺癌患者的化疗药。同时，SERMs也可通过抑制骨吸收和破骨细胞形成来调节骨内平衡以保持骨密度，被用于治疗绝经后的女性骨质疏松以及降低乳腺癌风险。与他莫昔芬相比，雷洛昔芬用于乳腺癌治疗时具有特异性强和副作用相对较低的特性，治疗骨质疏松的效果是十分不错的。
参考资料： https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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