




阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,2019年5月24日,美国食品药品管理局批准了阿培利司与氟维司群合用,用于绝经后妇女和男性,其激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-在基于内分泌的治疗方案进行治疗后或通过FDA批准的试验,经FDA批准的检测结果发现,PIK3CA突变为阴性,晚期或转移性乳腺癌。
阿培利司能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与氟维司群Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致过度激活。 推荐的阿培利司剂量为300毫克(两片150毫克薄膜衣片),每天一次,与食物一起口服。当与阿培利司一起使用时,氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500mg,此后每月一次。阿培利司不会延长QTcF间隔。 患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益 处有200毫克51%的优势,每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克 以上,每天两次150毫克的22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。
据了解目前阿培利司还没有在国内上市,那么阿培利司怎么买呢?
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm