乐伐替尼是多靶点酶抑制剂，目前已经获批治疗甲状腺癌和肾癌的治疗，在肝癌的治疗上面也发挥着重要作用。 无论对于哪种癌症的治疗，乐伐替尼效果都非常好。乐伐替尼可以抑制血管内皮生长因子的激酶活性的受体，乐伐替尼和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。 诚然，这类靶向药的价格一直是居高不下的，乐伐替尼也不例外。好在孟加拉已经仿制出了乐伐替尼，疗效和原研药是没有区别的，价格却十分便宜：孟加拉珠峰：4mg*30胶囊/2500$，10mg*30胶囊/4000$；孟加拉碧康：4mg*30胶囊/2500$，10mg*30胶囊/5000$。孟加拉乐伐替尼是目前性价比最高的版本。

多吉美开启了晚期肝癌的靶向药之路，但是靶向药都会耐药，多吉美一般情况下一年之后就已经耐药了，所以一系列挑战多吉美的药品横空出世，在ASCO最新的发表的口头报告中，REFLECT研究证实乐伐替尼一线治疗晚期肝癌的效果不劣于索拉非尼。乐伐替尼是血管内皮生长因子受体1‒3、纤维母细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET和KIT的抑制剂。 著名的III期临床试验REFLECT，明确显示，即多吉美之后的10年临床应用中，乐伐替尼对比索拉非尼在中国晚期肝癌的治疗中具有明显的优势，特别是乙肝病毒相关的问起肝癌中位生存期提升了5个月，而且对比多吉美来说，乐伐替尼组患者中位总生存期为15个月，而多吉美才10.7个月。优势一看便知。 至于乐伐替尼要吃多久，通俗点说，只要不耐药，就要一直吃下去，直至出现耐药或不可耐受的副作用，患者不可私自停药，停药时间需和主治医生确认。

乐伐替尼的疗效已经被众多患者印证，所以在肝癌治疗过程中都选择使用乐伐替尼，目前国内刚刚上市上市，肝癌患者在服用前应该了解正确服用方法，才能发挥乐伐替尼的疗效。 根据肝癌患者的体重计算使用剂量，以60kg体重为界限，分为两种服药剂量： ①如患者体重≧60kg，则需要服用12mg/次，每天一次，即4mg*3粒每次，所以一个月至少需要三盒4mg的乐伐替尼(20天药量)。 ②如患者体重<60kg，则需要服用8mg/次，每天一次，即4mg*2粒每次，所以一个月至少需要两盒4mg的乐伐替尼(20天药量)。 另外肝癌患者，pd-1联合乐伐替尼一起治疗，疾病控制率很高，达到90%以上，权威机构曾经报道该联合方案，称疾病控制率可达100%。

仑伐替尼是一种激酶抑制剂适用为有局部地复发或转移，进展性，放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。 仑伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)，和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。仑伐替尼还抑制牵连其他RTKs病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展除了它们的正常细胞功能，包括纤维母细胞生长因子(FGF)受体FGFR1，2，3，和4;血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)，KIT，和RET。 虽然仑伐替尼已经在我国上市，但仅被批准用于治疗肝癌，而且并未纳入医保，价格略高，普通患者难以承受，孟加拉仿制版不失为患者的选择。

2017年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上，卫材公司公布了乐伐替尼(lenvatinib)一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌(uHCC)随机、开放、非劣效 III 期临床试验(REFLECT 研究)的结果，研究引起广泛关注。 结果显示，在主要终点方面，乐伐替尼组 OS 较索拉非尼组有延长趋势(mOS：13.6 个月 vs. 12.3 个月，但尚未达到统计学差异);在次要终点方面，乐伐替尼组的中位无进展生存时间(mPFS：7.4 个月 vs. 3.7 个月)、中位疾病进展时间(mTTP：8.9 个月 vs. 3.7 个月)、客观有效率(ORR: 24% vs. 9%)则显著优于索拉非尼组。 乐伐替尼一线治疗晚期肝癌的总体效果要优于索拉非尼(多吉美)。乐伐替尼实验组的总生存期有延长趋势，中位无进展时间是多吉美的2倍多，而客观缓解率是多吉美的近3倍。 2016年日本学者研究总结，乐伐替尼治疗肝癌78%获益，服乐伐替尼一周左右，疼痛明显缓解，下肢浮肿改善，一个月后复查，肿瘤明显缩小。 日本卫材原研药乐伐替尼，每盒20粒。

