仑伐替尼Lenvatinib是日本卫材制药的一款靶向药，能够抑制多种受体酪氨酸激酶功能的口服抑制剂，适应于肝癌，肾癌和甲状腺癌的治疗。 2016年5月13日，FDA批准仑伐替尼Lenvatinib联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。 肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，全球约有33.8万例肾癌患者，在55岁以上人群中，肾细胞癌发生率有所增加，且患病男性多于女性。 临床研究结果显示，仑伐替尼Lenvatinib联合依维莫司用于晚期肾癌，比单用依维莫司提高了三倍的无进展生存期PFS，分别是：15个月VS 5.5个月，风险比[HR] 0.37。相比单一用药组，乐伐替尼、依维莫司（飞尼妥）联合用药组患者疾病进展或死亡风险可降低63%。 仑伐替尼Lenvatinib治疗肾细胞癌推荐用量：对于治疗肾癌，仑伐替尼Lenvatinib是批准与依维莫司联用的，所以推荐的剂量是18mg仑伐替尼Lenvatinib+5mg依维莫司，口服，每日一次。  仑伐替尼Lenvatinib联合依维莫司是FDA批准的首个成功治疗晚期肾细胞癌的联合用药方案。 仑伐替尼Lenvatinib需与依维莫司联用，故而副作用较多，主要为：疲劳、食欲不振、肌肉酸痛、关节疼痛、口腔炎症、咳嗽、皮症、高血压以及恶心呕吐甚至腹痛腹泻最终导致体重减轻，更为严重的不良反有：外周水肿、呼吸困难、出血事件和蛋白尿。

仑伐替尼一种多激酶抑制剂(MKI)，它以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体 (PDGF) 及 RET 与 KIT。 仑伐替尼是获批治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌。2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。 甲状腺恶性肿瘤中最常见的是甲状腺癌(Thyroid carcinoma)，甲状腺癌占全身恶性肿瘤的1%。大多数甲状腺癌患者都不到55岁，甚至约2%的甲状腺癌患者是青少年儿童。甲状腺癌是15-29岁女性中最常见的癌症。临床上大多数甲状腺癌是分化型甲状腺癌，包括甲状腺乳头状癌和甲状腺滤泡状癌，通常认为它们进展缓慢、惰性。当分化型甲状腺癌处于持续进展中，且癌灶不能通过手术处理，患者可以考虑药物治疗。 多项证明了仑伐替尼治疗甲状腺癌的效果显著，仑伐替尼是治疗分化型甲状腺癌最有效的靶向药，在十多种临床的靶向药物中，仑伐替尼的有效率高达60-70%。且仑伐替尼用于患甲状腺癌的老年人，显示出很好的耐受效果。 目前仑伐替尼在多个国家已经通过了临床一期，二期，三期试验。这说明在国外已经验证了仑伐替尼治疗甲状腺癌的安全性和有效性。仑伐替尼常见的不良事件常见，高血压为常见的治疗相关不良事件，其次为疲劳、体重减轻、腹泻和厌食。仑伐替尼用于甲状腺癌治疗时应注意监测。

肝细胞癌(即肝癌)在全世界范围内是人类常见癌症之一，全世界一半以上的肝癌病人在中国。医生建议晚期及不能手术的肝癌患者通过服用靶向药物进行抑制癌症。乐伐替尼（仑伐替尼）是新型的多靶点抑制剂，会通过多个靶点对肿瘤产生综合的抑制作用，乐伐替尼目前已经批准用于肝癌患者的治疗。 一组临床试验为大家证明，临床招募954名晚期肝癌患者。其中478位患者使用新药乐伐替尼（60kg以上的患者每天12mg，60kg以下的患者每天8mg）；476位患者使用多吉美（400mg每天两次）。  临床结果显示：使用乐伐替尼的患者的有效率是24%，中位无进展生存期是7.4个月，中位总生存期13.6个月；使用多吉美的患者的有效率是9%，中位无进展生存期是3.7个月，中位总生存期12.3个月。 乐伐替尼针对中国晚期HBV相关肝癌上收获理想的治疗效果。另外在安全性方面，治疗相关不良反应的发生率在亚洲患者中比例更少。 REFELECT 研究是一项全球多中心、随机、开放的非劣效 III 期临床试验，共纳入 954 名既往未治疗的不可切除的 HCC 患者，其中包含近 300 例中国（大陆、台湾省、香港特区）患者，旨在评价一线应用仑伐替尼（中国将lenvatinib翻译为仑伐替尼，同上文的乐伐替尼）与当前标准治疗索拉非尼的疗效与安全性。 中国患者亚组分析显示，相比索拉非尼组 10.2 个月的中位 OS，仑伐替尼组显著延长患者的中位 OS 至 15.0 个月，同时使死亡风险显著降低 27%（HR 0.73）。 次要终点方面，相比索拉非尼组，仑伐替尼组患者的中位无进展生存期（PFS，9.2 vs 3.6 个月，HR 0.55）与中位疾病进展时间（TTP，11.0 vs 3.7 个月，HR 0.53）均得到显著延长，较全球数据更具优势；客观缓解率（ORR）也获得具有临床意义的显著改善（21.5% vs 8.3%，OR 3.17）。 安全性方面，仑伐替尼组与索拉非尼组均与此前的报道结果一致，应用仑伐替尼安全可控，患者耐受性与依从性均较好。

