普乐可复（Prograf）

普乐可复(Prograf)，也称为他克莫司胶囊，是一种强效的免疫抑制剂，广泛应用于肝脏及肾脏移植患者的术后治疗中。作为预防和治疗移植物排斥反应的重要药物，普乐可复以其独特的药理作用和显著的临床效果，在移植医学领域占据着重要地位。

药品称呼

通用名：他克莫司胶囊

商品名：普乐可复

全部名称：普乐可复，他克莫司胶囊，Tacrolimus，Prograf

贮藏

胶囊 ：存放在室温(15-30°C)，可储存36个月。当铝箔包装打开后，胶囊在室温下可存放12个月。个别的包囊状药片应放置在干燥处。

输注液 ：避光并存放在25°C以下时，可放置24个月。在玻璃或聚乙烯瓶中利用生理盐水或5%葡萄糖注射液配置后，应于24小时内用完。

作用机制

在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合，而在细胞内蓄积产生效用。

FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。

本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。

本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用，也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。

在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

安全与疗效

普乐可复的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。在临床上 普乐可复1%的浓度就有效。另外对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。以往以环孢素为基础的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧，增加剂量虽然有进一步效果，但是带来严重的不良反应，普乐可复可望能减少肝肾移植受体的急、慢性排斥反应。

服用普乐可复的患者，细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是本品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原治疗费用1/3～1/2(因使用本品的患者可在术后2周出院而使用环孢素者则要4周)，同时不良反应也明显降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1e56c550-1c2b-4177-8e49-26303e9e335f/spl-doc?hl=Prograf