来曲唑可一线用于局部晚期或扩散的绝经后乳腺癌的治疗！

来曲唑（芙瑞）通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用，来曲唑（芙瑞）用于乳腺癌的内分泌治疗。2005年12月英国药品和保健品监管机构批准瑞士诺华公司生产的来曲唑（芙瑞）被用于治疗乳腺癌患者，允许来曲唑（芙瑞）用于经手术治疗的、绝经后激素阳性的早期侵袭性乳腺癌患者。来曲唑（芙瑞）对既往治疗失败的绝经后晚期乳腺癌治疗其有效率为10%-36%。来曲唑（芙瑞）获欧美国家及我国药物主管批准作为晚期乳腺癌的一线治疗选择。

来曲唑（芙瑞）临床应用与评价

一项三期临床试验显示，与他莫昔芬比较，来曲唑（芙瑞）可使疾病中位进展时间延长57%。在安全性和耐受性方面，来曲唑（芙瑞）和他莫昔芬相似，尽管来曲唑（芙瑞）有更强的活性，但不增加不良反应。

来曲唑（芙瑞）的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于来曲唑（芙瑞）选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，来曲唑（芙瑞）大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑（芙瑞）对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。

注意事项

来曲唑（芙瑞）应用于绝经后妇女，如孕妇需使用来曲唑（芙瑞），应注意来曲唑对胎儿的潜在危险（动物实验证明来曲唑（芙瑞）具有胚胎毒性）。

接受来曲唑（芙瑞）进行治疗的少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。

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