仑伐替尼是一款主要用于治疗甲状腺瘤，肝癌，肾细胞瘤的抗癌靶向药物，是新研发出来的小分子靶向药物，仑伐替尼(Lenvatinib，又译为：仑伐替尼)，研发代号：E7080，由日本卫材( Eisai)公司研发，是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα)，KIT及RET。 仑伐替尼推荐的使用剂量是多少呢？ 仑伐替尼服用剂量：治疗甲状腺癌（DTC）：仑伐替尼每日24mg，口服，每日一次；治疗肾细胞癌（RCC）：18mg仑伐替尼+5mg依维莫司，口服，每日一次；治疗肝细胞癌（HCC）：体重≥60kg，仑伐替尼12mg，每日一次；体重＜60kg，仑伐替尼（E7080）8mg，每日一次。 仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服，应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。 仑伐替尼胶囊应整粒吞服，或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊（胶囊不需打开或压碎）。将胶囊静置于液体中至少10分钟，搅拌至少3分钟后，饮用液体。饮用后，再加入等量（一大汤匙）的水或苹果汁于玻璃杯中，混均匀后再饮用完剩余的液体。 仑伐替尼常见的不良反应主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT 间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。

肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，众说周知，肾癌是非常难治愈的一种恶性疾病，肾癌也是现在临床上发病率非常高的一种肿瘤疾病。FDA最新批准了肾癌的靶向药治疗方案，是一种联合治疗方案，即用新近研发的仑伐替尼(18mg一天)+依维莫司（5mg一天）联合用药，仑伐替尼和依维莫司两款药均为靶向口服用药。 仑伐替尼是日本卫材制药开发的一款多靶点靶向药，靶向VEGFR 1-3、成纤细胞生长因子受体 1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET 和 KIT 靶点。仑伐替尼用于肾癌目前批准的是二线用药，主要用于经过一次以上的靶向治疗之后的肾癌患者，仑伐替尼联合依维莫司（Everolimus、飞尼妥、Afinitor、EVERTOR）的治疗效果是拿单独使用依维莫司的治疗效果对比的。 结果显示，从PFS中位无进展生存期来看，仑伐替尼联合依维莫司（乐伐18mg+依维莫司5mg）长达14.6个月，而相同情况下单独使用依维莫司10mg的PFS只有5.5个月，从这一数据上看，仑伐替尼联合依维莫司疗效显著提高，而总生存期上，仑伐替尼联合依维莫司是25.5个月比单用依维莫司的15.4个月也高出不少；客观缓解率方面，仑伐替尼联合依维莫司就19%而单用依维莫司只有3%。 从以上几项数据来看，使用仑伐替尼联合依维莫司的疗效明显要比单用依维莫司要好，仑伐替尼联合依维莫司的疗效肯定也要比单独使用其它二线的肾癌靶向药物疗效要好。

