
阿柏西普是用中国仓鼠卵巢细胞(CHO)进行重组生产的人VEGF受体1和2细胞外段与人IgG1Fc段的融合蛋白,配置成等渗溶液用于玻璃体内注射。阿柏西普是二聚体的糖蛋白,蛋白相对分子质量为97kD,通过糖基化作用总相对分子质量为115kD。VEGF-A和胎盘生长因子(placentalgrowthfactor,PlGF)均属于VEGF家族,是一类血管生成因子,有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用,这两种受体均存在于内皮细胞上。PlGF只与VEGFR-1结合。VEGF-A通过激活这些受体促进血管新生和增加血管通透性。阿柏西普是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体,抑制它们与VEGF受体的结合和激活,从而抑制脉络膜血管新生。
阿柏西普注意事项:(1)瘘管形成:如发生瘘管终止ZALTRAP。(2)高血压:监测血压和治疗高血压。如高血压不能控制暂时暂停ZALTRAP。如发生高血压危象终止ZALTRAP。(3)动脉血栓事件(ATE) (如,短暂性缺血发作,脑血管意外,心绞痛):如发生ATE终止ZALTRAP。(4)蛋白尿:监测尿蛋白。当蛋白尿 ≥ 2 g每24小时暂停ZALTRAP。如果发生肾病综合征或血栓性微血管病(TMA) 终止ZALTRAP。(5)中性粒细胞减少和中性粒细胞减少并发症:延迟ZALTRAP/FOLFIRI给药直至中性粒细胞计数是≥ 1.5 x 109/L。(6)腹泻和脱水:严重腹泻和脱水的发生率增加。尤其严密监视老年患者。(7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止ZALTRAP。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm