琥珀酸他舒格替尼是一种口服的新型酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有选择性抑制活性，通过抑制并阻断这些信号来抑制肿瘤生长。琥珀酸他舒格替尼的上市为胆道癌患者提供了新的靶向治疗选择，尤其是针对FGFR2基因突变的患者，这类患者通常对传统化疗反应不佳。
目前，琥珀酸他舒格替尼尚未在中国大陆上市，也未纳入中国医保目录。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名称：琥珀酸他舒格替尼
商品名称：Tasfygo
英文名称：tasurgratinib succinate
作用靶点
FGFR2
剂型和规格
片剂：35mg*56片
特殊人群用药
1.孕妇
在针对大鼠的生殖毒性研究中，当药物剂量达到与人类临床暴露量相当的水平时，已观察到致畸效应，这强调了孕妇使用该药物时的谨慎必要性。
2.哺乳期女性
哺乳期女性应避免使用琥珀酸他舒格替尼，婴儿通过摄入含有药物的乳汁可能会遭受严重的副作用，建议哺乳期女性在用药期间暂停母乳喂养。
3.具有生殖潜力的男性和女性
对于具有生育能力的男性和女性，在使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内，应采取有效的避孕措施。女性应在最后一次给药期间及之后至少6天内采取适当的避孕方法，而男性则应在给药期间及停药后6天内使用屏障法(如避孕套)进行避孕。
4.儿童使用
目前尚未进行针对儿童患者的琥珀酸他舒格替尼临床试验，该药物在儿童中的安全性和有效性尚不清楚。
5.肝功能损害
由于琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。由于尚未在肝功能受损患者中进行临床试验，无法准确评估该药物在这类患者中的安全性和有效性。
禁忌症
对琥珀酸他舒格替尼成分有过敏史的患者不能使用。
药物相互作用
雷贝拉唑以20mg剂量每日一次口服给药或35mg单剂量口服时，与琥珀酸他舒格替尼联用未显著改变其Cmax和AUCinf，代谢产物M2的浓度略有增加。在利福平与琥珀酸他舒格替尼联合使用的试验中，利福平的AUCinf有所下降。此外，琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2均为P-gp底物，且该药物对多种酶和转运体具有复杂影响，包括抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A，并可能抑制P-gp和BCRP。
药代动力学
吸收与分布
琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2在体外与人血浆蛋白的结合率分别约为93.7%和90.0%，表明其在体内分布广泛。
代谢与排泄
该药物主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在同等剂量下可能导致血液浓度升高。此外，琥珀酸他舒格替尼是P-糖蛋白（P-gp）的底物，可抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1的活性，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。
剂量与给药
琥珀酸他舒格替尼的常规成人剂量为140mg，每日口服一次，需在空腹条件下服用。剂量可根据患者的具体情况适当调整。
特殊人群
目前尚未对肝功能障碍患者和儿童进行临床试验。由于药物主要在肝脏代谢，肝功能受损患者需谨慎使用，并可能需要调整剂量。
性状
黄色片剂。
贮存方法
需要将药物储存在室温环境下。
生产厂家
日本卫材
