丙磺舒(PROBENECID)由磺酸舒巴坦匹酯与丙磺舒科学配比而成。本品通过独特机制抑制肾小管转运,显著提升磺酸舒巴坦匹酯的血浆浓度,进而强化对尿路感染病原体的抗菌效能。
药品称呼
通用名称:丙磺舒(PROBENECID)
商品名称:PROBENECID
剂型与性状
剂型:双层薄膜衣片(粉红色,椭圆形),一面刻有“SULO”,另一面空白。
性状:500mg*90片/瓶
用法用量
丙磺舒的标准剂量为每次1片(含舒洛培南酯500mg+丙磺舒500mg),每日两次口服,连续5日。建议与食物同服,以优化吸收。具体您可以阅读丙磺舒用法用量完整信息,建议在医生的指导下合理用药。
不良反应
1.常见不良反应(≥2%)
腹泻(10%)、恶心(4%)、外阴阴道真菌感染(2%)、头痛(2%)、呕吐(2%)。
2.严重不良反应
超敏反应(包括血管性水肿、过敏性休克)。
艰难梭菌相关性腹泻(CDAD):需警惕严重结肠炎风险。
痛风发作:可能因丙磺舒升高尿酸水平。
3.其他潜在风险
肝功能异常(转氨酶升高)、心动过速、眩晕、皮疹。
注意事项
1.超敏反应
用药前需详细询问β-内酰胺类药物过敏史。若发生过敏反应,立即停药并紧急处理。
2.艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)
抗菌治疗期间或之后出现腹泻,需评估是否为CDAD,必要时停用抗菌药物并针对性治疗。
3.尿酸肾结石风险
痛风患者需监测尿酸水平,建议增加液体摄入及尿液碱化。
4.耐药菌发展
仅限用于已证实或高度怀疑敏感菌感染,建议治疗前进行微生物培养及药敏试验。
5.药物相互作用
避免与酮洛芬、甲氨蝶呤、磺脲类降糖药联用。
特殊人群用药
【孕妇】动物研究显示高剂量可致胚胎毒性(如小鼠腭裂)。仅在获益大于风险时使用,避免妊娠期非必要用药。
【哺乳期女性】舒洛培南可经乳汁分泌,丙磺舒可能进入母乳。需权衡哺乳益处与潜在风险,必要时暂停哺乳。
【儿童使用】尚未确立(幼年动物研究显示肾毒性)。
【老年人使用】剂量无需调整,但需根据肾功能状态评估。
【肾功能损害】CrCL<15mL/min或透析患者:禁用。
【肝功能损害】说明书中尚未明确。
禁忌症
对舒洛培南酯、丙磺舒或其他β-内酰胺类抗菌药物过敏者。
已知血液系统疾病(如血细胞减少症)。
已知尿酸肾结石病史。
禁止与酮咯酸氨丁三醇联用。
药物相互作用
1.丙磺舒对其他药物的影响
丙磺舒作为OAT1/3转运体的选择性抑制剂,可通过竞争性抑制作用显著提升经由这些通道排泄药物的血浆药物浓度。临床需特别注意其与酮咯酸氨丁三醇的配伍禁忌,同时不推荐与酮洛芬联合用药。其他受影响药物包括但不限于:非甾体抗炎药(吲哚美辛、萘普生)、抗代谢药(甲氨蝶呤)、抗结核药(利福平)、苯二氮䓬类(劳拉西泮)及口服降糖药(磺酰脲类衍生物)。
2.其他药物对丙磺舒的影响
当丙磺舒与OAT3抑制药联用时,可通过双重抑制机制显著增加磺酸舒巴坦匹酯的系统暴露量。这种相互作用可能改变药物在肾脏的排泄动力学,需密切监测血药浓度及临床疗效。
3.实验室检测干扰
本品可能干扰基于硫酸铜还原反应的尿液葡萄糖定性检测,导致假阳性结果。此外,体外研究证实治疗剂量的茶碱与丙磺舒共存时,可通过蛋白结合位点竞争或代谢酶抑制作用,引起茶碱血药浓度的实验室检测值假性升高,临床需结合药效学指标综合评估。
药代动力学
吸收:磺酸舒巴坦匹酯为前药,口服后迅速水解为活性代谢物磺酸舒巴坦。
分布:磺酸舒巴坦表观分布容积为134L,血浆蛋白结合率11%。
代谢与排泄:磺酸舒巴坦半衰期约1.18小时,主要经粪便(44.3%)及尿液(40.8%)排泄,其中仅少量以原形排出。
药物相互作用机制:丙磺舒通过抑制OAT3减少磺酸舒巴坦的肾排泄,从而提升其血浆浓度。
贮存方法
储存于15℃~30℃(59℉~86℉)环境中,避免潮湿及高温。
生产厂家
中国香港SYNCO