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拉帕替尼(lapatinib)相关药讯

泰克布是治疗什么的药品?
泰克布是治疗什么的药品?
泰克布是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用,使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。泰克布的作用机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活,通过EGFR(ErbB-1)和HER2Chemicalbook(ErbB-1)的同质和异质二聚体阻断下调信号。 近期有III期研究报道,泰克布联合化疗可以显著提高HER2阳性胃癌患者的反应率,虽然总生存没有得到延长,但仍提示泰克布对于这部分患者具有潜在获益的可能。TyTAN研究评价紫杉醇+/-泰克布对亚洲HER2阳性胃癌患者的疗效得到类似的结果。基于拉帕替尼对于HER2阳性胃癌具有潜在疗效,该研究者设计了多中心、II期临床研究评价泰克布+5-Fu+奥沙利铂联合放疗,对局限期食管/胃癌初治患者新辅助治疗的疗效及安全性。研究假设主要研究终点pCR可以提高30%~50%,预计研究样本量30例。患者给予5-FU (225 mg/m2CIV, d1–42)+奥沙利铂 (85mg/m2IV, d1, 15, 29)+泰克布 (6例,1,000mg p.o, d1–42; 6例, 750mgp.o, d1–42)+放疗(1.8Gy/天 周一至周五,总共50.4Gy)。治疗完成后再次分期,具有手术指征的患者接受手术治疗,进行病理评价。主要研究终点为pCR率。这样的结果与既往研究结果相一致。对总体患者而言pCR率为8%(1/12)。
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2020-05-20 09:14
拉帕替尼推荐用量多少?
拉帕替尼推荐用量多少?
乳腺癌的的发病率一直位于女性恶性肿瘤榜首,严重威胁了众多女性的健康生活,还好近年来不断有治疗乳腺癌的靶向药出现,多多少少给这类患者带来些慰藉。拉帕替尼片是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,全称为甲苯磺酸拉帕替尼片,也可以叫做泰立沙。是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。 那么,拉帕替尼推荐用量多少? 1、有转移的乳腺癌,HER2阳性(经紫杉醇、环蒽类或赫赛汀治疗):口服, 1250 mg,每天一次(与卡培他滨联用),直至疾病进展或不可接受的副作用。 2、有转移的乳腺癌,HER2阳性,需要激素疗法:口服, 1500 mg,每天一次(与来曲唑联用),直至疾病进展。 3、HER2阳性乳腺癌,脑转移,一线治疗(FDA未批准为标签的疗法):口服,1250 mg,每天一次(与卡培他滨联用),直至疾病进展或不可接受的副作用。 4、HER2阳性乳腺癌,用赫赛汀中出现了疾病进展(FDA未批准为标签的疗法):1000 mg,每天一次(与卡培他滨联用) 另外,妊娠中使用,当给予妊娠妇女拉帕替尼可致胎儿危害。根据动物中的发现,拉帕替尼预期导致不良生殖效应。在器官形成和至哺乳期时给予大鼠拉帕替尼导致出生后头4天内子代死亡。在妊娠妇女中没有用拉帕替尼适当和对照良好的研究。建议服用拉帕替尼妇女不要成为妊娠。如妊娠时使用此药,或如服用药物时 患者成为妊娠,应忠告患者对胎儿潜在的危害。
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2020-05-08 13:00
泰立沙常见副作用
泰立沙常见副作用
泰立沙(Lapatinib)是由葛兰素史克公司近年来研发成功的一种新型靶向治疗药物,英文商品名为Tykerb,它是一种口服片剂,主要作用于表皮生长因子受体1和2(ErbB1和ErbB2),属于双靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂。 泰立沙(Lapatinib)可以用于晚期HER2阳性的乳腺癌患者。今年6月美国ASCO年会上报道了一项国际多中心III期临床研究的结果,对于HER2(+)的晚期乳腺癌,在卡培他滨化疗的基础上,同时联合使用泰立沙Lapatinib,能够进一步提高病人的治疗效果,减少脑转移的发生。 那泰立沙使用治疗时会出现哪些副作用? 泰立沙联合卡培他滨最常见的不良反应有:腹泻(65%)、跖掌红斑感觉异常综合征(53%)、恶心(44%)、皮疹(28%)、呕吐(26%)、粘膜炎症(15%)、口腔炎(14%)、肢体疼痛(12%)、呼吸困难(12%)、消化不良(11%)、背痛(11%)、皮肤干燥(10%)、失眠(10%)。 泰立沙联合卡培他滨最常见的3级不良反应有:腹泻(13%)、跖掌红斑感觉异常综合征(12%)、呼吸困难(3%)、恶心(2%)、呕吐(2%)、皮疹(2%)、肢体疼痛(1%)、背痛(1%)、消化。 泰立沙联合卡培他滨最常见的实验室异常数据有:血红蛋白异常(56%)、AST异常(49%)、总胆红素异常(45%)、ALT异常(37%)、中性粒细胞异常(22%)、血小板异常(18%)。 泰立沙联合卡培他滨最常见的3级实验室异常数据有:总胆红素异常(4%)、中性粒细胞异常(3%)、AST异常(2%)、ALT异常(2%)、血红蛋白异常(<1%)、血小板异常(<1%)。阿帕替尼联合卡培他滨最常见的4级实验室异常数据有:中性粒细胞异常(<1%)、AST异常(<1%)。
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2020-03-05 12:20
泰立沙的注意事项有什么?
