奥匹卡朋是一种外周选择性、可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。通过抑制COMT酶活性,减少左旋多巴在外周的代谢,从而延长其作用时间并增强疗效。
作为辅助治疗,与左旋多巴/卡比多巴联用,可改善帕金森病(PD)患者的“关期”发作,增加“开期”时间,减轻运动波动症状。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名:奥匹卡朋胶囊
商品名:ONGENTYS®
适应靶点
靶向抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)
适应症和适应人群
适应症:作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,用于帕金森病(PD)患者“关期”发作的管理。
适应人群:确诊为帕金森病且对左旋多巴治疗出现运动波动的成年患者。
规格与性状
规格:25 mg、50 mg。
性状:
50 mg胶囊:深蓝色不透明盖,深粉色不透明体,胶囊壳印有白色“OPC 50”字样。
25 mg胶囊:浅蓝色不透明盖,浅粉色不透明体,胶囊壳印有蓝色“OPC 25”字样。
主要成分
活性成分:奥匹卡朋。
辅料:乳糖、硬脂酸镁、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠等。
用法用量
1、推荐剂量
每日一次,50 mg口服,睡前服用奥匹卡朋。
2、剂量调整
中度肝功能不全(Child-Pugh B):减量至25 mg/日。
重度肝功能不全(Child-Pugh C):禁用奥匹卡朋。
3、用药限制
服药前后1小时内禁食。
4、漏服处理
次日按原剂量继续服用,无需补服。
不良反应
1、常见不良反应(≥4%)
运动障碍(20%)、便秘(6%)、肌酸激酶升高(5%)、低血压/晕厥(5%)、体重下降(4%)。
2、严重不良反应
心血管事件(心律失常、血压波动)、日间突发嗜睡、幻觉/精神病、冲动控制障碍、撤药后高热及意识混乱。跌倒风险增加。
注意事项
心血管风险:联用经COMT代谢药物(如肾上腺素、多巴胺)时需监测心率和血压。
日间嗜睡:可能突发嗜睡,驾驶或操作机械前需评估风险。
低血压/晕厥:定期监测血压,必要时调整降压药物。
运动障碍:减少左旋多巴剂量可缓解症状。
精神症状:出现幻觉、妄想或攻击行为时需停药。
冲动控制障碍:监测异常赌博、性欲亢进等行为。
特殊人群用药
孕妇:动物试验显示胚胎毒性,人类数据不足,妊娠期避免使用。
哺乳期:药物可能经乳汁分泌,需权衡利弊。
儿童:奥匹卡朋的安全性及有效性尚未确立。
老年人:无需调整剂量,但需警惕不良反应敏感性增加。
肾功能不全:终末期肾病(eGFR <15 mL/min)禁用;轻中度无需调整。
禁忌症
联用非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI,如苯乙肼)。
嗜铬细胞瘤、副神经节瘤或其他儿茶酚胺分泌肿瘤患者。
药物相互作用
非选择性MAOI:禁忌联用奥匹卡朋,因协同抑制儿茶酚胺代谢。
经COMT代谢药物(如异丙肾上腺素、多巴酚丁胺):可能加剧心血管不良反应,需谨慎联用。
其他帕金森药物(如普拉克索、罗匹尼罗):无需调整剂量。
药物过量
无特异性解毒剂。处理措施包括洗胃、活性炭吸附及对症支持治疗。
药代动力学
吸收:口服后2小时达峰浓度,高脂饮食可降低吸收。
分布:血浆蛋白结合率>99%。
代谢:主要经磺酸化代谢,次要途径为葡萄糖醛酸化、甲基化。
排泄:70%经粪便排出,20%经呼吸,5%经尿液。消除半衰期1-2小时。
肝损影响:中度肝损患者暴露量增加84%,需减量。
贮存方法
储存于30°C(86°F)以下,避光防潮。
研发公司
BIAL-Portela & Ca, S.A.