奥匹卡朋(Opicapone)说明书_注意事项_适应症_价格_不良反应

奥匹卡朋(Opicapone)

通用名称：Opicapone

商品名称：Ongentys

英文名称：Opicapone

中文名称：奥匹卡朋

全部名称：奥匹卡朋、阿片哌酮、Opicapone、Ongentys

适应症

奥匹卡朋(Opicapone)是一种儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，用于左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，适用于出现 "off(药效衰减期) "发作的帕金森病(PD)患者。

剂型和规格

奥匹卡朋(Opicapone)胶囊有以下几种规格:

1、50毫克胶囊，深蓝色不透明瓶盖，深粉色不透明瓶身；瓶盖和瓶身均用白色墨水在 "50 "上印有 "OPC "字样。

2、25毫克胶囊，浅蓝色不透明瓶盖，浅粉色不透明瓶身；瓶盖和瓶身均用蓝色墨水在 "25 "上印有 "OPC "字样。

用法用量

1、给药和给药信息

奥匹卡朋(Opicapone)的建议剂量为50毫克，每日一次，睡前口服。患者在服用奥匹卡朋(Opicapone)之前的1小时和之后的至少1小时内不得进食。

2、肝功能损害患者的剂量建议

对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者，奥匹卡朋(Opicapone)的推荐剂量为25毫克，每日睡前口服一次。

避免在严重(Child-Pugh C)肝功能损害的患者中使用奥匹卡朋(Opicapone)。

3、停药和漏服剂量

当停用奥匹卡朋(Opicapone)时，监测患者并考虑根据需要调整其他多巴胺能治疗。如果错过了一剂奥匹卡朋(Opicapone)，则应在第二天的预定时间服用下一剂。

不良反应

1、与儿茶酚-O-甲基转移酶代谢药物合用时的心血管效应(COMT)

2、日常生活活动中入睡及嗜睡

3、低血压/晕厥

4、运动障碍

5、幻觉和精神病

6、冲动控制/强迫症

7、戒断后出现的高热和意识模糊

注意事项

1、与儿茶酚O-甲基转移酶代谢药物合用的心血管效应(COMT)

同时使用奥匹卡朋(Opicapone)和 COMT 代谢的药物（如异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺）时，无论给药途径（包括吸入）如何，都可能出现心律失常、心率加快和血压过度变化。监测同时接受奥匹卡朋(Opicapone)和 COMT 代谢药物治疗的患者。

2、在日常生活活动中入睡和嗜睡

使用多巴胺能药物和增加左旋多巴暴露的药物（包括奥匹卡朋(Opicapone)）治疗的患者曾报告在从事日常生活活动（包括驾驶机动车辆）时睡着，有时会导致事故。患者可能察觉不到过度嗜睡等警告信号，也可能在事发前立即感到警觉。

在开始使用奥匹卡朋(Opicapone)治疗之前，告知患者可能产生嗜睡，并特别询问多巴胺能治疗中可能增加嗜睡风险的因素，如合用镇静药物或存在睡眠障碍。如果患者在需要全神贯注的活动中(如驾驶机动车、交谈、进食)出现日间嗜睡或入睡，考虑停用奥匹卡朋(Opicapone)或调整其他多巴胺能或镇静药物。如果决定继续使用，应建议患者不要驾驶，并避免其他潜在危险的活动。

3、低血压/晕厥

在临床研究中，5%接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者发生低血压(直立性和非直立性)、晕厥和晕厥前症状，而接受安慰剂治疗的患者发生率为1%。监测患者低血压(直立性和非直立性)，并告知患者晕厥和镜前检查的风险。如果发生这些不良反应，考虑停用奥匹卡朋(Opicapone)或调整其他可降低血压的药物的剂量。

4、运动障碍

奥匹卡朋(Opicapone)可增强左旋多巴的作用，并可能导致运动障碍或加重已有运动障碍。

在临床对照试验中，20%接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者发生运动障碍，而接受安慰剂治疗的患者发生运动障碍的比例为6%。运动障碍也是导致停用奥匹卡朋(Opicapone)的最常见不良反应。

