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阿考替胺(Acofide)

全部名称

     盐酸阿考替胺、Acofide、アコファイド錠

适应人群

     存在功能性消化不良引起的餐后腹胀、上腹腹胀、早期饱腹等症状的患者。[ 详情 ]

  • 规格: 100mg*100片/盒
  • 厂家: 日本Zeria制药
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 48个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

阿考替胺的概述

盐酸阿考替胺(Acofide)是一种新型的选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,由日本Zeria研发,并与安斯泰来制药(Astellas)联合开发。该药物于2013年6月6日率先在日本获批上市,随后在俄罗斯等国家也获得了批准。主要用于治疗功能性消化不良(FD),包括餐后饱胀、上腹部胀气和早饱等症状。

盐酸阿考替胺的上市为功能性消化不良的治疗提供了新的选择,其通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性,增加胃肠道内乙酰胆碱的浓度,从而改善胃肠道动力,缓解相关症状。这一机制使其在治疗功能性消化不良方面具有独特的优势,尤其是在改善胃排空延迟和胃肠蠕动障碍方面。

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阿考替胺说明书概述

盐酸阿考替胺是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过抑制乙酰胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱的分解,从而增强胆碱能神经传递。该药物可促进胃排空、改善胃动力,并缓解功能性消化不良相关的餐后饱胀、上腹胀满及早饱感。

药品称呼

通用名:盐酸阿考替胺水合物

商品名:阿考替胺片(Acofide)

适应靶点

乙酰胆碱酯酶(通过抑制酶活性增强乙酰胆碱作用)。

适应症和适应人群

适应症:功能性消化不良(FD)引起的餐后饱胀感、上腹胀满感、早饱感。

适应人群:成人患者(20岁以上)。

规格与性状

规格

100mg*100片/盒;

性状

白色薄膜包衣片,表面刻有“アコファイド100”字样。

主要成分

有效成分:每片含盐酸阿考替胺水合物100mg。

辅料:乳糖水合物、微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等。

用法用量

成人推荐剂量:每次100mg,每日3次,于餐前口服。

疗程调整:若连续用药1个月症状未改善,需考虑停药。

不良反应

1、常见副作用(≥1%)

过敏反应:皮疹、荨麻疹。

消化系统:腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口炎。

肝功能异常:ALT/AST升高、γ-GTP升高、血胆红素升高。

代谢异常:血催乳素升高、血甘油三酯升高。

其他:头晕、白细胞增多。

2、严重副作用

罕见但可能发生过敏休克或纵隔炎(PTP包装误吞导致食管穿孔)。

注意事项

1、用药前需通过内镜排除胃癌等器质性疾病。

2、长期用药可能导致生理依赖,症状改善后应逐步停药。

3、PTP包装需取出药片后服用,避免误吞铝箔导致食管损伤。

4、与抗胆碱药(如阿托品)合用可能减弱本品疗效;与胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)合用可能增强副作用。

特殊人群用药

孕妇:仅在获益大于风险时使用。

哺乳期妇女:可能经乳汁分泌,需权衡哺乳与治疗必要性。

儿童:未进行临床研究,安全性未知。

老年人:肝肾功能减退者需谨慎,出现异常应停药。

禁忌症

对本品成分有过敏史的患者禁用。

药物相互作用

抗胆碱药物(如阿托品)

可能减弱本品疗效。

胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)

可能增强乙酰胆碱作用,导致不良反应风险增加。

药物过量

尚不明确。若发生过量,需立即停药并采取对症支持治疗。

药代动力学

吸收:空腹单次口服后,达峰时间(T<sub>max</sub>)约2.4小时,血药峰浓度(C<sub>max</sub>)30.82ng/mL,半衰期(T<sub>1/2</sub>)13.3小时。食物可降低吸收率,建议餐前服用。

分布:血浆蛋白结合率约85%,主要与白蛋白结合。

代谢:经CYP2C8、CYP1A1及CYP3A4代谢为脱异丙基产物,并经UGT酶葡萄糖醛酸化。

排泄:主要经粪便排泄(92.7%),尿排泄仅占5.3%。

贮存方法

室温(避免潮湿)。

研发公司

日本Zeria(日本泽利亚制药)

参考资料: 日本药监局,更新于2023年8月的说明书,https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2399015F1020_1_09/?view=frame&style=XML&lang=ja

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