依非韦伦片1998年被美国食品及药物管理局(FDA)审批通过用于抗HIV感染治疗。在我国依非韦伦片为首选一线抗病毒药物,2005年纳入国家免费艾滋病抗病毒药物治疗目录。由于依非韦伦片不良反应较少,机体耐受性较好,具有高选择性,半衰期较长,能进入脑脊液等优势,2011年开始大规模进人临床一线治疗方案。那么,依非韦伦片怎么样?
艾滋病是一种常见的传染性疾病,由于人类免疫缺陷病毒(HIV)病毒侵入人体免疫系统,导致细胞免疫功能缺陷,引起机会性感染和恶性肿瘤,不仅降低生活质量,还会危及生命。临床尚缺少根治药物,采用逆转录抗病毒药物为主,通过几种抗病毒药物的联合用药,将HIV病毒载量控制在一定水平,提高机体免疫能力,维持远期生存质量。
依非韦伦是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的选择性非核苷反转录酶抑制剂,通过非竞争性结合并抑制HIV-1逆转录酶活性,主要作用于模版、引物或三磷酸核苷,兼有小部分竞争性的抑制作用,主要用于艾滋病患者的抗病毒治疗。依非韦伦相关单方制剂最早由美国 Bristol-Myers Squibb 及 Merck Sharp & Dohme Pty.Ltd等公司联合研发,原研药物以片剂及口服溶液为主。实际临床应用过程中,远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2反转录酶和人细胞 DNA多聚酶α,B,y和à无抑制作用。目前国内依非韦伦制剂是由Merck Sharp & Dohme(Australia)Pty.Ltd.进口注册上市,2016年实现本品原研国产化。
了解替诺福韦(TDF)+拉米夫定(3TC)+依非韦伦(EFV)方案对HIV/AIDS患者2周的病毒学疗效及影响因素。采用TDF+3TC+EFV方案进行高效抗反转录病毒治疗(HAART),且治疗前基线HIVRNA≥60 copy/ml的47例患者为研究对象,采用回顾性研究方法,分析HAART治疗2周病毒学疗效及影响因素。
结果:47例HIV/AIDS,临床Ⅰ期13例(27.66%),Ⅱ期8例(17.02%).Ⅲ期7例(14.89%),Ⅳ期19例(40.43%);确诊与开始HAART治疗间隔时间0.87(0.47,2.47)个月;治疗前基线CD4细胞计数(279.62士183. 13)/mm3,CD8细胞计数(895.70士537.87)/mm3;基线HIV RNA为66467.07(34 580.00.146 706.59)copy/ml。HAART治疗2周后,病毒学抑制者31例,病毒抑制率为65.96%,16例病毒未抑制者2周内HIVRNA每天下降速度为4.02(3.51,4. 58)lg(copy/ml)。多因素logistic回归分析结果显示,基线HIVRNA高负荷组治疗⒉周内HIV抑制是低负荷组的11.5%,OR值(95%CI)为0.115(0. 029~Q.465,P=Q.002)。
由此得出结论:TDF+3TC+EFV方案具有快速(2周)抑制HIV RNA作用,尤其对于低负荷HIVRNA患者更为明显。
在实验中发现依非韦伦的副作用为:精神错乱、情绪不稳定、过敏反应、协调异常、思维异常、昏迷、注意力不集中、眩晕、精神混乱、腹泻、肝炎、焦虑、异梦、困倦、抑郁、欣快、兴奋、健忘、幻觉和精神症状、失眠、呕吐、共济失调等。
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