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卢比替定的作用机制是什么?

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2024-01-10 11:15
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卢比替定是一种RNA聚合酶Ⅱ抑制剂,可抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌基因转录,属于注射用烷基化药物,

卢比替定是一种烷基化药物,可用于治疗铂类化疗治疗中或治疗后疾病进展的小细胞肺癌(SCLC)成年患者。

它可以结合DNA小沟中的鸟噪岭残基,形成加合物并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成引发了一系列事件,这些事件可以影响DNA结合蛋白的后续活性,包括一些转录因子和DNA 修复途径,导致细胞周期的紊乱和最终的细胞死亡。

卢比替定在体外可抑制人单核细胞活性,并减少小鼠移植性肿瘤中的巨噬细胞浸润。

参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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