仑伐替尼是卫材研发上市的一个口服多靶点抑制剂，作用靶点包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）1～3、成纤维细胞生长因子受体（FGFR)、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α、RET及KIT。2018年9月，NMPA批准仑伐替尼单药在中国用于治疗既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝癌患者，并于2018年11月9日向患者供药。 仑伐替尼的适应症国际上也批准了三种：1. 肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;2. 分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;3.肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。 仑伐替尼不良反应概率比较大的发生率大于或等于30%的是高血压，疲乏，腹泻，关节痛/肌肉痛，食欲减退，体重减轻，恶心，口炎，头痛，呕吐，蛋白尿，掌，跖红肿综合征，腹痛，和发音困难。还有概率比较低的发生率约为10-29%)：便秘、口腔疼痛、咳嗽、肿胀、皮疹、味觉变化、口干、头晕、胃灼热、脱发、失眠 (睡眠不好)、尿路感染、牙科和口腔感染。 孟加拉版仑伐替尼已经上市，价格十分的便宜。而且仑伐替尼有4mg和10mg两种规格，患者如果想购买仑伐替尼可以凭借医生处方去医院处购买也可以去印度购买或者到国内专业的海外医疗服务机构获取，如医伴旅。 仑伐替尼价格：孟加拉珠峰4mg*30胶囊2500，孟加拉珠峰10mg*30胶囊4000。孟加拉碧康4mg*30胶囊2500，孟加拉碧康10mg*30胶囊5000。印度药厂4mg*30胶囊 4000，印度药厂10mg*30胶囊 7000。日本卫材4mg*20胶囊6000，日本卫材10mg*20胶囊 11500。

仑伐替尼用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）患者；分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者；肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。 仑伐替尼用法用量甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次；肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次；肝癌（HCC）推荐剂量：体重≥60kg，12mg/天；体重＜60kg，8mg/天，口服，每日一次。 仑伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道仑伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。 据医伴旅了解，仑伐替尼已经在我国上市，仑伐替尼在国内的价格是16800元/盒，规格是一盒30粒，4mg/粒。仑伐替尼并未纳入医保，因此仑伐替尼的费用要患者自己支付，一个月的费用是非常昂贵的。 仑伐替尼的仿制药已经获批上市，仿制药包括三种版本，孟加拉珠峰、孟加拉碧康和印度生产的仑伐替尼。仑伐替尼的规格分别为，4mg*30和10mg*30/一盒。各个版本的仑伐替尼价格也是不一样的。 孟加拉珠峰：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/4000元；孟加拉碧康：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/5000元；印度版仑伐替尼：4mg*30胶囊/4000元，10mg*30胶囊/7000元。

通用名称仑伐替尼；药品名称LENVIMA ；全部名称乐伐替尼，仑伐替尼，Lenvatinib，Lenvim，Lenvima，Lenvanix，Lenvanib。 仑伐替尼适应症：肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者；分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者；肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。 仑伐替尼用法用量；甲状腺癌(DTC)：每日24mg，口服，每日一次；肾细胞癌(RCC)：18mg仑伐替尼+5mg依维莫司，口服，每日一次；肝细胞癌(HCC)：体重≥60kg，12mg，每日一次;体重<60kg，8mg，每日一次。仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服，应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。 仑伐替尼胶囊应整粒吞服，或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。将胶囊静置于液体中至少10分钟，搅拌至少3分钟后，饮用液体。饮用后，再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中，混均匀后再饮用完剩余的液体。 仑伐替尼特殊人群：75 岁及以上的患者、高加索人患者、女性患者或更严重肝功能不全的患者，似乎对本品的耐受性较低。除中、重度肝功能不全或重度肾功能不全患者以外，所有肝细胞癌患者应以推荐起始剂量 8 mg（2 粒 4 mg 胶囊，体重＜60 kg）或 12 mg（3 粒 4 mg 胶囊，体重≥60 kg）开始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。 在入组肝细胞癌临床研究的患者中，对于轻度肝功能不全患者（Child-Pugh A），无 需根据肝功能调整剂量，目前在中度肝功能不全患者（Child-Pugh B）的研究数据有限， 轻中度肝功能不全患者需在医生指导下慎用本品并严密监测肝功能。尚无重度肝功能不全（Child-Pugh C）患者的研究数据，重度肝功能不全患者不建议服用仑伐替尼。 对于轻度或中度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整剂量。目前尚无重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不建议服用仑伐替尼；目前尚无本品用于 18 岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用仑伐替尼；不需要根据年龄调整起始剂量，在年龄≥75 岁的患者的研究数据有限。 仑伐替尼最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。

