吉法匹生片(Lifnua)是全球首个获批的选择性P2X3受体拮抗剂,由默沙东与日本杏林制药联合开发。该药通过阻断气道迷走神经C纤维的P2X3受体,抑制细胞外ATP诱导的过度咳嗽反射,适用于成人难治性慢性咳嗽及不明原因慢性咳嗽。
药品称呼
通用名称:吉法匹生片、Gefapixant
商品名称:Lifnua
其他名称:リフヌア
适应靶点
P2X3receptor
适应症和适应人群
18岁以上成人难治性慢性咳嗽患者(咳嗽持续≥1年)。
规格与性状
规格:45mg*100片/盒
性状:45mg薄膜包衣片(圆形、粉红色)。
用法用量
成人标准剂量为吉法匹生45mg,每日2次口服。具体您可以阅读吉法匹生片完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:吉法匹生片(Lifnua)的用法用量
不良反应
味觉障碍,如味觉异常、味觉丧失、味觉减退(多表现为苦味、金属味或咸味)。具体您可以阅读吉法匹生片完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:吉法匹生片(Lifnua)的副作用
注意事项
1.对症治疗限制
吉法匹生片为对症治疗药物,非病因治疗,避免长期盲目使用。
2.PTP包装风险
需指导患者从PTP板取出药片服用,误吞可能致食管穿孔或纵隔炎。
3.肾毒性监测
定期监测肾功能(尤其老年或肾功能损害者),味觉障碍呈暴露量依赖性增加。
4.睡眠呼吸暂停
中重度阻塞性睡眠呼吸暂停患者慎用(可能降低平均血氧饱和度)。
特殊人群用药
1.孕妇
仅在获益大于风险时使用。动物试验显示胎仔体重轻度下降。
2.哺乳期女性
权衡治疗获益与哺乳必要性。大鼠试验显示药物可分泌至乳汁。
3.儿童使用
无临床数据,禁用。
4.有生殖潜力的女性和男性
说明书中尚未明确。
5.老年人使用
需调整剂量(肾清除率下降)。监测肾功能,重度肾损者减量至每日1次。
6.肾功能损害
轻度/中度(eGFR≥30):无需调整剂量。重度(eGFR<30):45mg每日1次。透析患者:无推荐剂量
7.肝功能损害
无需调整剂量。
禁忌症
对吉法匹生或任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用
1.质子泵抑制剂(奥美拉唑)
无临床相关性影响(AUCo~和Cmax几何均数比0.97)。
2.他汀类(匹伐他汀)
无显著相互作用(AUCo~几何均数比0.97)。
3.转运体底物药物
吉法匹生为MATE1/2-K、P-gp、BCRP底物,但治疗剂量下无临床显著相互作用风险。对OCT1、OATP1B1/1B3有体外抑制,但临床意义低。
药物过量
血液透析可部分清除药物(清除率未量化)。具体症状未明确,但预期加剧副作用(如味觉障碍、胃肠道反应)。
药代动力学
生物利用度≥78%,食物无临床显著影响。表观分布容积138L,血浆蛋白结合率55%,中枢神经系统渗透性低。
贮存方法
室温保存。
研发公司
日本杏林制药株式会社
美国默沙东