氟达拉滨主要用于治疗B细胞性慢性淋巴细胞白血病(CLL),尤其对于那些常规治疗方案无效或病情进展的患者。此外,它还被用于治疗急性淋巴细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤等多种血液系统恶性肿瘤。
药品称呼
通用名:注射用磷酸氟达拉滨
商品名:福达华
全部名称:氟达拉滨,注射用磷酸氟达拉滨,福达华,Fludarabine,FLUDARA
贮藏
室温(最高温度30℃)保存
作用机制
本品为抗病毒药Vidarabine的氟化核苷相似物,具有Ara-C相似的抗肿瘤作用机制,但不被腺苷脱氨酶脱氨灭活。摄入后迅速经去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷(F-Ara-A),后者在细胞内经磷酸化变成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶(Primase)、DNA螺旋酶和核苷酸还原酶,还可掺入肿瘤细胞DNA和RNA链,使链停止延伸,抑制DNA和RNA的合成。但其精确机制尚须进一步阐明。
本品在组织培养和肿瘤动物模型中能抑制许多人体肿瘤,如非霍奇金淋巴瘤,白血病,乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢瘤的生长,在体外还有增强许多抗肿瘤药物活性的作用。本品联用硝酸镓、阿糖胞苷、米托蒽醌或联用Ara-C加顺铂,可增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
安全与疗效
为探讨氟达拉滨治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的疗效及其对生存率的影响。选取可老年 CLL 患者32例,均给予氟达拉滨治疗,并细分为0~Ⅱ期和Ⅲ~Ⅳ期组。另选取30例体检的健康老年患者作为对照组。
比较各组患者外周血淋巴细胞亚群数量,分析完全缓解率与临床各相关因素的关系及评价化疗后患者3年的生存率.结果对照组的 CD4+ T 细胞数显著高于Ⅲ~Ⅳ期组患者(P<0.01);对照组的 CD4+/CD8+值显著高于0~Ⅱ期和Ⅲ~Ⅳ期组患者(P <0.05)。氟达拉滨治疗后,CLL 患者的 CD4+T 和 CD4+/CD8+比值显著升高(P <0.05);治疗后完全缓解率与患者的年龄,分期和疗程密切相关;患者的3年存活率为65.6%。
结论:氟达拉滨能显著改善患者的免疫状态,提高患者的完全缓解率和生存率。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/cf5255cc-91fd-4132-973b-764dba142eae/spl-doc?hl=Fludarabine