乐伐替尼英文名字是Lenvatinib，在上市之前研发代号是e7080。乐伐替尼是日本卫材制药的一款原研靶向药，对于肝癌的治疗起到非常重要的作用。 临床研究中已经发现乐伐替尼针对肝癌患者的显著疗效，乐伐替尼治疗后超过3/4(36/46例)的患者肿瘤缩小，且平均进展时间为7.5个月，总生存期为18.3个月(而当年索拉非尼II期试验结果显示，中位无进展生存期为4.2个月，中位总生存期为9.2个月)。 乐伐替尼临床试验数据说明其疗效是相当不错的，治疗肝癌的推荐用量一般是12-24mg每天。至于要吃多久，只要不耐药，就要一直吃下去，直至出现耐药或不可耐受的副作用，不可私自停药，停药时间需和主治医生确认。

乐伐替尼是一种酪氨酸激酶受体(RTK)抑制剂，可有效抑制VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3。乐伐替尼同样可以抑制其他与病理性新生血管。肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维 细胞生长因子(FGF)受体FGFR1，2，3，4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)，KIT及RET。乐伐替尼联合依维莫司能增加抗血管及抗肿瘤活性。如通过体外降低人内皮细胞的增殖，管腔形成，血管内皮生长因子信号传导等，人肾细胞癌小鼠异种移植模型中肿瘤体积的变化大于单药治疗。 乐伐替尼无愧为优秀靶向药，但这掩盖不了它价格偏高的问题。好在孟加拉碧康制药已经推出了仿制版乐伐替尼，疗效一致而且价格感人：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/5000元。患者若想购买碧康乐伐替尼，可以亲自去孟加拉大型医院购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构购买。

2018年9月，我国迎来了新的抗肝癌药物——乐伐替尼，这是在靶向药索拉非尼上市十多年之后，唯一一个获批一线治疗肝癌的靶向药。乐伐替尼的商品名为乐卫玛。乐伐替尼的出现，不仅让晚期肝癌患者有了新选择，更大大提高了患者的生存获益。 2018年11月，乐伐替尼终于开始在国内销售。11月9日，上海开出了国内第一张乐伐替尼的处方，乐伐替尼的价格随之公布——乐伐替尼在国内的售价一盒近2万，规格是一盒30粒，一粒4mg。那么一盒乐伐替尼能吃多久呢？ 根据乐伐替尼说明，乐伐替尼的服用剂量为：60kg以下的患者，每天吃2粒；60kg及以上的患者，每天吃3粒。所以，一个60kg以下的肝癌患者一个月需要两盒乐伐替尼，60kg及以上的患者一个月需要三盒乐伐替尼。可以说，不管患者体重如何，服用一盒乐伐替尼费用都非常贵，而且目前还未进医保。好在孟加拉已有乐伐替尼仿制药，不失为患者的最佳选择。

碧康制药在乐伐替尼药盒上已加印“防伪二维码”。 碧康采用“一物一码”方式，每一盒产品均印有唯一“防伪二维码”，患者仅需用手机扫描药盒上的二维码，即可快速、简单、便捷地识别产品真伪，判定是否是碧康公司真品。 操作方法：1. 用手机扫描药盒上的防伪二维码，确认弹出链接域名是否是“beaconmedicare.com.bd”。如域名有字母拼写错误，则可判定为假冒产品；2. 点查“查看信息”，对照检查药盒上的产品名称、批号、生产日期等是否与验证系统一致。如非一致，则是仿冒产品。3. 点击“产品认证”，如显示“产品成功认证”，而为正品。显示”产品已被他人认证“，而可能为仿冒假药。 除乐伐替尼外，碧康制药将在所有产品包装盒上均加印”防伪二维码“，以方便患者直接对产品真伪进行准确、快速、便捷验证。

乐伐替尼是卫材公司研发的一种靶向药，2期试验结果表明，当与依维莫司合并用药时，乐伐替尼在既往接受过靶向 VEGF 药物治疗的转移性肾细胞癌(mRCC)中与仅使用依维莫司相比，能显著改善患者的无进展生存期(PFS)。 结果显示，乐伐替尼加依维莫司合并用药与仅使用依维莫司相比，以及乐伐替尼与仅使用依维莫司相比，患者的客观缓解率(ORR)有明显的改善。 目前性价比最高的乐伐替尼版本就是孟加拉碧康生产的仿制版，碧康制药生产的乐伐替尼是全球范围内的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。如果患者想使用安全放心的仿制版乐伐替尼孟加拉版本是为数不多的选择。 碧康制药在乐伐替尼药盒上已加印“防伪二维码”。碧康采用“一物一码”方式，每一盒产品均印有唯一“防伪二维码”，患者仅需用手机扫描药盒上的二维码，即可快速、简单、便捷地识别产品真伪，判定是否是碧康公司真品。

2015年2月13日，美国FDA批准抗癌药乐伐替尼用于治疗甲状腺癌。推荐服用剂量24mg/次，每天一次。2016年5月13日，FDA批准乐伐替尼联合依维莫司治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。推荐服用剂量18mg乐伐替尼+5mg依维莫司，每天一次。2017年6月4日，在ASCO年会上报告了乐伐替尼与索拉非尼一线治疗肝癌国际III期临床研究(REFLECT研究)结果，乐伐替尼在主要终点总生存OS达到预期结果，次要终点无进展生存时间(PFS)、疾病进展时间(TTP)和客观反应率(ORR)全面超越索拉非尼。推荐服用剂量以体重60kg为界限，体重≥60kg，12mg/天;体重<60kg，8mg/天。 我们都知道，只要是靶向药物就都会耐药。乐伐替尼一般耐药时间是八个月左右。服用乐伐替尼产生耐药的时间根据患者本身而定，对于人体耐药情况是没有明确标准的，如果患者身体情况好，病情较轻，那么耐药时间也会增加。

乐伐替尼三期实验显示：相比索拉菲尼，乐伐替尼在中国患者身上效果更加明显。 由于我国肝癌患者中有乙肝病毒感染的人较多，所以对有乙肝感染的肝癌患者也进行了分析，结果显示，乐伐替尼组 vs 索拉非尼组总生存期分别为14.9个月 vs 9.9个月，乐伐替尼将乙肝病毒感染的晚期肝癌患者的总生存期又足足延长了50%！ 乐伐替尼治疗肝癌的剂量是和患者体重有关的。患者体重>60Kg，12mg，口服，每日一次;不同的包装规格，才能满足不同患者的需求。实际使用中肝癌患者每天服用10mg，即一粒10mg的。这个用量足够满足患者的需求了。 不同规格、不同产地的乐伐替尼，价格自然也是有区别的：孟加拉珠峰：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/4000元；孟加拉碧康：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/5000元；印度乐伐替尼：4mg*30胶囊/4000元，10mg*30胶囊/7000元；日本卫材原研药：4mg*20胶囊/6000元，10mg*20胶囊/11500元。患者可以根据自身经济状况作出选择。

e7080指的是靶向药物乐伐替尼，主要适用于治疗甲状腺癌，肝癌，肾癌患者，临床数据显示乐伐替尼对比索拉非尼总生存期、疾病无进展、总缓解率、疾病控制率、疾病进展时间等，其中就疾病进展时间来说，乐伐替尼完胜索拉非尼。有望成为和索拉非尼一样在晚期肝细胞癌的治疗中成为一线靶向药物治疗。 孟加拉也仿制了乐伐替尼，疗效与原研药是同步的，但价格却是普通患者负担得起的，所以孟加拉版本的乐伐替尼也是目前性价比最高的乐伐替尼版本。孟加拉珠峰：4mg*30胶囊/2500$，10mg*30胶囊/4000$；孟加拉碧康：4mg*30胶囊/2500$，10mg*30胶囊/5000$。

