阿培利司适用人群

阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司是治疗PIK3CA突变患者的首位靶向药物。在激素受体阳性HER2阴性乳腺癌患者中，大约有40%的携带PIK3CA突变，对内分泌治疗效果不佳。临床试验纳入572例芳香酶抑制剂治疗失败的激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者为研究对象。患者按1∶1随机分为两组，实验组接受阿培利司＋氟维司群治疗，对照组接受安慰剂＋氟维司群治疗。进一步分析了患者的生存情况，主要终点为研究者评定的无进展生存，次要终点包括总缓解率和安全性。

阿培利司适用于治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性(HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。阿培利司是第一个也是目前唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。

阿培利司于2019年5月24日获得美国FDA批准上市，适用于经内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。研究数据表明，在患有PIK3CA突变疾病的患者中，阿培利司组与安慰剂组的中位无进展生存期为(11.0个月 vs 5.7个月)。总体回应率为35.7%，而整体回应率为16.2%。