仑伐替尼（乐伐替尼）是一种激酶抑制剂，具有多重作用靶点，可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、纤维母细胞生长因子受体(FGFRs)1-4、血小板源生长因子受体(PDGFR)β在内的一系列调节因子。在日本和韩国进行的II期临床试验结果显示，仑伐替尼（乐伐替尼）治疗后超过3/4(36/46例)的患者肿瘤缩小，且平均进展时间为7.5个月，总生存期为18.3个月(而当年索拉非尼II期试验结果显示，中位无进展生存期为4.2个月，中位总生存期为9.2个月)。 仑伐替尼（乐伐替尼）要注意什么呢？ 高血压：接受LENVIMA治疗之前，控制高血压症状;出现3级高血压应暂停LENVIMA治疗；如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。 心衰：密切监测心衰症状，若出现3级心衰应中断治疗，4级心衰则终止治疗。 动脉血栓栓塞：若出现动脉血栓栓塞，应终止治疗。 肝毒性：治疗开始前和期间应监查肝功，出现3级肝功损伤应中断治疗，出现肝衰竭应终止治疗。 蛋白尿：治疗开始前和期间应监查蛋白尿，蛋白尿≥2g持续24小时应暂停用药，出现肾病症状应终止治疗。 腹泻：可能出现重度腹泻以及复发，需进行标准抗腹泻治疗。3级腹泻应暂停用药，4级腹泻应终止治疗。 肾衰和肾损伤：出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断治疗。 胃肠道穿孔和瘘道形成：出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。 QT间期延长：出现3级以上QT期延长应中断用药，密切观察并纠正电解质水平异常。 低钙血症：至少每月一次检测患者钙水平，并及时补钙。 可逆性后部脑白质病(RPLS)：出现RPLS应停药，直到完全缓解。 出血：若出现3级出血，应中断治疗;若出现4级则终止治疗。 TSH抑制能力受损：每月监测TSH水平，必要时使用甲状腺激素药物替代治疗。 胚胎胎儿毒性：对胎儿有危害，应告知育龄妇女采取有效避孕措施。 仑伐替尼（乐伐替尼）是新型的多靶点抑制剂，会通过多个靶点对肿瘤产生综合的抑制作用，仑伐替尼（乐伐替尼）目前已经批准用于肝癌、肾癌、甲状腺癌患者的治疗。

2017年6月，在全球最顶尖的肿瘤学会议——美国临床肿瘤学年会（ASCO）上，研究人员公布了乐伐替尼的三期临床试验数据。乐伐替尼的客观缓解率是索拉非尼的3倍有余（40.6% VS 12.4%），无进展生存期较索拉非尼相比提高了1倍（7.3个月VS 3.6个月），但是总生存期差别不大（13.6个月 VS 12.3个月）。然而令人惊喜的是，乐伐替尼却能显著提高中国肝癌病人的总生存期。2017年9月，在中国最权威的全国临床肿瘤学大会（CSCO）上，乐伐替尼针对中国肝癌病人的临床数据被公布。乐伐替尼组的中位总生存期高达15个月，而索拉非尼组只有10.2个月，足足提高了4.8个月。 乐伐替尼也被FDA批准用于晚期甲状腺癌的治疗。临床试验显示，使用乐伐替尼治疗的患者，其无进展生存期达到了18.3个月，而安慰剂组只有3.6个月，提高了5倍。FDA批准乐伐替尼联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌。临床试验数据表明，乐伐替尼联合依维莫司治疗，对于单独使用依维莫司，患者的无进展生存期是14.6个月对5.5个月，提高了近3倍。 肝癌靶向治疗长达10年的沉寂终于被打破，新型靶向药乐伐替尼在中国获批上市，乐伐替尼曾被称为E7080和乐伐替尼，英文名Lenvatinib。乐伐替尼是一个多靶点的激酶抑制剂，主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret等，由日本卫才（Eisai）公司研发。乐伐替尼已经被美国食药监总局FDA批准用于肝癌、甲状腺癌以及晚期肾细胞癌的治疗。 1、日本卫材4mg*20胶囊6000元，日本卫材10mg*20胶囊 11500元。 2、印度药厂4mg*30胶囊 4000元，印度药厂10mg*30胶囊 7000元。 3、仿制药方面，孟加拉珠峰4mg*30胶囊2500元，孟加拉珠峰10mg*30胶囊4000元。孟加拉碧康4mg*30胶囊2500元，孟加拉碧康10mg*30胶囊5000元。 如果您想购买乐伐替尼可以去印度购买原研药也可以去孟加拉购买仿制药，还可以在找国内专业的海外医疗服务机构医伴进行购买。

