
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抵制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂白胆固醇水平长高则与心血管疾病风险的降低相关。
在动物模型中,立普妥通过抵制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢。立普妥用法以及用量是多少?
立普妥常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。立普妥每日用量可在一天内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗:大多数患者服用立普妥10mg每日一次,其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效 。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗:患者初始剂量为每日10mg/日。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗:立普妥的推荐剂量是10-80mg/日。立普妥应作为其它降脂治疗措施(如LDL血浆透析法)的辅助治疗。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm