




乐伐替尼是一种小分子多激酶抑制剂,靶向VEGFR (1, 2 and 3), RET, FGFR (1, 2, 3and 4), c-KIT, PDGFR-α and PDGFR-β,2015年2月被美国FDA批准,3月被日本PMDA批准,5月被欧洲EMA批准。目前已获批适应症包括:甲状腺癌、晚期肾细胞癌。目前大量的临床试验也在进行,主要包括非小细胞肺癌,肝癌,脑胶质瘤,卵巢癌。
在目前的临床研究中发现乐伐替尼针对肝癌患者的显著疗效,乐伐替尼治疗后超过3/4(36/46例)的患者肿瘤缩小,且平均进展时间为7.5个月,总生存期为18.3个月(而当年索拉非尼II期试验结果显示,中位无进展生存期为4.2个月,中位总生存期为9.2个月)。
乐伐替尼临床的这些试验数据是相当不错的,其实目前已经有很多患者已通过乐伐替尼的前身受益,患都使用联合INC280、BKM120或XL-184治疗肝癌晚期由其是肝癌多吉美耐药治疗,治疗肝癌的推荐用量一般是12-24mg每天。
乐伐替尼最常见的不良反应(发生率大于或等于30%)是高血压,疲劳,腹泻,关节痛肌痛,食欲下降,体重下降,恶心,口腔炎,头痛,呕吐,蛋白尿,手足综合症发音困难等。
2018年11月09日,靶向药乐伐替尼正式登陆中国市场开售,价格为16800$/盒,目前乐伐替尼在国内获批的适应症只有肝癌,国内上市的乐伐替尼只有4mg/粒的规格,一盒30粒,患者也可以通过国内的药房药店进行购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092