熊去氧胆酸在医学上被广泛用于增加胆汁酸分泌，使胆汁成分发生改变，从而降低胆汁中胆固醇及胆固醇脂的含量。这一特性使得熊去氧胆酸在治疗胆囊胆固醇结石方面尤为有效，特别是针对那些X射线能穿透的结石，同时要求胆囊收缩功能正常。
药品称呼
通用名称：熊去氧胆酸
商品名称：Ursofalk
英文名称：Ursofalk
中文名称：熊去氧胆酸胶囊、优思弗
全部名称：熊去氧胆酸胶囊、优思弗、Ursofalk
剂型和规格
1、熊去氧胆酸胶囊(优思弗)含有250毫克熊去氧胆酸，为白色、不透明的硬明胶胶囊。
2、熊去氧胆酸混悬液含有50毫克/毫升的熊去氧胆酸，是一种含有小气泡的白色均质混悬液，具有柠檬味PHL- 134488。
3、熊去氧胆酸片含有500毫克熊去氧胆酸，呈白色长方形，配有双面缺口。
特殊人群用药
1、妊娠
没有针对妊娠早期孕妇的充分或良好对照的研究。因此，熊去氧胆酸不应用于前三个月的怀孕。应建议有生育能力的妇女在接受熊去氧胆酸治疗时避免怀孕。
妊娠肝内胆汁淤积症(ICP)妇女在妊娠中期或晚期服用熊去氧胆酸可减轻瘙痒。数据不足以确定熊去氧胆酸对新生儿结局的影响。
2、哺乳
根据少数记录在案的母乳喂养妇女的案例，哺乳母亲的母乳中分泌熊去氧胆酸。如果哺乳母亲服用熊去氧胆酸，应考虑对婴儿产生不良反应的可能性，或停止母乳喂养。
3、老年人用药
没有可用的数据。
4、肾功能损害患者
尚未研究熊去氧胆酸对肾功能损害患者的影响。
5、原发性硬化性胆管炎者
原发性硬化性胆管炎患者长期高剂量熊去氧胆酸治疗(28-30 mg/kg)可能与严重不良事件发生率较高有关。
禁忌症
如果对活性成分或任何辅料过敏，不得使用URSOFALK。
药物相互作用
1、一些药物，如考来烯胺、木炭、考来替泊和某些抗酸剂(含有氢氧化铝和/或蒙脱石[氧化铝])会与肠内的熊去氧胆酸结合，从而抑制其吸收和功效。如果必须使用含有这些物质之一的制剂，必须在服药前或服药后至少2小时服用。
2、熊去氧胆酸可能影响移植和非移植患者对环孢素的吸收。因此，建议监测环孢素血药浓度，必要时调整环孢素剂量。
3、据报道，熊去氧胆酸在少数情况下会降低环丙沙星的吸收。
4、在对12名具有OATP1B1*1b/*1b基因型的健康志愿者进行的临床研究中，预测了OATP1B1的高活性，证明了熊去氧胆酸(500mg/天)和罗苏伐他汀(20mg/天)的同时使用导致罗苏伐他汀的血浆水平显著增加。熊去氧胆酸使瑞舒伐他汀的AUC增加了约60%，从每小时145.5 ng/mL增加到每小时231.9 ng/mL(p = 0.004)。
5、熊去氧胆酸给药14天还显著增加总胆红素139±39%(p = 0.003)，结合胆红素127±29%(p = 0.005)，非结合胆红素151±52%(p = 0.004)。提出的这种相互作用的生物学机制是胆红素和罗苏伐他汀都是有机阴离子转运多肽1B1 (OATP1B1)的代谢产物。OATP1B1表达受转录因子肝核因子(HNF) 1α调节。
熊去氧胆酸作为HNF 1α的抑制剂，因此可能降低OAT1B1的表达。任何同时暴露于瑞舒伐他汀和熊去氧胆酸的个体应考虑减少瑞舒伐他汀的剂量。这种相互作用与其他他汀类药物的临床相关性尚不清楚。然而，在生物学上，这种相互作用也可能发生在熊去氧胆酸和其他他汀类药物之间，所述他汀类药物是OAT1B1的已知底物，例如阿托伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀酸、匹伐他汀和普伐他汀。
6、熊去氧胆酸可降低钙通道阻滞剂尼群地平的血浆峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)。在此基础上，结合与氨苯砜物质相互作用的单一病例报告(疗效降低)和体外研究结果，可以假设熊去氧胆酸诱导了药物代谢酶细胞色素P450 3A4。因此，在合用由这种酶代谢的药物时应谨慎，可能需要调整剂量。然而，在与布地奈德(一种已知的细胞色素P450 3A底物)的精心设计的相互作用研究中，未观察到诱导作用。
药物过量
1、用药过量时可能会出现腹泻。如果出现腹泻，必须减少剂量，如果出现持续腹泻，应停止治疗。没有必要采取特殊的应对措施，腹泻的后果应该通过恢复液体和电解质平衡来对症治疗。
2、一般药物过量的其他症状不太可能出现，因为熊去氧胆酸的吸收随着剂量的增加而减少，因此更多的熊去氧胆酸随粪便排出。
成分
本品的主要成分为熊去氧胆酸。
性状
熊去氧胆酸是一种白色或几乎白色的粉末。它几乎不溶于水，易溶于醇，微溶于丙酮、氯仿和乙醚。
贮存方法
1、储存在25℃以下。
2、开瓶4个月后不要使用URSOFALK混悬液。
生产厂家
德国福尔克制药有限公司
