琥珀酸他舒格替尼是一种口服的新型酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有选择性抑制活性,通过抑制并阻断这些信号来抑制肿瘤生长。
药品称呼
通用名称:琥珀酸他舒格替尼
商品名称:Tasfygo
英文名称:tasurgratinib succinate
中文名称:琥珀酸他舒格替尼
全部名称:琥珀酸他舒格替尼、Tasfygo、tasurgratinib succinate
作用靶点
FGFR2
剂型和规格
片剂:35mg*56片
特殊人群用药
1.孕妇
在针对大鼠的生殖毒性研究中,当药物剂量达到与人类临床暴露量相当的水平时,已观察到致畸效应,这强调了孕妇使用该药物时的谨慎必要性。
2.哺乳期女性
哺乳期女性应避免使用琥珀酸他舒格替尼,婴儿通过摄入含有药物的乳汁可能会遭受严重的副作用,建议哺乳期女性在用药期间暂停母乳喂养。
3.具有生殖潜力的男性和女性
对于具有生育能力的男性和女性,在使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内,应采取有效的避孕措施。女性应在最后一次给药期间及之后至少6天内采取适当的避孕方法,而男性则应在给药期间及停药后6天内使用屏障法(如避孕套)进行避孕。
4.儿童使用
目前尚未进行针对儿童患者的琥珀酸他舒格替尼临床试验,该药物在儿童中的安全性和有效性尚不清楚。
5.肝功能损害
由于琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢,肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。由于尚未在肝功能受损患者中进行临床试验,无法准确评估该药物在这类患者中的安全性和有效性。
禁忌症
对琥珀酸他舒格替尼成分有过敏史的患者不能使用。
药物相互作用
雷贝拉唑以20mg剂量每日一次口服给药或35mg单剂量口服时,与琥珀酸他舒格替尼联用未显著改变其Cmax和AUCinf,代谢产物M2的浓度略有增加。在利福平与琥珀酸他舒格替尼联合使用的试验中,利福平的AUCinf有所下降。此外,琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2均为P-gp底物,且该药物对多种酶和转运体具有复杂影响,包括抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1,诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A,并可能抑制P-gp和BCRP。
性状
黄色片剂。
贮存方法
需要将药物储存在室温环境下。
生产厂家
日本卫材