




傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),被批准用于治疗肺动脉高压(PAH)。 傲朴舒是一种双重ERA,意味着它作为两种内皮素(ET)受体亚型ET A和ET B的拮抗剂。然而,与ETB亚型相比,傲朴舒对ETA亚型的选择性提高了50倍。傲朴舒通过抑制ET-1与ET受体的结合来阻断细胞内钙的ET1依赖性升高。阻断ETA受体亚型似乎在PAH的治疗中比阻断ETB更重要,可能是因为在肺动脉平滑肌细胞中存在比ETB受体更多的ETA受体。
肺动脉高压(PAH)是一种慢性、危及生命的疾病,由患者心脏和肺部之间的动脉高血压引起,该病的致死率跟癌症类似。PAH的早期症状呼吸困难、头晕和疲劳通常是轻微的,并且也是很多其他疾病的常见症状。因此,由于在排查其他疾病,因而PAH的诊断可能被延迟数月甚至数年,结果导致PAH被确诊时都已经晚期了。这使PAH从症状发作到确诊的时间平均超过2年。PAH治疗从10年前仅可改善运动耐受性到如今的延缓疾病进程,已在很大程度上改变了PAH患者的预后。尽管取得了这些进展,目前PAH仍无法治愈。傲朴舒的问世,一定程度上改善了PAH治疗现状,减轻了PAH患者的痛苦,改善其健康状况,延长生存周期。那么,傲朴舒服用量是多少?
傲朴舒的推荐剂量是10mg,每日一次口服。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410