减少患者的左旋多巴日剂量或另一种多巴胺能药物的剂量可减轻使用奥匹卡朋(Opicapone)治疗期间发生的运动障碍。

5、幻觉和精神病

在临床研究中，3%接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者出现幻觉(幻觉、幻听、幻视、混合幻觉)，而接受安慰剂治疗的患者为1%。在接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者中，有1%发生妄想、激越或攻击行为，在接受安慰剂治疗的患者中没有发生。如果出现幻觉或类似精神病的行为，考虑停用奥匹卡朋(Opicapone)。患有严重精神障碍的患者通常不应接受奥匹卡朋(Opicapone)治疗，因为存在随着中枢多巴胺能张力增加而加重精神病的风险。此外，拮抗多巴胺能药物作用的精神病治疗可能会加重PD的症状。

6、冲动控制/强迫症

接受奥匹卡朋(Opicapone)治疗的患者可能会出现强烈的赌博欲望、性欲增强、花钱欲望强烈、暴食和/或其他强烈欲望，并且在接受一种或多种增加中枢多巴胺能神经元的多巴胺能治疗时无法控制这些欲望。在某些情况下，当剂量降低或停止用药时，这些冲动已停止。由于患者可能不会将这些行为视为异常，因此开处方者务必明确询问患者或其护理人员，在接受奥匹卡朋(Opicapone)治疗期间，新的或增加的赌博欲望、性欲望、不受控制的消费或其他欲望的发展情况。

在临床研究中，1%接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者出现冲动控制障碍，没有接受安慰剂治疗的患者出现这种情况。如果患者在服用奥匹卡朋(Opicapone)期间出现此类冲动，请重新评估患者目前的帕金森病治疗方法，并考虑停用奥匹卡朋(Opicapone)。

对于疑似或诊断为多巴胺调节异常综合征的帕金森病患者，应谨慎使用。

7、戒断引发的高热和意识模糊

有报道称，在快速减量、停药或更换增加中枢多巴胺能张力的药物时，会出现类似神经性恶性综合征的症状综合征（特征为体温升高、肌肉僵硬、意识改变和自主神经不稳定），且无其他明显病因。在奥匹卡朋(Opicapone)的临床对照研究中，患者在停止奥匹卡朋(Opicapone)治疗时没有减量或逐渐停药。在奥匹卡朋(Opicapone)对照临床研究中，没有神经性恶性综合征的报告。停用奥匹卡朋(Opicapone)时，应监测患者情况，并根据需要考虑调整其他多巴胺能治疗方法。

特殊人群用药

1、妊娠期

关于孕妇使用奥匹卡朋(Opicapone)所带来的发育风险，目前尚无充分的数据。在动物研究中，妊娠期口服奥匹卡朋(Opicapone)会对胚胎发育产生不良影响（胎儿畸形发生率增加），在两个受试物种中，有一个物种的血浆暴露量与临床相关。此外，奥匹卡朋(Opicapone)总是与左旋多巴/卡比多巴同时给药，已知左旋多巴/卡比多巴会对动物的发育造成毒性。

2、哺乳期

尚无没有关于人乳中是否含有Opicapone、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。对哺乳期动物口服奥匹卡朋(Opicapone)后，乳汁中的Opicapone或代谢物含量与母体血浆中的含量相似。在考虑母乳喂养对发育和健康的益处的同时，还应考虑母亲对奥匹卡朋(Opicapone)的临床需求，以及奥匹卡朋(Opicapone)或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿童使用

尚未确定奥匹卡朋(Opicapone)在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年用药

老年患者无需调整剂量。在临床研究中接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者总数中，52%的患者为65岁及以上。未观察到这些患者与年轻患者在安全性和有效性方面的总体差异，但不能排除某些老年人对不良反应更敏感的可能性。

5、肾功能损害

肾清除途径在opicapone清除中的作用较小。在患有终末期肾病(ESRD) (CLcr <15毫升/分钟)的患者中避免使用奥匹卡朋(Opicapone)。对于轻度、中度或重度肾功能损害的患者，无需调整剂量。然而，由于暴露量可能增加，因此应监测严重肾功能损害患者的不良反应，如果出现耐受性问题，则应停用奥匹卡朋(Opicapone)。

6、肝功能损害

肝功能损害的患者中，奥匹卡朋(Opicapone)暴露量增加。对于严重(Child-Pugh C)肝功能损害的患者，避免使用奥匹卡朋(Opicapone)。对于中度(Child-Pugh B)肝功能损害的患者，建议调整剂量。轻度(Child-Pugh A)肝功能损害患者无需调整剂量。