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拉帕替尼(Tykerb)相关药讯

多靶点拟制剂拉帕替尼的疗效
多靶点拟制剂拉帕替尼的疗效
恶性肿瘤严重危害人类健康,其发病率和死亡率不断上升。目前,临床上治疗恶性肿瘤主要以手术、化疗和放疗为主,但是都很难达到满意的疗效,而且传统的放化疗对人体有明显的毒副作用,如骨髓拟制、胃肠道反应、皮疹和脱发等。 拉帕替尼是 2007 年由 FDA 批准用于临床治疗的一种双靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于EGFR-1 和原癌基因人类表皮生长因子受体-2 ( HER-2) ,它的作用机制是抑制其受体激酶的自身磷酸化,通过干扰肿瘤细胞增殖和生长所需的信号转导通路,从而发挥抗肿瘤作用。 一项Ⅱ期临床试验证实拉帕替尼联合紫杉醇一线治疗HER-2 阳性的乳腺癌患者有明显的疗效及耐受性。研究证明,399 名患者参加的临床试验,经过连续 4 个月的治疗后,拉帕替尼与卡培他滨联合组与单用卡培他滨的 PFS 分别为 27. 1 周和 18. 6 周,差异有显著性[18]。另外,拉帕替尼对结肠癌、前列腺癌等也有疗效。它的主要不良反应为恶心、 皮疹和腹泻等。 靶向药物治疗恶性肿瘤其效果明显,而且与化疗药物或放疗联合应用不仅可以提高疗效,还可以解决耐药性的问题。 虽然抗肿瘤靶向药物的疗效优于传统化疗药物,但是仍存在不能完全杀死肿瘤细胞和治疗后容易复发等缺点。
已帮助2人
2019-04-11 16:20
继赫赛汀之后,乳腺癌靶向药又添猛将
继赫赛汀之后,乳腺癌靶向药又添猛将
拉帕替尼(泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix )是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,也是继赫赛汀后的第2个乳腺癌分子靶向新药, 针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效,对乳癌脑转移亦有效。 EGF103009为LAPATINIB治疗复发和(或)耐受的炎性乳腺癌的Ⅱ期临床试验,34例患者接受LAPATINIB 1500 mg/d治疗,22例可以评价疗效,17例接受病理活检。结果显示,HER-2 2/3(+)IHC/FISH(+)组11例中8例获临床缓解,HER-1(+)/ErbB2(-)组无一例缓解。研究初步说明,LAPATINIB对HER-2阳性炎性乳腺癌的疗效突出。另一项试验将LAPATINIB作为乳腺癌患者应用赫赛汀治疗过程中出现脑转移的解救治疗,共入组39例患者,结果显示,尽管进行全身疗效评价时,仅2例获部分缓解(PR),5例稳定(SD)≥16 周,但对20例脑转移患者进行RECIST标准的疗效分析发现,5例患者脑转移瘤体积缩小≥30%,3 例肿瘤体积缩小15%~30%。LAPATINIB主要不良反应是腹泻和疲劳。该研究表明,LAPATINIB能够透过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定。 一项国际多中心Ⅲ期临床试验显示,LAPATINIB联合卡培他滨治疗可提高晚期乳腺癌患者的疗效。该研究纳入321例HER-2/neu过表达的晚期乳腺癌患者,随机分为LAPATINIB联合卡培他滨组和卡培他滨单药组,两组中位肿瘤进展时间分别为36.9周和19.7周,联合组脑转移的发生明显减少,两组不良反应发生率相似。研究者认为,LAPATINIB治疗乳腺癌有潜在的临床价值。另一项Ⅲ期临床试验显示,对于既往标准治疗无效的EGFR过表达晚期肾小细胞癌患者,LAPATINIB能阻止肿瘤生长,并延长患者的总生存期。
已帮助690人
2019-03-15 17:26
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