奥匹卡朋(Opicapone)是一种新型的、选择性的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,奥匹卡朋通过抑制COMT酶的活性,减少了左旋多巴和多巴胺的代谢,延长了它们在脑内的停留时间,增强了左旋多巴的疗效,减少了“off”现象的发生。
药品称呼
通用名称:Opicapone
商品名称:Ongentys
英文名称:Opicapone
中文名称:奥匹卡朋
全部名称:奥匹卡朋、阿片哌酮、Opicapone、Ongentys
剂型和规格
奥匹卡朋(Opicapone)胶囊有以下几种规格:
1、50毫克胶囊,深蓝色不透明瓶盖,深粉色不透明瓶身;在瓶盖和瓶身上,均使用白色墨水在数字“50”上方印有“OPC”字样。
2、25毫克胶囊,浅蓝色不透明瓶盖,浅粉色不透明瓶身;在瓶盖和瓶身上,均使用蓝色墨水在数字“25”上方印有“OPC”字样。
特殊人群用药
1、妊娠期
鉴于当前缺乏针对孕妇使用奥匹卡朋对胎儿发育影响的全面评估数据,且动物实验已揭示其可能增加胎儿畸形风险,加之常与具有发育毒性的左旋多巴/卡比多巴联用,妊娠期间应谨慎避免奥匹卡朋的使用。除非医生确认其益处显著超过潜在风险,并在严密监测下指导使用。
2、哺乳期
关于奥匹卡朋在人乳中的存在及其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的具体影响,目前尚无明确数据。动物实验表明,奥匹卡朋或其代谢产物可随乳汁排出,且与母体血浆浓度相近。在决定是否继续母乳喂养时,需综合考虑母乳喂养的益处、母亲对奥匹卡朋的治疗需求及潜在风险,最终决策应由医生根据个体情况作出。
3、儿童使用
奥匹卡朋在儿科患者中的治疗效果尚未经过充分验证,因此其在儿童中的使用应持谨慎态度,具体治疗方案需遵循医生的专业建议。
4、老年用药
对于老年患者而言,奥匹卡朋的使用通常无需进行剂量调整,但应密切关注患者的反应和药物耐受性,确保用药安全。
5、肾功能损害
由于肾清除在奥匹卡朋的代谢中作用有限,终末期肾病(ESRD)患者应避免使用该药物。对于轻度、中度或重度肾功能损害的患者,虽然无需特别调整剂量,但需加强不良反应的监测,一旦发现异常应及时采取措施,必要时考虑停药。
6、肝功能损害
肝功能损害可能影响奥匹卡朋的代谢过程,导致药物在体内暴露量增加。严重肝功能损害(Child-Pugh C)患者应完全避免使用奥匹卡朋;中度损害(Child-Pugh B)患者则建议在医生指导下调整剂量;而轻度损害(Child-Pugh A)患者通常无需调整剂量,但仍需保持警惕,定期监测肝功能和药物反应。
禁忌症
奥匹卡朋(Opicapone)禁用于以下患者:
1、非选择性MAO抑制剂可抑制体内多种单胺类神经递质的降解,包括多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺等。当奥匹卡朋与非选择性MAO抑制剂同时使用时,可能产生严重的药物相互作用。
2、嗜铬细胞瘤、副神经节瘤等肿瘤可分泌大量的儿茶酚胺类物质,对心血管系统有重要的调节作用。奥匹卡朋通过抑制COMT酶的活性,可能影响体内儿茶酚胺类物质的代谢和清除,增加肿瘤患者的心血管系统负担,导致严重的心血管事件。
药物相互作用
1、非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂
当奥匹卡朋与非选择性MAO抑制剂合用时,两者都增加了儿茶酚胺的水平,这种协同作用可能会增加不良反应的风险。严格禁止奥匹卡朋与非选择性MAO抑制剂联用。
2、奥匹卡朋(Opicapone)对其他药物的影响
儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢的药物
儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)是另一种参与儿茶酚胺代谢的酶,它在将活性儿茶酚胺转化为无活性代谢物的过程中起着重要作用。一些药物通过COMT进行代谢,如果这些药物与奥匹卡朋合用,可能会影响它们的药代动力学特性,导致药物浓度升高或降低,增加心律失常、心率加快和血压变化的风险。
药物过量
目前尚不清楚奥匹卡朋(Opicapone)的具体解毒剂。通过洗胃去除胃内残留的奥匹卡朋,可以减少其进一步吸收。活性炭具有吸附作用,可以吸附并去除体内的部分奥匹卡朋,减少其生物利用度。在处理奥匹卡朋过量时,应提供全面的支持性护理,包括但不限于密切的医疗监督和监测,并考虑多种药物参与的可能性。
成分
有效成分:Opicapone
非活性成分:乳糖、硬脂酸镁、预胶化淀粉和淀粉羟乙酸钠。
胶囊壳:FD&C蓝2号、FD&C红3号、明胶和二氧化钛。
性状
胶囊剂
贮存方法
1、将奥匹卡朋存放在30°C以下的温度环境中。
2、将奥匹卡朋以及所有药物存放在儿童无法触及的地方,预防儿童误服药物。
生产厂家
Bial-Portela