吡仑帕奈是一种新型高选择性AMPA受体拮抗剂,于2012年首次批准用于12岁及以上癫痫患者部分性癫痫发作(有或无继发性全身性癫痫发作)的辅助治疗。今天来详细了解一下呲仑帕奈是什么药?
吡仑帕奈是一种非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸酯(AMPA)受体拮抗剂。超过55个国家(包括澳大利亚,北美,欧洲,亚洲和俄罗斯)的12岁或12岁以上的患者中,吡仑帕奈已被批准为伴发或无继发性全身性癫痫的局灶性癫痫的辅助治疗。
临床前癫痫模型的研究和临床证据表明,吡仑帕奈具有抗癫痫的潜能,并且对于伴有或不伴有继发性泛化,原发性全面性癫痫发作和其他局灶性癫痫发作具有良好的耐受性和有效性。此外,在现实世界中的患者使用吡仑帕奈具有广泛的临床经验。值得注意的是,吡仑帕奈尚未显示出会加剧其他类型的癫痫发作,例如失神或肌阵挛性癫痫发作。
吡仑帕奈减少了皮质和皮质下大脑区域中通过AMPA受体的钙内向电流。谷氨酸水平的增加与冲动侵略相关。据信这是由杏仁核,下丘脑和导水管周围灰质中谷氨酸能受体的刺激介导的。然而,谷氨酸对行为的影响是复杂的,研究表明,AMPA受体的阻断可以减少行为冲动,也可以增加冲动。已经证明,NMDA拮抗剂苯环利定在低剂量时会增加攻击性,但在高剂量时会降低攻击性。
癫痫是一种脑部慢性非传染性疾病,影响到全球大约5000万人,也使之成为全球范围内最常见的神经系统疾病之一。2019年9月29日,国家药品监督管理局批准卫材新药吡仑帕奈药品进口许可证,吡仑帕奈适用于成人和12岁及以上儿童癫痫部分性发作患者(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)的加用治疗。
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