美国FDA宣布批准乐伐替尼作为治疗无法切除的肝细胞癌（HCC）的一线疗法。临床试验对比了乐伐替尼与索拉非尼治疗肝癌的效果，结果显示，乐伐替尼完全不输于索拉非尼，在某些方面甚至更胜一筹。 乐伐替尼的耐药时间根据患者疾病进展程度和自身体质有所不同，有长有短，一般来说是4-6个月左右。乐伐替尼耐药后的处理办法 1、患者在开始服用乐伐替尼时，必须要了解关于治疗肝癌的所有可用靶向药的所有知识，比如索拉非尼、瑞格菲尼、乐伐替尼。 2、患者需要研究不同药物的使用顺序，多数患者最开始用的都是使用索拉非尼，然后是乐伐替尼或者瑞格菲尼。 3、密切关注肝癌治疗领域的一切动态，多了解一种新方案，就多了一份希望。 4、化疗代替。很多时候，在发现靶向治疗耐药后，都会选择化疗代替。化疗的副作用大但也是最有效的，在一段时间的化疗后，再次重新用回靶向治疗时，很可能会对药物又复敏。 5、加用免疫治疗手段，控制肿瘤进展。乐伐替尼联合PD-1的临床治疗实验上，有明确的肿瘤消失的案例，而且有效率在100%。 患者服用乐伐替尼耐药后，可以联系主治医生，根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案。如肝癌患者可以更换其他靶向药物，索拉非尼，瑞格非尼等；如晚期肾癌患者，可以更换，索拉非尼，舒尼替尼等药物进行治疗；甲状腺腺癌患者可以选择凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼等药物治疗。 乐伐替尼最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。

乐伐替尼是一种小分子多激酶抑制剂，靶向VEGFR (1, 2 and 3), RET, FGFR (1, 2, 3and 4), c-KIT, PDGFR-α and PDGFR-β，2015年2月被美国FDA批准，3月被日本PMDA批准，5月被欧洲EMA批准。目前已获批适应症包括：甲状腺癌、晚期肾细胞癌。目前大量的临床试验也在进行，主要包括非小细胞肺癌，肝癌，脑胶质瘤，卵巢癌。 在目前的临床研究中发现乐伐替尼针对肝癌患者的显著疗效，乐伐替尼治疗后超过3/4(36/46例)的患者肿瘤缩小，且平均进展时间为7.5个月，总生存期为18.3个月(而当年索拉非尼II期试验结果显示，中位无进展生存期为4.2个月，中位总生存期为9.2个月)。 乐伐替尼临床的这些试验数据是相当不错的，其实目前已经有很多患者已通过乐伐替尼的前身受益，患都使用联合INC280、BKM120或XL-184治疗肝癌晚期由其是肝癌多吉美耐药治疗，治疗肝癌的推荐用量一般是12-24mg每天。 乐伐替尼最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。 2018年11月09日，靶向药乐伐替尼正式登陆中国市场开售，价格为16800元/盒，目前乐伐替尼在国内获批的适应症只有肝癌，国内上市的乐伐替尼只有4mg/粒的规格，一盒30粒，患者也可以通过国内的药房药店进行购买。