泰立沙的注意事项有什么?
泰立沙是一款治疗乳腺癌的有效良药,其治疗效果显著,能缓解患者的生存期,给了患者很大的希望和信心,但是任何药物都需要一些注意事项,那么患者服用泰立沙的注意事项是什么呢? 1、心肺毒性:临床试验和上市后研究显示泰立沙可能会降低患者的左心室射血分数(LVEF),治疗初始12周之内发生多见。建议患者在用药前需要进行心脏超声检查,并在治疗中定期监测。当患者出现2级(New York Heart Association,NYHA class 2)及以上的LVEF下降时,必须停用药物,以避免发生心脏衰竭。当LVEF恢复至正常值或患者无症状2周后开始以较低剂量重新用药。QT间期延长:部分患者治疗期间也可能出现 QT间期延长,尤其是那些患有低钾血症或低镁血症的患者、先天性长QT综合征、既往蒽环类药物治疗累积剂量较大或正在口服抗心律失常药或其他具有已知QT延长风险的药物。因此,治疗前需要纠正低钾血症或低镁血症等电解质紊乱,在高危人群中慎用该药。此外,泰立沙治疗还可能与间质性肺病和肺炎的发生有关,治疗期间应监测患者的肺部症状和体征,如出现较严重的间质性肺病或肺炎必须停用泰立沙。 2、肝毒性:临床试验和上市后研究观察到(<1%患者)可能出现严重的肝毒性[丙氨酸转氨酶(ALT)或天冬氨酸转氨酶(AST)>正常上限(ULN)的3倍,总胆红素> ULN的2倍],甚至死亡,可在治疗开始后的数天至数月内发生。因此,用药基线和期间需要监测肝功能,出现严重肝功能损伤时必须停用泰立沙。此外,泰立沙在体内主要经过肝脏内由肝细胞色素P450酶系(CYP)催化代谢,当需要联合其他具有诱导或抑制CYP酶活性的药物或食物时,必须注意剂量调整。 3、服用泰立沙可能会引起乏力、疲累,对驾驶和操作机器能力有一定影响。 4、服用泰立沙可导致腹泻、恶心、口腔炎和消化不良等不良反应。
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2020-03-05 11:57
泰克布有哪些副作用?
泰克布有哪些副作用?
泰克布(lapatinib)作为一款小分子靶向治疗药物目前已经在我们国内上市,对于我们国内的乳腺癌患者来说泰克布(lapatinib)的治疗有效性非常之高,长期服用更是在安全性等方面提供了保障。但是需要我们了解的是泰克布(lapatinib)这款药物尽管疗效好,但是副作用也同样不可忽视,下面我们一起来看看泰克布(lapatinib)使用时都有哪些副作用? 既往临床试验中观察到泰克布(lapatinib)单药副作用(>10%)主要为胃肠道反应和手足综合症,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等。 当泰克布(lapatinib)联合卡培他滨与卡培他滨单药对比,常见副作用(≥10%)分别为腹泻(65%,40%),手足综合征(53%,51%),恶心( 44%,43%),皮疹(28%,14%),呕吐(26%,21%),疲劳(23%,25%),粘膜炎(15%,12%),口腔炎(14%, 11%),四肢疼痛(12%,7%),呼吸困难(12%,8%),背痛(11%,6%),消化不良(11%,3%),皮肤干燥(10%,6%) 和失眠(10%,6%)。联合治疗组最常见3级和4级副作用主要为腹泻(14%,10%)和手足综合征(12%,14%)。 当泰克布(lapatinib)与内分泌药物联合治疗激素受体阳性HER2阳性(HR+HER2+)转移性乳腺癌时,与单药来曲唑对比副作用(≥10%)为腹泻(64%,20%),皮疹(44%,13%),恶心( 31%,21%),疲劳(20%,17%),呕吐(17%,11%),头痛,(14%,13%),皮肤干燥(13%,4%),脱发(13%, 7%),瘙痒(12%,9%),虚弱(12%,11%),指甲改变(11%,<1%),厌食症(11%,9%)和鼻出血(11%,2%) 。
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2020-03-05 10:09
拉帕替尼上市没?
拉帕替尼上市没?
