新型催化剂提高药物疗效

制药工程师们都知道，在药物分子上加入氟原子可以使药物更有效更稳定。但是，已知自然界中只发生一种氟化反应（给分子上加入氟的反应），而控制这一反应的催化剂是一类复杂且高度专业化的酶（氟化酶），这类酶难以合成。现在，研究人员已经开发出一种简化分子，可以代替氟化酶的角色，人们可以对这种新分子进行精密设计和控制。这种新型催化剂可将氟盐转化为氟化有机分子。氟化有机分子还可以在高分辨率三维医学成像技术（如PET，正电子发射断层扫描）中用作“放射性示踪剂”。

美国科罗拉多州立大学化学系副教授Robert Paton博士说：“这种新型催化剂具有与生物酶相同的功能，尺寸较小，适用范围更广。”此外，这种催化剂可用于将氟加入多种有机分子中，而天然存在的酶其作用仅限于一种分子。该研究已在近期《科学（Science）》期刊上发表。

催化剂可以加速化学反应，合成新的化合物。Paton博士和他的同事开发专门将氟原子与有机物结合的催化剂。“催化剂的功能就像爪式抓娃娃机游戏，”Paton博士谈到催化剂的作用模式表示，“你要从很多蓬松的玩具中挑一个并紧紧抓住它。这就是催化剂的作用。在其他化学物质包围之中，催化剂使用三个氢键选择性地结合氟离子——有效的分子爪——然后添加到有机物的目标位置。”

因为需要具备上述特点，研发一种新型催化剂非常具有挑战性。“你要努力构建一个具有特定功能和精确三维形状的分子，”Paton博士说。他所在的实验室重点研究计算分析，使用量子力学来预测分子结构和行为。在研发新的催化剂时，“计算机辅助设计可以使原子结构可视化——就像设计新型飞机或新房子一样，”他表示。过去，“新功能分子的发现很大程度上依赖于偶然性和反复试验。我们已经将计算分析与实验相结合，而且我们很早就用之指导我们的实验设计。“

这种方法可以减少旷日持久的反复试验，“通过深入理解化学反应机制从而最大限度地减少失败的风险，”Paton博士称。该研究还有助于实现“更绿色”的化学。用更智能的定制分子改善催化作用还可以提高利用率减少废物产生。

新型催化剂也可以用于废物利用，例如，可以将废弃物转化为有用的化学品（如燃料）。这就是“能够控制催化剂，合成你想要的产品，”Paton博士说。更加高效的分子爪有望用于制药工业或合成清洁能源。

目前全球已有5种PD-(L)1抗体上市。药物Tecentriq已获得FDA批准，用于治疗接受含铂化疗期间或化疗后疾病进展的转移性非小细胞肺癌患者，以及在接受经FDA批准的靶向治疗后病情进展的ALK或EGFR突变阳性患者。

美国FDA批准的另一PD-1药物Pembrolizumab（K药）适应症：黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈鳞癌、经典型霍奇金淋巴瘤、膀胱癌、肝细胞癌、胃癌、携带微卫星不稳定或错配修复基因缺陷的实体瘤。

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