乐伐替尼是治疗肝癌的一线靶向药，用于既往未接受过全身系统治疗的晚期肝癌患者，靶点包括有VEGFR1/2/3、PDGFR-α、FGFR1/2/3/4、KIT、RET。在药物设计上，乐伐替尼与索拉非尼都能抗血管生成，但乐伐替尼作用的靶点更集中、抑制作用更强，副作用也更少。而且，中国是一个乙肝大国，乙肝（HBV）感染引起的肝癌占总病例的90%以上。而乐伐替尼对HBV相关肝癌的有效性明显优于索拉非尼，更适合中国的肝癌患者。 在治疗结果上，肝癌在我国，是一种很常见的恶性肿瘤，肝癌的起病非常的隐匿，但是它的进展会非常的迅速，等到发现肝癌的时候往往预示着患者已经到了肝癌晚期，已经失去了最佳的手术机会，而且放化疗对晚期的肝癌已经没有作用，因此，靶向药治疗就成了肝癌晚期的治疗手段。 研究显示，一项重要的Ⅲ期临床试验SELECT证明乐伐替尼可以提高患者的PFS，故获得了EMA的临时批准（N Engl J Med, 2015, 372: 621-630）。特别是相较于安慰剂组，乐伐替尼取得了更优的中位PFS（18.3个月 vs 3.6个月，进展或死亡HR=0.21，99%CI 0.14～0.31；P<0.001）。同时，乐伐替尼的有效率也更佳（64.8% vs 1.5%,P<0.001）。 乐伐替尼的III期REFLECT研究纳入了我国大陆、台湾和香港地区共288例患者。中国亚组数据显示，乐伐替尼组中位总生存期(mOS)明显优于索拉非尼组。中国患者中乙肝相关性肝癌的mOS，乐伐替尼对索拉非尼提升了整整5个月（14.9个月 vs. 9.9个月）。14.9个月的mOS，让中国肝癌患者有了更好的选择，看到了生的曙光。 乐伐替尼于2018年11月9日开始正式在国内上市售卖，乐伐替尼进入中国市场的时间还较短，所以靶向药乐伐替尼暂时还未能医保。

乐伐替尼是由日本卫材公司研发的针对不可手术治疗的晚期肝癌患者的靶向药物。在乐伐替尼上市之前我国的一线肝癌治疗几乎清一色的选择索拉非尼，很少有人选择其他的治疗方案。但是日本卫材的这款海外医疗新药终于打破了这一垄断。 研究数据显示，乐伐替尼与索拉非尼相比在总生存期指标上达到了非劣效性标准，乐伐替尼组的平均总生存期为13.6个月，对照组为12.3个月。此外，乐伐替尼组的平均无进展生存期为7.3个月，显着高于对照组的3.6个月（p<0.001）。乐伐替尼组的总缓解率也高于对照组。 国内乐伐替尼零售价格定为16800元一盒，肝癌患者平均一月需服用2至3盒的乐伐替尼，也就是说肝癌患者每月需要花费约33600至50400元购买乐伐替尼。中国药监局于2018年9月就已批准乐伐替尼用于治疗晚期不可切除的肝癌，并于同年11月9日开始正式售卖。但因乐伐替尼进入中国市场的时间还较短，所以至今还未有乐伐替尼将进入医保的相关信息，由此可见，乐伐替尼还没纳入医保，所以还不能报销，购买乐伐替尼的费用要患者自己支付，一个月的费用是非常昂贵的。 所以很多患者为了减轻医药费用，把目光转向了仿制药。仿制药包括三种版本，孟加拉珠峰、孟加拉碧康和印度生产的乐伐替尼。孟加拉珠峰：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/4000元；孟加拉碧康：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/5000元；印度版：4mg*30胶囊/4000元，10mg*30胶囊/7000元。

乐伐替尼是一种口服的酪氨酸多激酶抑制剂，强力抑制VEGFR1～3、FGFR1～3、RET、Kit以及PDGFR而发挥抗肿瘤作用，可以称得上是目前肝癌分子靶向治疗中耀眼的新星。2017年ASCO年会上，公布了乐伐替尼一线治疗肝细胞癌(HCC)的开放标签、随机、全球多中心III期临床研究(REFLECT研究)，旨在评价乐伐替尼对比索拉非尼的有效性和安全性，获得预期结果。 乐伐替尼服用剂量和方法如下：1.甲状腺癌（DTC）：乐伐替尼每日24mg，口服，每日一次；2. 肾细胞癌（RCC）：18mg乐伐替尼+5mg依维莫司，口服，每日一次；3. 肝细胞癌（HCC）：体重≥60kg，乐伐替尼12mg，每日一次；体重＜60kg，乐伐替尼（E7080）8mg，每日一次。乐伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服，应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。 乐伐替尼胶囊应整粒吞服，或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊（胶囊不需打开或压碎）。将胶囊静置于液体中至少10分钟，搅拌至少3分钟后，饮用液体。饮用后，再加入等量（一大汤匙）的水或苹果汁于玻璃杯中，混均匀后再饮用完剩余的液体。 国内乐伐替尼零售价格定为16800元一盒，肝癌患者平均一月需服用2至3盒的乐伐替尼，也就是说肝癌患者每月需要花费约33600至50400元购买乐伐替尼。中国药监局于2018年9月就已批准乐伐替尼用于治疗晚期不可切除的肝癌，并于同年11月9日开始正式售卖。但因乐伐替尼进入中国市场的时间还较短，所以至今还未有乐伐替尼将进入医保的相关信息，由此可见，乐伐替尼还没纳入医保，所以还不能报销，购买乐伐替尼的费用要患者自己支付，一个月的费用是非常昂贵的。

