环磷酰胺在体内并无直接活性，但进入人体后，它会在肝脏或肿瘤内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶的作用下，水解为活化作用型的磷酰胺氮芥，发挥其药理作用。作为细胞周期非特异性药物，环磷酰胺对快速增殖的细胞最为敏感，能够抑制DNA和RNA的合成，干扰细胞的正常增殖过程。

药品称呼

通用名：注射用环磷酰胺

商品名：注射用环磷酰胺

全部名称：环磷酰胺，注射用环磷酰胺，Cyclophosphamide，CTX

贮藏

遮光，密闭，在30℃以下保存。

作用机制

环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，在体外无抗肿瘤活性。进入体内先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用，可干扰DNA及RNA 功能，尤其对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA 合成，对S期作用最明显。

环磷酰胺有免疫抑制作用是由于能抑制细胞的增殖，非特异性地杀伤抗原敏感性小淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。在抗原刺激后给予最为有效，而在抗原刺激前大剂量给予也有一定作用。环磷酰胺对Ｂ细胞的作用更显著，对于受抗原刺激进入分裂时的Ｂ细胞和Ｔ细胞有相同的作用，对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。

环磷酰胺具有抗炎作用，作用机制主要是能干扰细胞的增殖，部分是由于具有直接的抗炎作用。

安全与疗效

为研究环磷酰胺治疗特发性膜性肾病(IMN)的效果。选取78例IMN患者，按照治疗方法分为对照组和联合组，每组39例。

对照组接受醋酸泼尼松治疗，联合组在对照组基础上接受环磷酰胺治疗。观察两组疗效，治疗前后生化指标(24 h尿蛋白定量，血清白蛋白，血清肌酐)，炎症因子[细胞间黏附分子-1(ICAM-1)，白细胞介素-18(IL-18)]水平及不良反应发生率。

结果：联合组治疗总有效率为94.87%，高于对照组的79.49%(P0.05)。

结论：将环磷酰胺应用于IMN治疗中效果显著，能改善患者生化指标，减轻炎症反应。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/3c1eb470-0bba-457d-94e3-b9508f0d398a/spl-doc?hl=Cyclophosphamide