恩赛特韦是一款新型严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2)主蛋白酶抑制剂，通过靶向阻断病毒复制必需的蛋白酶活性发挥特异性抗病毒作用，于2026年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，为口服制剂，临床主要用于新型冠状病毒感染的暴露后预防。给药疗程短，对目前全球流行的多种新冠病毒变异株均保持稳定的抗病毒活性，可显著降低密切接触者的症状性感染风险，为新冠暴露后的高危人群提供了新的预防手段。
药品称呼
通用名称：恩赛特韦、Ensitrelvir
商品名称：Xocova
其他名称：恩司特韦、恩斯特韦、因斯替韦
适应靶点
作用靶点为严重急性呼吸综合征冠状病毒2主蛋白酶(Mpro，又称3C样蛋白酶3CLpro、非结构蛋白5nsp5蛋白酶)。该蛋白酶是病毒复制周期中的核心功能蛋白，负责对病毒翻译产生的多聚蛋白pp1a、pp1ab进行位点特异性切割，生成具备独立功能的病毒非结构蛋白，是病毒完成复制周期的必需环节。恩赛特韦可与该蛋白酶的活性位点直接结合，竞争性抑制切割活性，阻断病毒复制周期的完成，发挥抗病毒效应。
适应症和适应人群
适用于成人及12岁及以上青少年，在接触新型冠状病毒肺炎(COVID-19)感染者后的暴露后预防。恩赛特韦可有效降低密切接触人群的症状性新冠感染风险，对多种新冠病毒变异株均具有抗病毒活性。
规格与性状
规格：125mg*7片/盒。
性状：为白色至浅黄白色圆形片剂；片剂一面刻有生产厂商标识及识别码“711”，另一面刻有剂量标识“125”。
主要成分
活性成分
恩赛特韦，临床使用其与富马酸按1:1比例形成的共晶形式，化学名称为(6E)-6-[(6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-基)亚氨基]-3-[(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1-[(2,4,5-三氟苯基)甲基]-1,3,5-三嗪烷-2,4-酮单富马酸。
辅料成分
胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甘露醇、微晶纤维素、硬脂酸镁。
用法用量
用药前妊娠评估
对于具有生殖潜力的女性患者，启动恩赛特韦治疗前需先确认妊娠状态，排除妊娠后方可用药。
推荐剂量
用药时机：接触新冠病毒感染者后应尽早启动恩赛特韦治疗，且需在暴露后72小时内开始给药。
给药方案：总疗程为5天。第1天单次口服375mg，即3片125mg规格片剂同时服用；第2至第5天每日口服125mg，即1片125mg规格片剂。
服用方式：恩赛特韦可与食物同服，也可空腹服用；每日应在大致相同的时间服药，以维持稳定的血药浓度。
漏服处理：若患者遗漏某次服药，应在发现当日尽快补服漏服剂量；次日仍按原给药计划常规服药，不得为弥补漏服而加倍服用剂量。
具体您可以阅读恩赛特韦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：恩赛特韦的用法用量。
不良反应
恩赛特韦不良反应数据来源于全球多中心对照临床试验及上市后监测，整体安全性良好，因不良反应停药的发生率极低。
临床试验中常见不良反应
在推荐剂量下，发生率≥1%且发生率高于安慰剂组的不良反应包括：
神经系统：头痛。
消化系统：腹泻。
呼吸系统：咳嗽。
上市后监测发现的不良反应
恩赛特韦上市后使用中报告了以下不良反应，因来源于自发报告，发生率无法准确估算，因果关系尚不完全明确：免疫系统疾病例如过敏性休克、过敏反应、血管性水肿、超敏反应、荨麻疹。
具体您可以阅读恩赛特韦副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：恩赛特韦的副作用。
注意事项
胚胎-胎儿毒性
基于动物生殖研究数据，恩赛特韦妊娠期使用可能对胎儿造成损伤。临床中需告知妊娠女性及具有生殖潜力的女性恩赛特韦的潜在胎儿风险；启动治疗前需确认具有生殖潜力女性的妊娠状态；建议具有生殖潜力的女性在用药期间及末次给药后2周内采取有效避孕措施。
药物相互作用导致严重不良反应的风险
1.恩赛特韦为细胞色素P4503A(CYP3A)强抑制剂，同时可抑制P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运体。
2.与经CYP3A代谢或经P-gp、BCRP转运的药物合用时，可升高合用药物的血药浓度，可能引发严重、危及生命甚至致死性的不良反应。
3.CYP3A诱导剂可加快恩赛特韦代谢，降低其血药浓度，导致恩赛特韦抗病毒效应下降甚至失效。
4.开具恩赛特韦处方前，需全面核查患者的合并用药情况，评估药物相互作用风险；对于合用药物需判断是否需要调整剂量、暂停用药或加强监测，权衡治疗获益与相互作用风险后再决策。
超敏反应(含过敏性休克)
恩赛特韦上市后使用中已报告过敏反应、过敏性休克、血管性水肿等严重超敏反应事件。若患者出现具有临床意义的超敏反应体征或症状，需立即停用恩赛特韦，并启动规范的抗过敏及对症支持治疗。
特殊人群用药
【孕妇】需告知妊娠女性恩赛特韦对胎儿的潜在危害，仅在治疗获益明确大于潜在风险时考虑使用。具有生殖潜力的女性用药前必须确认妊娠状态。
【哺乳期女性】目前尚无人类乳汁中恩赛特韦分泌的数据，也无药物对母乳喂养婴儿及乳汁分泌影响的直接数据。建议哺乳期女性在恩赛特韦治疗期间及末次给药后2周内停止母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性启动恩赛特韦治疗前需确认妊娠状态；建议具有生殖潜力的女性在用药期间及末次给药后2周内采取有效的避孕措施。说明书中尚未明确恩赛特韦对男性生育力及子代的影响，暂无针对男性的专门避孕建议。
【儿童使用】恩赛特韦在12岁及以上青少年中的安全性与有效性已得到临床试验数据支持，药代动力学特征与成人无显著差异，可按成人推荐剂量使用。恩赛特韦在12岁以下儿童中的安全性与有效性尚未确立，不推荐使用。临床需警惕低龄儿童用药的潜在骨骼发育风险。
【老年人使用】临床试验纳入了65岁及以上老年受试者，整体数据显示老年人群的有效性与安全性与年轻人群无总体差异；但不排除部分老年个体对药物敏感性更高。临床使用中无需针对年龄调整剂量，可参照成人推荐方案给药。
【肾功能损害】轻度、中度、重度肾功能损害患者使用恩赛特韦时无需调整剂量。恩赛特韦在接受透析的终末期肾病患者中的药代动力学与安全性尚未研究。
【肝功能损害】轻度(Child-PughA级)、中度(Child-PughB级)肝功能损害患者使用恩赛特韦时无需调整剂量。重度(Child-PughC级)肝功能损害对恩赛特韦药代动力学的影响尚未明确，暂无相关用药推荐。
禁忌症
恩赛特韦禁用于以下人群：对恩赛特韦或恩赛特韦中任何辅料成分有临床显著超敏反应史的患者。
正在使用以下类别药物的患者：主要经CYP3A代谢的药物，且该药物血药浓度升高可能引发严重、危及生命的不良反应；强CYP3A诱导剂，该类药物可显著降低恩赛特韦的血浆浓度，可能导致病毒学应答失效。
药物相互作用
恩赛特韦主要经CYP3A代谢，同时为CYP3A强抑制剂，并可抑制P-gp、BCRP等多种转运体，与多种临床常用药物存在相互作用风险。用药前需全面评估合并用药情况，避免严重不良反应发生。
恩赛特韦对其他药物的潜在影响
1.恩赛特韦为CYP3A强抑制剂，同时可抑制P-gp、BCRP转运体。与主要经CYP3A代谢、或经P-gp/BCRP转运的药物合用时，可升高合用药物的血浆浓度，增加不良反应发生风险。
2.对于与恩赛特韦存在合用禁忌的CYP3A底物药物，需充分评估临床与药代动力学因素后再考虑启动恩赛特韦治疗；停用恩赛特韦后，需根据CYP3A抑制作用的持续时间及患者个体情况，评估何时恢复原禁忌药物的使用。
3.具体合用药物的剂量调整、监测要求可参考对应药物的处方信息。
其他药物对恩赛特韦的潜在影响
1.恩赛特韦为CYP3A底物，CYP3A诱导剂可加快恩赛特韦的代谢，降低血浆浓度，削弱恩赛特韦的抗病毒疗效。
2.强CYP3A诱导剂与恩赛特韦合用属于禁忌，可导致病毒学应答失效。
3.中度或弱CYP3A诱导剂与恩赛特韦合用时，无需调整恩赛特韦剂量，但需留意疗效下降的可能。
已确认及其他潜在显著药物相互作用
以下药物与恩赛特韦合用存在严重或致死性风险，属于合用禁忌，具体分类及风险如下。
抗心律失常药：奎尼丁。合用可升高奎尼丁血药浓度，存在引发严重心律失常的风险，禁止合用。
抗肿瘤药：阿帕他胺、恩扎卢胺。二者均为强CYP3A诱导剂，合用可显著降低恩赛特韦血药浓度，导致病毒学应答失效，禁止合用。
抗惊厥药：卡马西平、苯妥英。二者均为强CYP3A诱导剂，合用可显著降低恩赛特韦血药浓度，导致病毒学应答失效，禁止合用。
抗痛风药：秋水仙碱。合用可升高秋水仙碱血药浓度，在肝肾功能损害患者中可能引发严重甚至危及生命的不良反应，禁止合用。
抗分枝杆菌药：利福平。为强CYP3A诱导剂，合用可显著降低恩赛特韦血药浓度，导致病毒学应答失效，禁止合用。
抗精神病药：鲁拉西酮、匹莫齐特。合用可升高上述药物血药浓度，存在引发心律失常等严重、危及生命的不良反应风险，禁止合用。
心血管药物：依普利酮、伊伐布雷定。合用可升高上述药物血药浓度，引发严重不良反应，禁止合用。
以上为已确认的禁忌合用药物，并非全部存在相互作用的药物。临床使用中需参考合用药物的处方信息，全面评估相互作用风险。
药物过量
目前尚无恩赛特韦过量的特效解毒剂。药物过量时应采取常规对症支持治疗，包括监测生命体征、密切观察患者临床状态，根据症状给予相应的支持处理。
药代动力学
恩赛特韦口服吸收良好，体内消除缓慢，半衰期长，每日一次给药即可维持有效血药浓度，食物对其暴露量无临床显著影响。
吸收
恩赛特韦口服后吸收迅速，推荐剂量下第1天与第5天的中位达峰时间约为2~2.5小时，波动范围1~8小时。在20~2000mg单剂量范围内，血药峰浓度与药时曲线下面积随剂量增加呈近似剂量比例升高。高脂高热量饮食对恩赛特韦的药代动力学参数无临床显著影响，因此进食不影响给药。
分布
恩赛特韦的表观中央室分布容积约为16.7L，体外人血清蛋白结合率为97.7%~98.7%，全血与血浆浓度比为0.538，提示药物主要分布于血浆中。
代谢
恩赛特韦在体内代谢程度低，血浆中90%以上为原形药物；主要经CYP3A介导代谢。
消除
恩赛特韦主要经胆汁途径消除，终末消除半衰期约为42.2~48.1小时，表观口服清除率约为0.316L/h。
特殊人群药代动力学
人口学特征：年龄(12~91岁)、性别、体重(32~190kg)、种族/民族对恩赛特韦的药代动力学无临床显著影响，无需根据上述因素调整剂量。
肾功能损害：轻度、中度、重度肾功能损害对恩赛特韦药代动力学无临床显著影响，无需调整剂量；透析患者的药代动力学尚未研究。
肝功能损害：轻度、中度肝功能损害对恩赛特韦药代动力学无临床显著影响，无需调整剂量；重度肝功能损害的影响尚未明确。
贮存方法
恩赛特韦需保存于原包装内，贮藏温度为20℃~25℃；允许短途温度波动在15℃~30℃范围内，符合美国药典受控室温标准。需置于儿童无法触及的位置存放。
研发公司
盐野义制药(Shionogi Inc.)
