埃罗妥珠单抗(Elotuzumab)是靶向SLAMF7的人源化重组IgG1κ单克隆免疫刺激抗体，通过双重机制发挥抗多发性骨髓瘤作用：直接激活自然杀伤细胞(NK细胞)，同时介导抗体依赖细胞介导细胞毒作用(ADCC)、抗体依赖细胞介导吞噬作用(ADCP)杀伤骨髓瘤细胞。与来那度胺、泊马度胺等免疫调节药物联合可进一步放大NK细胞活化效应，用于复发/难治多发性骨髓瘤的联合治疗。2015年获得美国FDA首次批准上市，仅用于静脉输注给药，无单药治疗适应症，必须与其他抗肿瘤药物联合使用。
药品称呼
通用名称：埃罗妥珠单抗、Elotuzumab
商品名称：Empliciti
适应靶点
SLAMF7(信号淋巴细胞活化分子家族成员7)。SLAMF7表达不依赖骨髓瘤细胞细胞遗传学异常，除多发性骨髓瘤细胞外，也表达于NK细胞、浆细胞及部分造血来源免疫亚群细胞表面。
适应症和适应人群
联合来那度胺+地塞米松：用于既往接受过1‑3线治疗的成人多发性骨髓瘤患者。
联合泊马度胺+地塞米松：用于既往至少接受过2线治疗(其中必须包含来那度胺以及蛋白酶体抑制剂)的成人复发/难治多发性骨髓瘤患者。
规格与性状
规格：400mg/瓶/盒。
性状：为白色至类白色无菌、无热原、不含防腐剂冻干饼状物；经注射用无菌水复溶后，为无色至微黄色，澄清至轻微乳光的液体，不可出现可见颗粒或变色。
主要成分
活性成分：埃罗妥珠单抗(Elotuzumab)。
辅料：一水柠檬酸、柠檬酸钠、聚山梨酯80、蔗糖。
用法用量
埃罗妥珠单抗仅用于静脉输注，禁止静脉推注、快速静注；给药周期为28天(4周)治疗周期；需持续治疗直至疾病发生进展或出现不可耐受毒性。每一次埃罗妥珠单抗输注前均需要执行预处理用药方案。
与来那度胺+地塞米松联合给药推荐剂量
埃罗妥珠单抗剂量：10mg/kg，静脉输注；第1、2治疗周期每周给药1次；从第3周期起，每2周给药一次。
联合药物给药细则：
埃罗妥珠单抗给药当日：口服地塞米松28mg，在埃罗妥珠单抗输注前3‑24小时服用；同时静脉给予地塞米松8mg，输注前45‑90分钟给药。
非埃罗妥珠单抗给药日(第3周期及之后周期第8、22日)：口服地塞米松40mg。
来那度胺25mg口服：每个28天周期第1‑21日每日口服。
预处理：埃罗妥珠单抗输注前45‑90分钟给予预处理药物：静脉地塞米松8mg；H1受体拮抗剂：苯海拉明25‑50mg(口服或静脉)或等效药物；H2受体拮抗剂：雷尼替丁50mg静脉或等效药物；对乙酰氨基酚650‑1000mg口服。
给药时间点(28天周期)：
第1、2周期：第1、8、15、22日给予埃罗妥珠单抗10mg/kg；同步执行预处理、地塞米松、来那度胺给药。
第3及以后周期：第1、15日给予埃罗妥珠单抗10mg/kg；其余周期日按方案完成联合药物给药。
与泊马度胺+地塞米松联合给药推荐剂量
埃罗妥珠单抗给药：第1‑2周期10mg/kg静脉输注，每周一次；自第3周期起，20mg/kg静脉输注，每4周一次。
联合药物细则：
泊马度胺4mg口服：每个28天周期第1‑21日每日口服。
地塞米松分层给药(按年龄区分)
≤75岁患者：埃罗妥珠单抗输注日，口服地塞米松28mg(输注前3‑24小时)+静脉地塞米松8mg(输注前45‑90分钟)；非输注日(周期第8、15、22日)口服地塞米松40mg。
＞75岁患者：埃罗妥珠单抗输注日，口服地塞米松8mg(输注前3‑24小时)+静脉地塞米松8mg(输注前45‑90分钟)；非输注日(周期第8、15、22日)口服地塞米松20mg。
预处理用药方案同上，每一次埃罗妥珠单抗输注前45‑90分钟完成预处理给药。
给药时间点(28天周期)：
第1‑2周期：第1、8、15、22日给予埃罗妥珠单抗10mg/kg；同步完成预处理、泊马度胺、分层地塞米松给药。
第3及以后周期：仅周期第1日给予埃罗妥珠单抗20mg/kg；周期第8、15、22日给予泊马度胺与对应剂量地塞米松，不给予埃罗妥珠单抗。
具体您可以阅读埃罗妥珠单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：埃罗妥珠单抗的用法用量。
不良反应
严重不良反应
输注反应、感染、第二原发恶性肿瘤、肝毒性、实验室检测干扰(影响疗效评估)。
联合来那度胺+地塞米松方案(E‑Ld)常见不良反应(发生率≥20%)
疲乏、腹泻、发热、便秘、咳嗽、周围神经病变、鼻咽炎、上呼吸道感染、食欲下降、肺炎。
其他临床常见不良反应：肢体疼痛、头痛、呕吐、体重下降、淋巴细胞减少、白内障、咽喉疼痛。实验室异常可见淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少、低白蛋白血症、碱性磷酸酶升高、高血糖、低钙血症、血碳酸氢盐降低、高钾血症。生命体征异常可见收缩压升高、舒张压升高、收缩压降低、心动过速、心动过缓。
联合泊马度胺+地塞米松方案(E‑Pd)常见不良反应(发生率≥10%)
便秘、高血糖、肺炎、腹泻、呼吸道感染、骨痛、呼吸困难、肌肉痉挛、外周水肿、淋巴细胞减少。
临床试验不良反应发生率受研究人群、联合用药影响，不可直接外推至临床真实世界用药。
具体您可以阅读埃罗妥珠单抗副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：埃罗妥珠单抗的副作用。
注意事项
输注反应
临床表现包含发热、寒战、高血压，也可见心动过缓、低血压、胸部不适。临床必须严格执行预处理方案；出现≥2级输注反应中断输注，实施医学处置；重度输注反应永久停药。输注反应缓解后按照规范重新上调输注速率；发生输注反应结束后持续监测生命体征2小时。
感染
联合治疗方案感染风险升高，可出现细菌、真菌、带状疱疹等机会性感染，部分感染结局为致死。临床治疗全程监测发热、感染相关体征，一旦怀疑感染立即启动抗感染治疗；密切关注带状疱疹、真菌感染等机会感染的发生。
第二原发恶性肿瘤(SPM)
临床试验观察到埃罗妥珠单抗联合方案患者发生侵袭性第二原发恶性肿瘤风险增高，包含皮肤肿瘤、实体肿瘤、血液系统肿瘤。治疗期间持续监测第二原发恶性肿瘤发生。
肝毒性
可出现转氨酶升高、胆红素升高等药物相关肝损伤。临床定期监测肝功能；≥3级肝酶升高立即停用埃罗妥珠单抗；肝功能回落至基线后，经临床评估可以考虑重启治疗。
疗效评估检测干扰
埃罗妥珠单抗为人源化IgGκ单克隆抗体，可以在血清蛋白电泳(SPEP)、血清免疫固定电泳(IFE)产生假阳性M蛋白条带。该干扰会影响IgGκ型骨髓瘤患者完全缓解、复发状态判定；尤其患者内源性骨髓瘤蛋白是IgA、IgM、IgD、λ轻链型时更容易误判。临床评估疗效需要充分考虑该实验室干扰因素。
特殊人群用药
【孕妇】目前尚无妊娠妇女使用埃罗妥珠单抗的人体临床数据。埃罗妥珠单抗总是和来那度胺/泊马度胺联合使用；来那度胺、泊马度胺明确具有胚胎‑胎儿毒性，妊娠期禁止使用，上述药物执行REMS风险评估与缓解计划。不推荐妊娠状态下使用该联合方案；育龄期女性用药前必须完成妊娠检测；严格执行避孕要求。
【哺乳期女性】尚无埃罗妥珠单抗分泌进入人乳汁的数据；未知药物对哺乳婴幼儿的影响。联合用药(来那度胺、泊马度胺)存在潜在严重不良反应风险。接受埃罗妥珠单抗联合方案治疗期间禁止母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性参照来那度胺、泊马度胺REMS程序，治疗前后执行妊娠检测、严格避孕。来那度胺、泊马度胺可存在于精液中；需要执行避孕、禁止献血、捐精相关REMS规定。埃罗妥珠单抗本身对生育力影响尚未开展动物生育力研究。
【儿童使用】18岁以下儿科患者的安全性与有效性尚未确立，不推荐儿科使用。
【老年人使用】未观察到老年与年轻患者疗效、安全性总体差异。老年患者不需要根据年龄调整埃罗妥珠单抗剂量；但老年人基础感染、脏器功能减退风险高，临床密切监测不良反应。
【肾功能损害】药代动力学研究显示：肌酐清除率15‑89mL/min肾功能损伤、终末期肾病(无论是否透析)患者，埃罗妥珠单抗药代无显著改变；不能通过透析清除。肾功能不全患者无需调整剂量。
【肝功能损害】轻度肝损伤药代动力学无明显改变，无需调整剂量。中度、重度肝功能损伤患者埃罗妥珠单抗药代参数尚无研究数据；中重度肝损伤谨慎使用，加强肝功能监测。
禁忌症
尚未明确禁忌症。
药物相互作用
埃罗妥珠单抗没有开展专门药物‑药物相互作用研究。来那度胺、泊马度胺、地塞米松的药物相互作用请参照各自完整处方信息。
实验室检测相互作用
埃罗妥珠单抗会干扰血清蛋白电泳、血清免疫固定电泳；可检出IgGκ假阳性条带，干扰多发性骨髓瘤M蛋白监测，造成完全缓解、疾病复发的误判。当患者内源性骨髓瘤蛋白为IgA、IgM、IgD或者λ轻链型时，尤其需要警惕该干扰。
药物过量
导致严重毒性的埃罗妥珠单抗过量剂量尚未明确。埃罗妥珠单抗无法经透析清除。一旦怀疑药物过量，密切监测患者不良反应体征与症状；给予对症支持治疗。尚无特异性解毒药物。
药代动力学
埃罗妥珠单抗表现非线性药代动力学，存在靶点介导清除，药物暴露量随剂量升高大于成比例升高。
稳态谷浓度：联合来那度胺+地塞米松方案，几何平均稳态谷浓度194μg/mL；联合泊马度胺+地塞米松方案几何平均稳态谷浓度124μg/mL。
清除与消除：清除率随给药体重增加而升高，支持按体重给药；0.5‑20mg/kg剂量区间，清除率随剂量升高下降。97%最大稳态浓度消除的几何平均时间：联合来那度胺方案约82.4天；联合泊马度胺方案约78天。
人群药代：年龄(37‑88岁)、性别、人种、基线LDH、白蛋白、轻‑中度肾功能损伤、轻度肝损伤，不产生有临床意义药代差异；中度至重度肝损伤药代数据缺失。
贮存方法
原始未开封西林瓶：2‑8℃冰箱避光保存，保留原外包装避光；禁止冷冻，禁止振摇。
复溶、稀释后输液：2‑8℃避光最多存放24小时；24h总时长内，最多允许8小时室温(20‑25℃)室内光线放置。复溶完成起，必须在24小时之内完成全部输注。
研发公司
美国百时美施贵宝