拉帕替尼是英国诺华制药公司的原研药,是另一个比较有名的乳腺癌靶向用药。原研药在中国已经上市了,但一个月的费用超过1万人民币。在印度,关于拉帕替尼的专利之争也是几经波折,最后印度NATCO公司在专利纠纷中胜出,成功的实现了拉帕替尼仿制药在印度的上市。 拉帕替尼的作用机理,乳腺癌的靶向用药,我们介绍了很多种,拉帕替尼是一种针对HER-2受体的靶向药,其机理跟赫赛汀差不多。它是一种小分子,穿透癌细胞的细胞膜之后就会结合在细胞膜HER-2受体的内侧部分,阻断HER-2受体进一步传导信号,从而阻断癌细胞的增殖和生长。它不但对HER-2受体有特异的靶向性,对细胞膜表面的EGFR受体也有一定的抑制能力。拉帕替尼的效果,对于HER-2阳性的乳腺癌患者,在化疗或者赫赛汀耐药之后,用拉帕替尼加卡培他滨的治疗组合可以比单用卡培他滨获得更长的无进展生存期。 拉帕替尼是治疗晚期乳腺癌的药物,特别是对于出现脑转移的患者来说苯甲磺酸拉帕替尼有很好的治疗效果,很多患者比较关心拉帕替尼的价格。那么拉帕替尼上市了吗?多少钱呢?我们来看一下。 很多乳腺癌患者觉得国内价格比较昂贵,有很多患者由于价格的原因而放弃治疗,不过有个好消息就是,瑞士诺华仿制版拉帕替尼规格250mg*70片,售价为3000元,250mg*30片,售价为2000元,价格比较便宜,普通乳腺癌患者可以购买的起。 现在拉帕替尼在国内已经上市了,上市时间是在2013年的1月份上市的,所以在国内的医院药房都是可以购买到的。而且还进入了中国的医保,在以往拉帕替尼在国内的售价是8500元一瓶,现在医保以后拉帕替尼的售价是4900元。
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2020-01-21 13:49
多靶点拟制剂拉帕替尼的疗效
多靶点拟制剂拉帕替尼的疗效
恶性肿瘤严重危害人类健康,其发病率和死亡率不断上升。目前,临床上治疗恶性肿瘤主要以手术、化疗和放疗为主,但是都很难达到满意的疗效,而且传统的放化疗对人体有明显的毒副作用,如骨髓拟制、胃肠道反应、皮疹和脱发等。 拉帕替尼是 2007 年由 FDA 批准用于临床治疗的一种双靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于EGFR-1 和原癌基因人类表皮生长因子受体-2 ( HER-2) ,它的作用机制是抑制其受体激酶的自身磷酸化,通过干扰肿瘤细胞增殖和生长所需的信号转导通路,从而发挥抗肿瘤作用。 一项Ⅱ期临床试验证实拉帕替尼联合紫杉醇一线治疗HER-2 阳性的乳腺癌患者有明显的疗效及耐受性。研究证明,399 名患者参加的临床试验,经过连续 4 个月的治疗后,拉帕替尼与卡培他滨联合组与单用卡培他滨的 PFS 分别为 27. 1 周和 18. 6 周,差异有显著性[18]。另外,拉帕替尼对结肠癌、前列腺癌等也有疗效。它的主要不良反应为恶心、 皮疹和腹泻等。 靶向药物治疗恶性肿瘤其效果明显,而且与化疗药物或放疗联合应用不仅可以提高疗效,还可以解决耐药性的问题。 虽然抗肿瘤靶向药物的疗效优于传统化疗药物,但是仍存在不能完全杀死肿瘤细胞和治疗后容易复发等缺点。
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2019-04-11 16:20
继赫赛汀之后,乳腺癌靶向药又添猛将
继赫赛汀之后,乳腺癌靶向药又添猛将
拉帕替尼(泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix )是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,也是继赫赛汀后的第2个乳腺癌分子靶向新药, 针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效,对乳癌脑转移亦有效。 EGF103009为LAPATINIB治疗复发和(或)耐受的炎性乳腺癌的Ⅱ期临床试验,34例患者接受LAPATINIB 1500 mg/d治疗,22例可以评价疗效,17例接受病理活检。结果显示,HER-2 2/3(+)IHC/FISH(+)组11例中8例获临床缓解,HER-1(+)/ErbB2(-)组无一例缓解。研究初步说明,LAPATINIB对HER-2阳性炎性乳腺癌的疗效突出。另一项试验将LAPATINIB作为乳腺癌患者应用赫赛汀治疗过程中出现脑转移的解救治疗,共入组39例患者,结果显示,尽管进行全身疗效评价时,仅2例获部分缓解(PR),5例稳定(SD)≥16 周,但对20例脑转移患者进行RECIST标准的疗效分析发现,5例患者脑转移瘤体积缩小≥30%,3 例肿瘤体积缩小15%~30%。LAPATINIB主要不良反应是腹泻和疲劳。该研究表明,LAPATINIB能够透过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定。 一项国际多中心Ⅲ期临床试验显示,LAPATINIB联合卡培他滨治疗可提高晚期乳腺癌患者的疗效。该研究纳入321例HER-2/neu过表达的晚期乳腺癌患者,随机分为LAPATINIB联合卡培他滨组和卡培他滨单药组,两组中位肿瘤进展时间分别为36.9周和19.7周,联合组脑转移的发生明显减少,两组不良反应发生率相似。研究者认为,LAPATINIB治疗乳腺癌有潜在的临床价值。另一项Ⅲ期临床试验显示,对于既往标准治疗无效的EGFR过表达晚期肾小细胞癌患者,LAPATINIB能阻止肿瘤生长,并延长患者的总生存期。
已帮助727人
2019-03-15 17:26
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