奈必洛尔（Nebivolol）是一种高选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂，通过抑制β1受体介导的心脏兴奋作用，降低心率、心肌收缩力和心输出量，从而有效降低血压。此外，其独特的药理特性可促进一氧化氮释放，改善外周血管舒张，进一步增强降压效果。
奈必洛尔（Nebivolol）适用于原发性高血压的长期管理，可单独使用或与其他抗高血压药物联用，尤其对老年患者及不同代谢表型人群（如CYP2D6弱代谢者）具有良好耐受性。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名称：奈必洛尔（Nebivolol）
商品名称：BYSTOLIC®
适应靶点
β1-肾上腺素能受体（高选择性拮抗作用）
适应症和适应人群
1、适应症
原发性高血压的治疗，可单独或联合其他降压药物使用。
2、适应人群
成年高血压患者，包括老年人群（无需调整剂量）；
严重肾功能不全（CrCl ＜30 mL/min）或中度肝功能不全患者需调整剂量。
规格与性状
剂型：片剂
规格：2.5 mg、5 mg、10 mg、20 mg（以奈必洛尔碱计）
性状：
三角形双凸片，无刻痕，颜色因剂量而异：
2.5 mg：浅蓝色，刻有“FL”和“2½”；
5 mg：米色，刻有“FL”和“5”；
10 mg：粉紫色，刻有“FL”和“10”；
20 mg：浅蓝色，刻有“FL”和“20”。
主要成分
活性成分：奈必洛尔盐酸盐（等效于奈必洛尔碱）
辅料：胶态二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物等。
用法用量
1、高血压治疗
初始剂量：5 mg，每日一次，空腹或餐后服用；
剂量调整：根据血压控制情况，每2周递增剂量，最大剂量40 mg/日；
2、特殊人群
严重肾功能不全：初始剂量2.5 mg/日，缓慢滴定；
中度肝功能不全：初始剂量2.5 mg/日，避免用于严重肝损患者；
老年患者：无需调整剂量。
不良反应
1、常见不良反应（发生率≥1％且高于安慰剂组）
神经系统：头痛（7％-9％）、头晕（2％-4％）；
全身症状：疲劳（2％-5％）、外周水肿（1％）；
胃肠道：腹泻（2％-3％）、恶心（1％-3％）。
2、严重不良反应（罕见但需警惕）
心动过缓、低血压、急性心力衰竭、支气管痉挛、过敏反应（血管性水肿、荨麻疹）；
掩盖低血糖症状（如心动过速）或甲状腺功能亢进体征。
注意事项
停药风险：突然停药可能诱发心绞痛、心肌梗死，需逐渐减量（1-2周）；
糖尿病：可能加重或延长低血糖，需密切监测血糖；
麻醉与手术：围手术期需持续用药，避免使用抑制心肌功能的麻醉剂；
外周血管疾病：可能加重肢体缺血症状；
过敏史：β受体阻滞剂可能加重过敏反应，肾上腺素疗效可能减弱。
特殊人群用药
孕妇：数据不足，妊娠期仅于获益明确时使用；
哺乳期：禁止哺乳（动物数据显示药物可经乳汁分泌）；
儿童：安全性及有效性未建立；
老年人：无需调整剂量，但需监测心功能。
禁忌症
严重心动过缓（心率＜50次/分）、二度以上房室传导阻滞；
心源性休克、失代偿性心力衰竭；
严重肝功能不全（Child-Pugh ＞B级）；
对奈必洛尔或辅料过敏者。
药物相互作用
CYP2D6抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀）：可能升高奈必洛尔血药浓度，需监测血压；
钙通道阻滞剂（维拉帕米、地尔硫䓬）：联用增加心动过缓、低血压风险；
地高辛：协同减慢房室传导，需监测心率；
可乐定：停药时先停用奈必洛尔，避免反跳性高血压。
药物过量
1、症状
显著心动过缓、低血压、心力衰竭、低血糖、呼吸抑制。
2、处理
静脉补液、升压药（如多巴胺）；
阿托品或异丙肾上腺素纠正心动过缓；
严重病例需临时起搏或血液透析（效果有限）。
药代动力学
吸收：口服生物利用度未明确，达峰时间1.5-4小时，食物无显著影响；
分布：血浆蛋白结合率98％，主要与白蛋白结合；
代谢：经CYP2D6羟基化及葡萄糖醛酸化，活性代谢物贡献β阻滞效应；
排泄：尿液中38％（广泛代谢者）至67％（弱代谢者），粪便排泄44％-13％；
半衰期：广泛代谢者12小时，弱代谢者19小时。
贮存方法
避光保存于20°C-25°C（68°F-77°F）；使用儿童安全包装，避免潮湿。
研发公司
意大利美纳里尼MENARINI公司
