
乳腺癌中(> 70%)是人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性和激素受体(HR)阳性。与HR-阳性晚期乳腺癌活的,大约40%的患者存在PIK3CA突变,阿培利司是一款由诺华公司研发的用于治疗PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的PIK3CA激酶抑制剂。
阿培利司是第一个也是目前唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。推荐剂量为每日口服一次300mg,餐后给药,每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。与氟维司群联合用药,推荐剂量的氟维司群在第1天,第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。剂量调整:起始剂量每日一次300mg,首次减量每日一次250mg,第二次减量每日一次200mg。
欧洲肿瘤学大会上,新型PI3K抑制剂,阿培利司宣布了一个振奋人心的三期临床试验结果:在至少1种内分泌治疗失败后的晚期激素受体阳性的、PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中,阿培利司联合氟维司群,对比安慰剂联合氟维司群,中位无疾病进展生存时间提高3倍。独立的疗效评估委员会评估了两组的疗效,结果显示:安慰剂联合氟维司群组的中位无疾病进展生存时间为3.7个月,而阿培利司联合氟维司群组是11.1个月,正好提高到3倍!
阿培利司的治疗效果如此之好,但阿培利司还没有在国内上市,患者购买阿培利司需要购买海外上市的阿培利司,可以自己出国就医凭处方买药或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式购买。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm