日本脑循环·代谢改善剂(Nicergoline)自问世以来便聚焦于优化脑血流与神经细胞代谢的协同调控。临床主要用于慢性脑缺血、认知功能障碍等适应症,尤其在改善记忆力和脑循环障碍方面展现出显著优势。
药品称呼
通用名称:日本脑循环·代谢改善剂
商品名称:Nicergoline
靶点
ADRA1
适应症和适应人群
适应症:改善脑梗死后遗症伴发的慢性脑循环障碍所致的意欲低下。
适应人群:成人患者(老年患者需减量;儿童及孕妇安全性尚未明确)。
规格和性状
规格:5mg*100粒/盒;
性状:本品为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
主要成分
活性成分:尼麦角林。
用法用量
成人:每日15 mg,分3次口服,可根据年龄和症状调整剂量。
疗程:若12周内未见疗效,应停药。
不良反应
常见不良反应
食欲不振、腹泻、便秘、恶心、腹痛、口干、头晕、嗜睡、头痛、耳鸣、皮疹。
罕见不良反应
肝功能异常、心悸、潮热、失眠、荨麻疹。
注意事项
服药指导:需将PTP包装药片取出后服用,避免误吞包装导致食管损伤。
监测:用药期间定期评估疗效及副作用,尤其肝功能。
特殊人群:老年人应减量;孕妇仅限获益大于风险时使用;哺乳期妇女权衡母乳喂养利弊。
特殊人群用药
【孕妇】妊娠期禁用,因缺乏安全数据,潜在风险未知。
【哺乳期女性】哺乳期内应避免使用,或用药期间暂停哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】无特殊禁忌,但建议治疗期间采取有效避孕措施。
【儿童使用】安全性及有效性尚未确立,不推荐使用。
【老年人使用】老年患者需根据肾功能调整剂量,起始剂量宜低,逐步调整。
【肾功能损害】中重度肾功能不全者需减量或延长给药间隔。
【肝功能损害】禁用,因可能加重肝损伤。
禁忌症
对本药成分或赋形剂过敏者禁用。
头部出血后止血未完成患者禁用。
严重肝功能不全者禁用。
药物相互作用
尚未明确。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收
健康成人单次口服15mg后,药物迅速吸收,血药浓度(总放射性活性)在给药后2~4小时达峰(57~96ng eq./mL)。
分布
组织分布:SD雄性大鼠口服³H-尼麦角林(5mg/kg)后,全身放射性活性在30~60分钟达峰,主要分布于肝脏、唾液腺、肾脏、肺和心肌,血液和肌肉中浓度中等,脑内浓度较低。
蛋白结合率:体外实验(超滤法)显示,在10~100ng/mL浓度范围内,³H-尼麦角林与人血浆蛋白的结合率为93~95%。
排泄
代谢与排泄:健康成人单次口服5mg×8片后,药物大部分以代谢物形式排泄,24小时内尿中排泄率为51%。
贮存方法
密闭保存于阴凉干燥处(温度不超过25℃),避免阳光直射。
请置于儿童不可触及之处。
生产厂家
日本田边三菱