马西替坦服用说明书及适应症介绍

马西替坦是一种双重内皮素受体拮抗剂，这类药物能够使肺动脉松弛、降低肺部的血压。以下是马西替坦服用说明书及适应症介绍：

马西替坦适应症：马西替坦用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I）。马西替坦在体内主要经过CYP3A4代谢成活性代谢产物ACT-132577，两者均有抑制ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。马西替坦和ACT-132577能够阻止ET-1与ETA和ETB受体结合，进一步阻止ET-1诱导的细胞内钙增加和血管收缩。

马西替坦服用说明书：马西替坦推荐用量10mg/片；每天一次，每次一片马西替坦可随餐或空腹服用，一定要用温水整片吞服，不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用，不要使用加工饮料服用，目前，尚未在PAH患者中进行过高于10 mg，每日1次剂量的研究，故不建议使用。

马西替坦剂量调整：肾功能不全：严重（CrCl 15-29 mL/min）：无需改变马西替坦剂量，全身暴露于马西替坦及其活性代谢物分别增加了30％和60％（不考虑临床相关性）。

  肝功能损害：轻度，中度或重度（Child-Pugh A，B和C级）：无需改变马西替坦剂量，在轻度，中度或严重肝功能损害的受试者中，系统暴露分别减少21％，34％和6％，活性代谢物暴露减少20％，25％和25％（不考虑临床相关性）。

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