甲氧沙林软膏是一种用于治疗寻常性白斑的光化学疗法制剂。其核心机制是通过活性成分甲氧沙林(Methoxsalen)增强皮肤对长波紫外线(UVA)的敏感性，随后配合UVA照射(即PUVA疗法)，刺激患处残存的黑素细胞，促进黑色素的生成与沉着，从而改善白斑区域的色素脱失。临床应用需严格遵循治疗方案，并对潜在的长期风险，尤其是皮肤癌风险，保持高度警惕。
药品称呼
通用名称：甲氧沙林软膏、Methoxsalen
商品名称：Oxsoralen
适应靶点
甲氧沙林软膏的作用靶点并非单一的受体或酶，而是一个复合的光化学过程。甲氧沙林在UVA照射下被激活，与DNA链上的嘧啶碱基形成加合物，从而抑制DNA合成，影响细胞增殖。在治疗白斑的背景下，其关键作用在于：(1)激活并增加残存黑素细胞的数量；(2)促进黑素小体的合成与转运；(3)增强酪氨酸酶(黑色素合成的关键酶)的活性。此外，甲氧沙林是肝微粒体酶CYP2A6的抑制剂，这是其药物相互作用的主要机制。
适应症和适应人群
适应症：寻常性白斑。
适应人群：诊断为寻常性白斑，且无相关禁忌症的成人和儿童患者。但需注意，儿童患者的安全性和有效性尚未通过充分的临床试验验证。
规格与性状
规格：10g*10支/盒。
性状：甲氧沙林软膏为白色的油包水型(W/O)软膏。识别代码为TAISHO131。
主要成分
有效成分：每1g软膏中含甲氧沙林(Methoxsalen)3mg。
添加剂(辅料)：轻质液体石蜡、白凡士林、精制白蜂蜡、丙二醇、聚氧乙烯油基醚磷酸钠、聚氧乙烯鲸蜡基醚、月桂醇聚氧乙烯醚、聚氧乙烯硬脂基醚。
用法用量
仅将适量甲氧沙林软膏涂布于白斑部位，涂抹后等待1至2小时，随后进行日光浴或人工紫外线照射。
通常情况下，对于同一白斑部位，建议每周进行1至3次治疗。对于局限性白斑，推荐采用本外用疗法。
关于光照射：照射后，请务必用乙醇棉或肥皂等将药物彻底洗净，或通过沐浴冲洗干净。若不慎过度照射，可能导致严重的皮肤炎症反应(如发红、水疱)。在此期间应避免治疗，待皮损愈合后，需在减少照射剂量的前提下重新开始治疗。
具体您可以阅读甲氧沙林软膏完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：甲氧沙林软膏的用法用量。
不良反应
皮肤癌风险：已有报道显示，接受PUVA疗法(甲氧沙林软膏配合紫外线)的患者可能发生皮肤癌。因此，治疗前应向患者充分说明此风险，治疗期间需密切观察皮肤状况。累积的紫外线照射量越高，皮肤癌的发生频率可能也随之增加，应避免长期、漫无目的地持续治疗。
其他皮肤不良反应：
发生频率在5%至10%之间：皮肤发红、水疱。
发生频率低于5%：皮炎、瘙痒、潮红、脱屑、肿胀、结痂。
注：上述发红、水疱等症状通常由紫外线过度照射引起。出现此类情况应立即停止治疗。待症状消退后，若需重新开始治疗，必须减少紫外线照射剂量。
具体您可以阅读甲氧沙林软膏副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：甲氧沙林软膏的副作用。
注意事项
照射后处理：紫外线照射后，务必立即用乙醇棉或肥皂彻底清除患处的残留药物，或通过沐浴冲洗干净。如有必要，应指导患者避免直接暴露于日光下，以防发生过度皮肤反应。
皮肤癌监测：鉴于PUVA疗法与皮肤癌发生的相关性，治疗前必须向患者详细解释相关风险。在整个治疗过程中，应持续关注患者皮肤状况，警惕新发皮损或原有皮损的异常变化。应避免长期、无计划的反复治疗。
局部清洁：涂抹药物时，若不慎沾染到手指或患处以外的健康皮肤，应立即用乙醇棉或肥皂清洗干净。
特殊人群用药
【孕妇】对于孕妇或可能怀孕的女性，仅在判断治疗获益大于风险时方可使用。动物实验(大鼠)显示，口服甲氧沙林后可经胎盘屏障向胎儿转移。
【哺乳期女性】应综合考虑药物治疗的必要性以及母乳喂养的益处，决定是中断哺乳还是中止用药。动物实验(大鼠)显示，口服甲氧沙林后可经乳汁分泌。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚未针对儿童患者开展过充分的临床试验，安全性及有效性数据缺乏。
【老年人使用】应谨慎确定治疗方案。一般而言，老年人生理功能(如肝肾功能、皮肤屏障功能)可能有所下降，对药物和光疗的反应可能更敏感。
【肾功能损害】说明书中尚未明确。
【肝功能损害】说明书中尚未明确。
禁忌症
以下患者禁用甲氧沙林软膏：
患有皮肤癌或有皮肤癌既往史的患者：使用甲氧沙林软膏可能导致癌症恶化或复发。
患有或合并光敏性疾病(如卟啉病、红斑狼疮、着色性干皮病、多形性日光疹等)的患者：使用甲氧沙林软膏会显著增强光毒性反应，导致严重的皮肤损伤。
药物相互作用
与其他药物的相互作用
合并用药需谨慎：
已知可引起光敏反应的药物：如吡啶酮酸类抗菌药、四环素类抗生素、磺胺类药物、煤焦油制剂、噻嗪类利尿剂、卟啉类制剂、吩噻嗪类药物等。
症状/处理方法：可能诱发或加重光敏反应。
机制/风险因素：甲氧沙林软膏本身可提高皮肤光敏性，与上述药物或相关食物(见下)同用，光敏性可能被进一步放大。
通过CYP2A6代谢的药物：如来曲唑、盐酸法屈唑、毛果芸香碱等。
症状/处理方法：甲氧沙林软膏可能增强这些药物的作用。
机制/风险因素：甲氧沙林软膏可抑制CYP2A6酶的活性，导致这些药物的血药浓度升高。
与食物的相互作用
含有呋喃香豆素的食物：如芹菜、酸橙、胡萝卜、欧芹、无花果、防风草、芥末等。
症状/处理方法：同时摄入可能增强光敏性。
机制/风险因素：这些食物本身含有光敏性成分，与甲氧沙林软膏作用叠加。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
分布：在大鼠和小鼠背部皮肤涂抹放射性标记的甲氧沙林后，药物经皮吸收较为缓慢。24小时后，大部分放射性活性仍残留在给药部位。在器官中，仅可在肝脏、消化道和膀胱中检测到低浓度的放射性活性。
代谢：体外人体肝微粒体研究表明，甲氧沙林主要通过CYP1A1、CYP1A2和CYP2A6等肝脏代谢酶进行代谢。研究同时证实，甲氧沙林对CYP2A6具有抑制作用。
排泄：在大鼠背部皮肤涂抹放射性标记的甲氧沙林(0.5mg/kg)后，给药后24小时内，约22.0%的放射性活性经尿液排出，约6.1%经粪便排出。
贮存方法
储藏在20-25℃，避光防潮。
研发公司
大正制药株式会社
