1.有精神抑郁者慎用。

2.治疗前应全面体检（特别是乳腺与盆腔检查）。长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。

3.孕激素可引起一定程度体液潴留，癫痫、偏头痛、哮喘等情况应严密观察。

4.在应用过程中有血栓形成的征象，如突发视力障碍、复视、偏头痛，应立即检查。如有视盘水肿或视网膜血管病变，应立即停药。

5.长期给甲羟孕酮应按28天周期计算甲羟孕酮的用药日期。

6.长期使用甲羟孕酮的妇女不宜吸烟。

7.大剂量（500mg以上）服用时，应取坐位或立位，饮足量水。必要时，可将片剂分为两半服用。

8.注射剂不得与其他药品混合使用，用前摇匀。

9.绝经后应用雌激素替代疗法者，加用孕激素7天以上可降低内膜增生发生率。用孕激素12～14天可提供最佳的内膜成熟并消除增生变化。

10.室温下保存。

11.肌内注射应用长的粗针头做深部注射，如此可以减少局部无菌性脓肿或炎性浸润。用于肿瘤患者时，必须在有经验的肿瘤化疗医师的指导下使用，当发生血栓栓塞、偏头痛或眼疾病时停止使用。大剂量长期用药会产生肾上腺皮质激素反应，尤其要注意糖尿病和高血和高血压患者。甲羟孕酮可能引起阴道出血，但要注意排除更严重的诱因。早期妊娠使用甲羟孕酮会使胎儿产生先天性心脏发育不全。动物（小猎犬）长期用药导致了乳房结节的产生，这些小结节是恶性的，但人体上尚未有相同的报道 。