甲羟孕酮作为一种孕激素类药物,以其独特的药理特性和广泛的应用领域在医学领域占据着重要地位。其使用也需严格遵循医嘱和用药规范,以确保用药安全。
药品称呼
通用名:醋酸甲羟孕酮片
商品名:法禄达
全部名称:甲羟孕酮,甲孕酮,安宫黄体酮,得普乐,狄波-普维拉,麦普安,法禄达,羟甲孕酮,醋酸甲羟孕酮,MedroxyProgesterone
贮藏
遮光、密封保存。
作用机制
甲羟孕酮为作用较强的孕激素,无雌激素活性。口服或注射后在体内适量内源性雌激素基础上,可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜,为受精卵植入做准备。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20~30倍,口服时为炔孕酮的10~15倍。
主要作用为促进子宫内膜增殖分泌,完成受孕准备,保护胎儿安全生长;也具有改变月经周期、增强宫颈黏液稠度和抑制排卵等作用。大剂量的甲羟孕酮具有抗肿瘤作用,也具有显著的增进患者食欲、缓解疼痛。
甲羟孕酮有对抗雌激素的作用,但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用,亦无明显雄激素效应,最接近天然的孕酮。主要能增加宫颈黏液黏稠度,大剂量可抑制垂体促性腺激素而抑制排卵,有长效抗生育作用。甲羟孕酮作为抗肿瘤激素使用时,通过多年的实验和临床研究证明本类制剂可有双重作用,并与剂量相关。
1.通过负反馈作用抑制垂体前叶,使促黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)及其他生长因子的产生受到抑制。
2.大剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。甲羟孕酮主要通过使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新,抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应,而对耐药的细胞则无此作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。甲羟孕酮还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α-还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。
安全与疗效
为探讨甲羟孕酮对改善晚期乳腺癌患者化疗期间生活质量的影响。选取116例晚期乳腺癌患者随机分为对照组(56例)和观察组(60例),对照组患者接受紫杉醇联合表柔比星化疗方案,21天为1个周期,2个周期后评估疗效。观察组患者同时接受口服甲羟孕酮。比较两组患者近期疗效,化疗期间饮食,体重,KPS评分及药物不良反应。
结果:观察组患者治疗有效率与对照组比较,差异无统计学意义 (73.3%和69.6%,P〉0.05)。化疗期间观察组进食量,体重及KPS评分增加患者的比例显著多于对照组(P〈0.05);观察组患者Ⅲ~Ⅳ级 白细胞减少,脱发及恶心呕吐发生率显著少于对照组(P〈0.05)。
结论:甲羟孕酮可显著减少晚期乳腺癌患者化疗期间的不良反应,改善饮食情况及生活质量。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1403a9a9-c04a-432f-8819-4850f779312e/spl-doc?hl=MedroxyProgesterone