【药品信息】靶向药AMG510的作用与功效

FDA已经授予了AMG 510孤儿药物指定用于KRASG12C阳性非小细胞肺癌和结肠直肠癌，在肺癌中20%的KRAS存在G12C突变，AMG510打开了历史性的缺口，让我们看到了希望。今天咱们来详细了解一下靶向药AMG510的作用与功效。

Ⅰ期临床研究（NCT03600883），29例KRAS G12C突变实体瘤可供评估，其中10例非小细胞肺癌，19例肠癌等实体瘤。

重点是，在10例NSCLC患者中，ORR创下史上新高，达到50%，而疾病控制率更是满分100%！对于无药可用的KRAS突变NSCLC患者，AMG510将来来逆转奇迹！5例部分缓解的患者仍在继续服药中（7.3-27.4周），最长的已经超过27周。

AMG510耐受性非常好，主要不良反应为食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。

AMG 510最初是在2013年被研发，是首个进入临床试验的KRAS抑制剂。AMG 510具有很高的选择性，仅与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C结合，并且迄今为止在临床研究中没有发现剂量限制性毒性。

AMG510将KRAS锁定在不活跃的GDP结合状态，在这种状态下，KRAS处于安全的关闭状态，无法结合到GTP上，实现对KRAS突变不可逆的抑制。

2020年10月5日，美国安进公司宣布备受关注的KRAS靶向药物AMG510II期临床试验结果为阳性，这一项名为CodeBreak 100的临床试验评估了126名存在KRAS基因G12C位点突变的病人，患者都为非小细胞肺癌患者。这些患者在靶向治疗和免疫治疗都未能达到好的治疗效果。

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