阿培利司上市的日期

阿培利司上市的日期：2019年5月24日，美国制药巨头宣布，FDA批准阿培利司与氟维司群联合用于治疗经内分泌治疗中或治疗后疾病进展、激素受体（HR）阳性、HER2 阴性、PIK3CA 突变的绝经后女性或男性的晚期或转移性乳腺癌。阿培利司口服给药，每日同一时间与食物同服 300 mg，一日一次，如漏服，于9小时内尽早补服，漏服超过9小时，不得补服，次日恢复原用药计划，如服药后发生呕吐，不得补服，仍按原计划服用下一剂。使用直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。

阿培利司不会延长QTcF间隔。患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益 处有200毫克51％的优势，每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克 以上，每天两次150毫克的22％的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。阿培利司代谢：通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。阿培利司的完全代谢尚未确定，但已提出了一系列反应。的主要代谢反应是胺基的上阿培利司取代为羟基，以形成被称为M4代谢物或BZG791。阿培利司可以被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。

阿培利司消除途径：粪便中36％的口服剂量作为未改变的药物被消除，粪便中32％的主要代谢物BZG791被消除。尿液中2％的口服剂量作为不变药物消除，而7.1％作为主要代谢物BZG791消除。粪便中总共消除了81％的口服剂量，尿液中消除了14％的口服剂量。