他替瑞林片是一种口服神经调节药物，主要成分为他替瑞林水合物，属于促甲状腺激素释放激素(TRH)受体激动剂。其通过特异性激活中枢神经系统的TRH受体，促进乙酰胆碱和多巴胺等神经递质的释放及代谢，增强神经传导功能，从而改善脊髓小脑变性症患者的运动失调症状。
药品称呼
商品名：Ceredist
通用名：他替瑞林(taltirelin)
适应靶点
促甲状腺激素释放激素(TRH)受体。
适应症和适应人群
适应症：脊髓小脑变性症伴发的运动失调。
适应人群：经确诊为脊髓小脑变性症的成人患者。
规格与性状
规格
5mg*140片/盒。
性状
普通片：白色素片，带有刻痕，直径7.0mm，厚度3.0mm，重量0.12g。
OD片：白色口腔内崩解片，带有刻痕，直径7.0mm，厚度3.0mm，重量0.11g。
主要成分
有效成分：他替瑞林水合物(每片5mg)。
辅料：硬脂酸镁、玉米淀粉、聚维酮、D-甘露醇(普通片)；硬脂酸镁、聚维酮、D-甘露醇(OD片)。
用法用量
成人：每次5mg，每日2次(早、晚餐后口服)，可根据年龄、症状调整剂量。
OD片用法：置于舌面，唾液浸润后崩解，亦可饮水送服；卧床患者需坐起服用，避免呛咳。
不良反应
1、重大副作用(发生率＜1％)
惊厥、恶性综合征(发热、肌肉强直、意识障碍)、肝功能障碍(AST/ALT升高)、休克样症状(血压骤降)、血小板减少。
2、常见副作用(0.1％-5％)
消化系统：恶心、呕吐、腹痛、便秘；
神经系统：头晕、头痛、震颤；
代谢/内分泌：TSH升高、女性化乳房；
其他：CK升高、倦怠感、脱发。
注意事项
1、服药指导
PTP包装需取出药片后服用，避免误吞包装导致食道损伤。
OD片易吸湿，需服用前拆封，缺损药片应全量服用。
2、监测要求
长期用药需定期检测肝功能、TSH及血常规。
3、禁忌操作
避免与酒精同服，服药期间不宜驾驶或操作机械。
特殊人群用药
孕妇：仅在获益大于风险时使用。
哺乳期：建议暂停哺乳(动物实验显示药物可经乳汁分泌)。
儿童：安全性及有效性尚未确立。
老年人：需减量(肾排泄为主，易蓄积)。
肾功能不全：重度患者需密切监测血药浓度(可能升高4.2倍)。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
过量可能导致血药浓度显著升高，引发中枢神经兴奋症状(如震颤、惊厥)。处理措施包括停药、对症支持及监测肾功能。
药代动力学
吸收
空腹Cmax为食后7％，AUC为75％；生物等效性试验显示普通片与OD片参数无显著差异(Tmax30分钟，Cmax20-21ng/mL)。
分布
血浆蛋白结合率低(未检出结合)。
代谢
主要代谢产物为脱氨基衍生物。
排泄
24小时内约1％-2％以原形及代谢物经尿排出，半衰期约2小时。
贮存方法
室温保存，避免潮湿；有效期3年。
研发公司
田边三菱制药株式会社