乐伐替尼是由日本卫材制药研发的药品，是靶向药的一种，在治疗肝癌的过程中发挥了不错的效果，有人表示乐伐替尼是完爆多吉美的抗肝癌靶向药。乐伐替尼之所以在近期成为关注的焦点是因为权威机构刚刚公布了一个III期临床试验的结果，乐伐替尼对于肝癌晚期的治疗效果上很是显著。 乐伐替尼在肝癌患者的临床试验中显示出比多吉美更好的数据，乐伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月，总生存期达到18.7个月。这都使得乐伐替尼在肝癌靶向治疗领域接过多吉美的旗帜，继续为肝癌患者贡献力量。 孟加拉碧康制药也仿制了乐伐替尼，效果与原研药几乎没有区别，其价格成为患者选择的理由：4mg*30胶囊/2500$，10mg*30胶囊/5000$。如此价格，患者怎能不心动！

乐伐替尼是一种小分子多激酶抑制剂，靶向VEGFR (1, 2 and 3), RET, FGFR (1, 2, 3and 4), c-KIT, PDGFR-α and PDGFR-β，2015年2月被美国FDA批准，3月被日本PMDA批准，5月被欧洲EMA批准。目前已获批适应症包括：甲状腺癌、晚期肾细胞癌。目前大量的临床试验也在进行，主要包括非小细胞肺癌，肝癌，脑胶质瘤，卵巢癌。 从用药到进展，乐伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月，总生存期达到18.7个月，的确让人印象深刻。中国在2018年也上市了乐伐替尼，凭处方单或诊断报告就可以在国内大型医院买到乐伐替尼，需要注意两点：乐伐替尼在中国只获批了肝癌这一项适应症；国内进口的乐伐替尼价格上万元，普通家庭患者难以承担。

由日本卫材研发的乐伐替尼，此前的一项与肝癌一线治疗药品索拉菲尼对比实验，表明乐伐替尼有很大的治疗优势，可以说乐伐替尼是比多吉美还要厉害的肝癌靶向药。 临床试验证明了乐伐替尼是第一个在主要研究终点-总生存期目标上具有统计学意义的、非劣效于索拉菲尼的治疗药物，同时该药物在次要研究终点-无进展生存期(PFS)、疾病进展时间(TTP)和客观应答率(ORR)上也具有显着的统计学意义的改善，得到的数据是索拉菲尼组的两倍。 孟加拉碧康制药也仿制了乐伐替尼，是目前市场上性价比最高的乐伐替尼版本，首先可以确定疗效与原研药是一模一样的，但价格却深入人心：4mg*30粒约2500元人民币，10mg*30粒约5000元人民币。

【药品名称】 通用名称：乐伐替尼 商品名称：乐伐替尼胶囊 【主要成份】 乐伐替尼。 【性 状】 本品为胶囊剂。 【适应症/功能主治】乐伐替尼是一种激酶抑制剂适用为有局部地复发或转移，进展性，放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。 【规格型号】 4mg*30s 【用法用量】 24mg口服，每天一次。在有严重肾或肝受损患者，剂量是14mg每天一次。 【不良反应】 对乐伐替尼最常见不良反应（发生率大于或等于30%）是高血压，疲乏，腹泻，关节痛/肌肉痛，食欲减退，体重减轻，恶心，口炎，头痛，呕吐，蛋白尿，掌，跖红肿综合征，腹痛，和发音困难。 【注意事项】 1.高血压：用乐伐替尼治疗前控制血压。对尽管优化高血压治疗的3级高血压不给乐伐替尼。对危及生命高血压终止药物。 2.心力衰竭：监视心脏代偿失调的临床症状和体征。对3级不给乐伐替尼心功能不全。对4级心功能不全终止药物。 3. 动脉血栓栓塞事件：一次动脉血栓栓塞事件后终止乐伐替尼。 4.肝毒性：乐伐替尼开始前和治疗自始至终定期地监视肝功能检验。对3级或更大肝受损不给乐伐替尼。对肝衰竭终止治疗。 5.蛋白尿：用乐伐替尼开始治疗前，和自始至终定期地，监视蛋白尿。对24小时尿蛋白≥2 克不给乐伐替尼。对肾病综合征终止用药。 6.肾衰竭和肾受损：对3或4级肾衰竭/受损不给乐伐替尼。 7.胃肠道穿孔和瘘管形成：发生胃肠道穿孔或危及生命瘘管患者中终止乐伐替尼。 8.QT间期延长：在所有患者中监视和纠正电解质异常。对发生3级或更大QT间期延长不给乐伐替尼。 9.低钙血症：监视血钙水平至少每月和需要时给予替代钙。 10.可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：对RPLS不给乐伐替尼直至完全解决。 11.出血事件：对3级出血不给乐伐替尼。对4级出血终止治疗。 12.甲状腺刺激激素抑制的受损：每月监视TSH水平和有DTC患者需要时调整甲状腺取代药物。 13.胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告对胎儿潜在风险和使用有效避孕。 【贮 藏】 密封。