在日本和韩国的临床研究中，46名患者采用乐伐替尼单药口服，在肝功能受损尚不严重的肝癌患者中最大耐受剂量为12mg/天。患者服用乐伐替尼12mg/天，如因药物副作用允许中断或循序减量至8或4mg/天。副作用主要为：高血压（76%）、掌足红肿综合征（65%）、食欲减退（61%）及蛋白尿（61%）。 研究结果：从用药到进展，乐伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月，总生存期达到18.7个月，这是一个惊艳的结果，因为，目前国内外晚期肝癌的全身治疗使用的靶向药物索拉菲尼（唯一批准的肝癌靶向药物）的中位疾病进展时间是4个月，中位总生存期为1年。2017年2月，卫才公司宣布，在对比索拉菲尼一线治疗肝癌的III期临床试验中，有954名不可切除的晚期肝癌患者患者，1比1随机分配到两组，初步结果显示，乐伐替尼效果优于索拉非尼。 乐伐替尼的价格是很多患者比较关心的话题，据了解，乐伐替尼已经在我国上市，乐伐替尼在国内的价格是16800元/盒，规格是一盒30粒，4mg/粒。乐伐替尼并未纳入医保，因此乐伐替尼的费用要患者自己支付，一个月的费用是非常昂贵的。乐伐替尼的仿制药已经获批上市，仿制药包括三种版本，孟加拉珠峰、孟加拉碧康和印度生产的乐伐替尼。乐伐替尼的规格分别为，4mg*30和10mg*30/一盒。各个版本的乐伐替尼价格也是不一样的。 孟加拉珠峰：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/4000元；孟加拉碧康：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/5000元；印度版乐伐替尼：4mg*30胶囊/4000元，10mg*30胶囊/7000元。

肝细胞癌(即肝癌)在全世界范围内是人类常见癌症之一，全世界一半以上的肝癌病人在中国。医生建议晚期及不能手术的肝癌患者通过服用靶向药物进行抑制癌症。乐伐替尼是新型的多靶点抑制剂，会通过多个靶点对肿瘤产生综合的抑制作用，乐伐替尼目前已经批准用于肝癌患者的治疗。 一组临床试验为大家证明，临床招募954名晚期肝癌患者。其中478位患者使用新药乐伐替尼（60kg以上的患者每天12mg，60kg以下的患者每天8mg）；476位患者使用多吉美（400mg每天两次）。  临床结果显示：使用乐伐替尼的患者的有效率是24%，中位无进展生存期是7.4个月，中位总生存期13.6个月；使用多吉美的患者的有效率是9%，中位无进展生存期是3.7个月，中位总生存期12.3个月。 乐伐替尼针对中国晚期HBV相关肝癌上收获理想的治疗效果。另外在安全性方面，治疗相关不良反应的发生率在亚洲患者中比例更少。 乐伐替尼的价格是很多患者比较关心的话题，据了解，乐伐替尼已经在我国上市，乐伐替尼在国内的价格是16800元/盒，规格是一盒30粒，4mg/粒。乐伐替尼并未纳入医保，因此乐伐替尼的费用要患者自己支付，一个月的费用是非常昂贵的。乐伐替尼的仿制药已经获批上市，仿制药包括三种版本，孟加拉珠峰、孟加拉碧康和印度生产的乐伐替尼。乐伐替尼的规格分别为，4mg*30和10mg*30/一盒。各个版本的乐伐替尼价格也是不一样的。孟加拉珠峰：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/4000元；孟加拉碧康：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/5000元；印度版乐伐替尼：4mg*30胶囊/4000元，10mg*30胶囊/7000元。

乐伐替尼是由日本卫材开发的用于治疗分化型甲状腺癌的抗癌药，2015年2月13日获FDA批准上市，3月在日本上市，5月在欧盟上市。目前已批准适应症：甲状腺癌、晚期肾细胞癌。2018年3月，乐伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。这是该药在全世界首次获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准，也是日本10年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。 对于一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌，美国临床肿瘤学会ASCO在2017年会上发布的乐伐替尼III期临床试验REFLECT研究显示：在主要终点方面，乐伐替尼组总生存期(OS)较索拉非尼组有延长趋势;在次要终点方面，无进展生存期(PFS)乐伐替尼是索拉非尼的2倍(7.4 vs 3.7个月)，中位疾病进展时间(mTTP)和客观应答率全面超越索拉非尼(8.9 vs 3.7个月，24% vs 9%)。REFLECT研究是一项全球多中心随机、开放式、非劣效(NI)临床研究。乐伐替尼在REFLECT 研究上的巨大成功或将改变近十年来肝癌药物治疗的现状。 乐伐替尼已经在我国上市，乐伐替尼在国内的价格是16800元/盒，规格是一盒30粒，4mg/粒。乐伐替尼并未纳入医保，因此乐伐替尼的费用要患者自己支付，一个月的费用是非常昂贵的。 乐伐替尼的仿制药已经获批上市，仿制药包括三种版本，孟加拉珠峰、孟加拉碧康和印度生产的乐伐替尼。乐伐替尼的规格分别为，4mg*30和10mg*30/一盒。各个版本的乐伐替尼价格也是不一样的。 孟加拉珠峰：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/4000元；孟加拉碧康：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/5000元；印度版乐伐替尼：4mg*30胶囊/4000元，10mg*30胶囊/7000元。

乐伐替尼（仑伐替尼）目前已经批准用于肝癌、肾癌、甲状腺癌患者的治疗，以下是服用乐伐替尼（仑伐替尼）的注意事项： 高血压：接受LENVIMA治疗之前，控制高血压症状；出现3级高血压应暂停LENVIMA治 疗；如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。 心衰：密切监测心衰症状，若出现3级心衰应中断治疗，4级心衰则终止治疗。 动脉血栓栓塞：若出现动脉血栓栓塞，应终止治疗。 肝毒性：治疗开始前和期间应监查肝功，出现3级肝功损伤应中断治疗，出现肝衰竭应终止治疗。 腹泻：可能出现重度腹泻以及复发，需进行标准抗腹泻治疗。 3级腹泻应暂停用药，4级腹泻应终止治疗。 肾衰和肾损伤：出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断治疗。 胃肠道穿孔和瘘道形成：出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。 低钙血症：至少每月一次检测患者钙水准，并及时补钙。 可逆性后部脑白质病（RPLS）：出现RPLS应停药，直到完全缓解。 出血：若出现3级出血，应中断治疗；若出现4级则终止治疗。 乐伐替尼（仑伐替尼）是一种激酶抑制剂，具有多重作用靶点，可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、纤维母细胞生长因子受体(FGFRs)1-4、血小板源生长因子受体(PDGFR)β在内的一系列调节因子。在日本和韩国进行的II期临床试验结果显示，乐伐替尼（仑伐替尼）治疗后超过3/4(36/46例)的患者肿瘤缩小，且平均进展时间为7.5个月，总生存期为18.3个月(而当年索拉非尼II期试验结果显示，中位无进展生存期为4.2个月，中位总生存期为9.2个月)。

乐伐替尼(lenvatinib)是卫材公司研发的一种多激酶抑制剂(MKI)，乐伐替尼(lenvatinib)可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α（PDGFRα），KIT及RET。 乐伐替尼(lenvatinib)获批治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌。患者服用乐伐替尼(lenvatinib)需要注意什么事项？ 心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药。对4级心功能不全停药。 动脉血栓事件：发现动脉血栓栓塞事件，请停止乐伐替尼(lenvatinib)。 肝毒性：乐伐替尼(lenvatinib)开始前监测肝功能检查，并定期在整个治疗。3级或以上的肝损害需谨慎用药。肝功能衰竭需停药。 腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量， 4级腹泻停药。 肾功能衰竭及减值：为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。 胃肠道穿孔和瘘管形成：发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停止乐伐替尼(lenvatinib)。 胚胎-胎仔毒性：可引起胎儿造成伤害。告知潜在风险胎儿和使用有效的避孕措施。 高血压：需要治疗控制血压。3级高血压需要最佳的抗高血压治疗。如有对危及生命的高血压乐伐替尼(lenvatinib)需停药。