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氟达拉滨是靶向药吗?氟达拉滨作用机制

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医学编辑郑俊阳
2021-06-17 10:06
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氟达拉滨是靶向药吗?氟达拉滨作用机制是什么?氟达拉滨(Fludarabine)是一种化疗药物,系阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物,可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。氟达拉滨在组织培养和肿瘤动物模型中能抑制许多人体肿瘤,如非霍奇金淋巴瘤,白血病,乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢瘤的生长。

氟达拉滨作用机制:氟达拉滨为抗病毒药Vidarabine的氟化核苷相似物,具有Ara-C相似的抗肿瘤作用机制,但不被腺苷脱氨酶脱氨灭活。摄入后迅速经去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷(F-Ara-A),后者在细胞内经磷酸化变成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。

氟达拉滨(Fludarabine)

氟达拉滨可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶(Primase)、DNA螺旋酶和核苷酸还原酶,还可掺入肿瘤细胞DNA和RNA链,使链停止延伸,抑制DNA和RNA的合成。但其精确机制尚须进一步阐明。在体外还有增强许多抗肿瘤药物活性的作用。本品联用硝酸镓、阿糖胞苷、米托蒽醌或联用Ara-C加顺铂,可增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

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