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利马前列素片(limaprost)

全部名称

     利马前列素片、凯立通、リマプロストアルファデクス錠5μg、limaprost、Opalmon

适应人群

     适用于患有闭塞性血栓血管炎且出现溃疡、疼痛、冷感等缺血性症状的成人患者,以及患有后天性腰部脊柱管狭窄症(SLR 试验正常,呈双侧性间歇性跛行)且伴有下肢疼痛、麻木及步行能力下降的成人患者。[ 详情 ]

  • 规格: 5μg*100片/盒
  • 厂家: 日本小野药品
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 36个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

利马前列素片的概述

利马前列素片是一种新型前列腺素E1衍生物,主要用于改善退行性腰椎管狭窄症患者的主观症状,如腰部及下肢疼痛、麻木感。该药由日本小野制药研发,于1988年在日本首次获批上市。此后,利马前列素片在全球多个国家和地区获批。

2023年2月,该药在中国大陆获批上市,填补了国内腰椎管狭窄症治疗领域小分子化药的空白。

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利马前列素片说明书概述

利马前列素片(Limaprost)是一种口服前列腺素E1(PGE1)衍生物制剂,通过扩张外周血管、增加局部血流量及抑制血小板聚集发挥治疗作用。其作用机制包括激活血小板环磷酸腺苷(cAMP)信号通路,抑制血栓素A2生成,改善微循环障碍。

药品称呼

通用名称:利马前列素片、Limaprost

商品名称:アルファデクス錠

适应靶点

分子靶点:前列腺素E1受体

药理作用:血管扩张、血小板聚集抑制、微循环改善。

适应症和适应人群

适应症

闭塞性血栓血管炎(Buerger病):改善溃疡、疼痛、冷感等缺血症状。

后天性腰部脊柱管狭窄症:缓解下肢疼痛、麻木及间歇性跛行(需SLR试验阴性且双侧症状)。

适应人群

成年患者,不适用于需手术干预的重症病例。

规格与性状

规格

5μg*100片/盒;

性状

白色素片,直径6.5mm,厚度2.9mg,单片质量约95mg。

主要成分

活性成分:利马前列素α-环糊精(每片含利马前列素5μg)。

辅料:葡聚糖40、β-环糊精、乳糖水合物、羧甲纤维素、轻质无水硅酸、硬脂酸镁。

用法用量

闭塞性血栓血管炎:成人每日30μg,分3次口服。

腰部脊柱管狭窄症:成人每日15μg,分3次口服。

漏服处理:发现后立即补服,后续按原计划服药。

具体您可以阅读利马前列素片完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:利马前列素片(limaprost)的用法用量

不良反应

常见不良反应(发生率≥0.1%)

消化系统:腹泻、恶心、腹痛、食欲不振。

循环系统:心悸、潮红、低血压。

皮肤:皮疹、瘙痒。

严重不良反应

肝功能异常:AST/ALT升高、黄疸(频率不明)。

出血倾向:与抗血小板药物联用时风险增加。

过敏反应:荨麻疹、光敏反应。

由于体质差别,用药者所表现出的副作用也存在差异,建议您阅读日本利马前列素片的完整副作用信息。推荐文章:利马前列素片(limaprost)的副作用

注意事项

出血风险:避免与抗血小板药、抗凝药(如阿司匹林、华法林)联用,必要时监测凝血功能。

肝功能监测:定期检查肝酶,出现异常需停药。

疗程控制:腰部脊柱管狭窄症患者需定期评估症状,避免长期无指征用药。

心血管影响:可能引起低血压,慎用于低血压或心脏病患者。

特殊人群用药

【孕妇】孕妇禁用利马前列素片。动物实验(妊娠猴、妊娠大鼠静脉内给药)显示本药有子宫收缩作用,可能对妊娠产生不良影响。

【哺乳期女性】需综合考虑治疗的益处及母乳营养的益处,权衡后决定是否继续哺乳或中止哺乳。动物实验(授乳大鼠口服给药)显示药物可转移至乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未开展以儿童为对象的临床试验,说明书中尚未明确具体使用指导。

禁忌症

1、孕妇或可能妊娠的女性。

2、对本品成分过敏者。

3、严重出血倾向或活动性出血患者。

药物相互作用

与抗血小板剂(如阿司匹林、噻氯匹定、西洛他唑)、血栓溶解剂(如尿激酶)、抗凝血剂(如肝素、华法林)合用时,可能增强出血倾向。

临床需密切观察,必要时调整剂量。机制为本药可抑制血小板凝集功能,与具有类似作用的药物合用会增强该作用。

药物过量

一过性血压下降(见于30-40μg单次剂量)。对症支持(如补液、升压治疗),无特效解毒剂。

药代动力学

吸收:口服生物利用度90%-95%,达峰时间0.33小时,Cmax1.55pg/mL。

分布:血浆蛋白结合率95.8%,广泛分布于外周组织。

代谢:经β氧化、ω氧化及环结构异构化代谢,不依赖CYP酶。

排泄:70%经粪便排泄,30%经尿液排出,半衰期约0.5小时。

贮存方法

室温15-30℃存储,避光防潮,原包装密封保存。

研发公司

日本小野药品工业株式会社

参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年4月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399003F1073_1_13/?view=frame&style=XML&lang=ja

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