




阿培利司是口服PI3K抑制药,对PI3Kα有明显抑制作用。PIK3CA突变常见于激素受体(HR)阳性,HER2阴性的乳腺癌,约40%的患者发生。PI3K抑制剂的早期研究表明具有PIK3CA突变的患者具有抗肿瘤活性。阿培利司是第一个也是目前唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。
2019年5月24日,美国制药巨头宣布,FDA批准阿培利司与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女,具有激素受体阳性,人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-),已基于内分泌治疗的经基因检测证实存在PIK3CA突变,晚期或转移性乳腺癌的男性和女性。阿培利司的上市给HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者带来了新的希望。
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与氟维司群Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致过度激活。阿培利司不会延长QTcF间隔。 患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益处有200毫克51%的优势,每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克以上,每天两次150毫克的22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。
目前阿培利司还没有在国内上市,因此阿培利司的价格我们还不了解,患者可以咨询医伴旅客服了解。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm