注射用异环磷酰胺作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。注射用异环磷酰胺在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。今天来了解一下注射用异环磷酰胺是哪类抗癌药。
异环磷酰胺是属于氧氮磷环类家族的细胞生长抑制剂。从化学上讲,它与氮芥有关,是环磷酰胺的一种合成类似物。异环磷酰胺在体外是没有活性的,它在肝脏由微粒体酶类选择性活化;与此同时,和乐生的氧氮磷环C-4原子被羟基化。由此形成其初级代谢产物4-羟基-异环磷酰胺,并与其异构体异醛磷酰胺形成动态平衡。异醛磷酰胺自发分解为丙烯醛和烷化代谢产物异环磷酰胺芥。
注射用异环磷酰胺的抗瘤谱较广,主要适用于软组织肿瘤、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌及儿童肿瘤。用于抗肿瘤:白血病,精原细胞睾丸癌,肺癌,非何杰金氏淋巴瘤,宫颈癌,卵巢癌及复发性、难治性实体瘤。
注射用异环磷酰胺常连用5日,初治病例每日剂量1.5~1.8g/平方米,复治病例为1.2~1.5g/平方米,一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理盐水或林格液500ml中静脉滴注。
应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂,每次量相当于20%的异环磷酰胺量,于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射,每3~4周重复疗程。
使用注射用异环磷酰胺会出现一些不良反应,如食欲减退、恶心、呕吐,一般停药1-3天后即可消失,还会出现白细胞、血小板减少等不良反应。
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