




傲朴舒由瑞士Actelion Pharmaceuticals 公司研发并于 2013 年10月18日被 FDA 批准首先在美国上市,主要用于治疗肺动脉高压(PAH),傲朴舒为非手性的磺胺嘧啶类衍生物,体外研究表明,它是一种具有口服活性的内皮素 ETA和 ETB受体拮抗药,能阻断内皮素诱导的气管和大动脉中的血管收缩。
傲朴舒是一种新型的口服ETRA和ETRB双重内皮素受体拮抗剂。傲朴舒在体内主要经过CYP3A4代谢成活性代谢产物ACT-132577,两者均有抑制ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。傲朴舒和ACT-132577能够阻止ET-1与ETA和ETB受体结合,进一步阻止ET-1诱导的细胞内钙增加和血管收缩。在DOCA(醋酸去氧皮质酮)盐高血压大鼠中,单次给10mg傲朴舒能降低动脉血压(26±4)mmHg,单次给100mg波生坦能降低动脉血压(20±5)mmHg,两者对心率均无影响,傲朴舒在低于波生坦10倍的浓度时就能引起同等甚至更优的降压效果,且傲朴舒的持续作用时间是波生坦的2倍,显示出傲朴舒优于波生坦的药理活性。
那么傲朴舒国内该如何购买呢?目前傲朴舒已经在多个国家上市包括中国,国内患者购买傲朴舒,可以凭借处方到国内的正规药房医院进行购药,但国内的傲朴舒售价较高,瑞士爱可泰隆制药生产的傲朴舒在印度的售价最便宜,规格10mg*28片一盒,印度药房售价约11000$左右。患者可以咨询医伴旅获得正规的购药渠道。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410