他泽司他是一种口服、强效、首创(first-in-class)、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,如被异常激活,将导致控制细胞增殖的基因失调,从而可引起非霍奇金淋巴瘤(NHL)及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。在一项纳入了62名上皮样肉瘤患者的2期试验中,他泽司他总客观缓解率(ORR)为15%,其中1.6%的患者完全缓解,部分缓解率为13%。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年08月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211723
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