乐伐替尼头对头索拉非尼一线治疗肝癌国际III期临床研究REFLECT研究的结果显示：乐伐替尼在主要终点总生存(OS)，次要终点无进展生存(PFS)、进展时间(TTP)和客观反应率(ORR)全面超越索拉非尼。 临床数据结果显示，在主要终点方面，乐伐替尼组与索拉非尼组在主要终点总生存(OS)有延长趋势13.6 个月 vs. 12.3 个月，但尚未达到统计学差异;在次要终点方面，乐伐替尼组与索拉非尼组的中位无进展生存时间7.4 个月 vs. 3.7 个月;乐伐替尼组与索拉非尼组在中位疾病进展时间8.9 个月 vs. 3.7 个月;乐伐替尼组与索拉非尼组客观有效率为 24% vs. 9%。 试验对比表明，乐伐替尼在每个数据的结果上都胜于索拉非尼。我们也期待着乐伐替尼在肝癌的治疗中给患者带来更好的结果。孟加拉乐伐替尼作为性价比最高的乐伐替尼版本，逐渐进入患者的视线，其价格仅为原研药的1/20，疗效却同样显著，目前购买方式有两种：亲自去孟加拉大型药房或医院购买；通过国内专业的海外医疗服务机构购买。

在乐伐替尼的使用过程中，有两个比较大型临床研究，I期和II期，我们首先来看一下临床效果。 I期临床提示：一共入组20例CP-A或B患者，研究乐伐替尼的药代动力学和最大耐受计量。一个标准的计量爬坡试验CP-A(6例患者每组)和CP-B(3 3患者)。结果：总的PR患者达到20%，SD达到45%。中位肿瘤控制时间3.7月。乐伐替尼对CP-A的患者计量是12mg，对CP-B的患者是8mg。 II期临床提示：入组46例患者，直到进展或者是出现不可逆的毒性反应。结果：主要终点是TTP7.49月中位os13.9月。显著的是，32.6%患者获得了PR，45.7%患者获得了SD。 结果显示，乐伐替尼在治疗过程中显示了很好的效果，可以应用在实践中。作为仿制药大国的印度也仿制了乐伐替尼，首先效果是毋庸置疑的，乐伐替尼印度版最大的优势就是价格：4mg*30胶囊/4000元，10mg*30胶囊/7000元，仅为原研药的1/20！

国内肝癌患者逐年增加，治疗的主要靶向药为索拉菲尼，此前的一项实验，乐伐替尼挑战索拉非尼保持了十多年的晚期肝癌首选靶向药的霸主地位，在全球多中心三期临床试验中，已经证明乐伐替尼提高了有效率和无疾病进展生存期。 在乐伐替尼Ⅲ期临床研究中，我们看到其对中国肝癌患者、HBV 相关肝癌的有效性明显优于索拉非尼，提示乐伐替尼特别适合中国肝癌患者。 印度低廉的医疗成本又有专利法允许药品实施强制许可让印度成为了医疗旅游的圣地。每年有将近30万人的外国患者去往印度治疗。印度除了价格低廉的原因之外，主要是因为质量可靠。在中国以及其他地区几万元的药品在印度只要几千元。 购买印度乐伐替尼，患者可以选择自己出国购买，一边可以去治疗病情，一边可以体验一下印度的风土人情。当然，如果不具备出国条件的患者，可以选择通过国内专业的海外医疗服务机构，足不出户获取正品印度乐伐替尼。