尼麦角林(Nicergoline)是一种脑循环及代谢改善剂，通过选择性扩张脑血管、增加脑血流量，同时抑制血小板聚集、改善红细胞变形能力及抑制PAF(血小板活化因子)生成，从而改善脑循环和血液流动力学。
药品称呼
通用名称：尼麦角林、Nicergoline
其他名称：日本脑循环·代谢改善剂
适应靶点
ADRA1
适应症和适应人群
适应症：改善脑梗死后遗症伴发的慢性脑循环障碍所致的意欲低下。
适应人群：成人患者(老年患者需减量；儿童及孕妇安全性尚未明确)。
规格与性状
规格：5mg*100片/盒；
性状：白色薄膜衣片，刻有识别码“HD-110”。
主要成分
活性成分：每片含尼麦角林5mg(日本药局方标准)。
辅料：微晶纤维素、无水乳糖、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素等。
用法用量
成人：每日15 mg，分3次口服，可根据年龄和症状调整剂量。
疗程：若12周内未见疗效，应停药。
不良反应
常见不良反应
食欲不振、腹泻、便秘、恶心、腹痛、口干、头晕、嗜睡、头痛、耳鸣、皮疹。
罕见不良反应
肝功能异常、心悸、潮热、失眠、荨麻疹。
注意事项
服药指导：需将PTP包装药片取出后服用，避免误吞包装导致食管损伤。
监测：用药期间定期评估疗效及副作用，尤其肝功能。
特殊人群：老年人应减量；孕妇仅限获益大于风险时使用；哺乳期妇女权衡母乳喂养利弊。
特殊人群用药
【孕妇】仅在获益显著大于风险时使用(动物试验显示高剂量致雌性大鼠生育力下降)。
【哺乳期女性】药物是否入乳未明，建议暂停哺乳。
【儿童使用】安全性与疗效尚未建立，不推荐使用。
【老年人使用】无需调整剂量，药代动力学与成人一致。
【肾功能损害】需减量并定期监测肾功能(肌酐清除率<30mL/min时剂量减半)。
【肝功能损害】说明书中尚未明确。
禁忌症
对尼麦角林或麦角生物碱过敏。急性心肌梗死、未控制的出血性疾病、严重心动过缓。直立性低血压或存在显著低血压风险者。
药物相互作用
1.降压药
可能增强降压效果，需调整剂量并密切监测血压。
2.CYP2D6代谢药物
尼麦角林经CYP2D6代谢，可能与此酶底物(如部分抗抑郁药、β受体阻滞剂)发生相互作用，需谨慎联用。
药代动力学
血药浓度
吸收
健康成人单次口服15mg后，药物迅速吸收，血药浓度（总放射性活性）在给药后2～4小时达峰（57～96ng eq./mL）。
分布
组织分布：SD雄性大鼠口服³H-尼麦角林（5mg/kg）后，全身放射性活性在30～60分钟达峰，主要分布于肝脏、唾液腺、肾脏、肺和心肌，血液和肌肉中浓度中等，脑内浓度较低。
蛋白结合率：体外实验（超滤法）显示，在10～100ng/mL浓度范围内，³H-尼麦角林与人血浆蛋白的结合率为93～95%。
排泄
代谢与排泄：健康成人单次口服5mg×8片后，药物大部分以代谢物形式排泄，24小时内尿中排泄率为51%。
贮存方法
遮光、密封保存。
生产厂家
日本田边三菱
